Трансдермальный путь введения лекарственных средств: Трансдермальное введение. — Студопедия

Трансдермальное введение. — Студопедия

Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).

Преимущества трансдермального введения ЛП:

1) В сравнении с пероральным приемом трансдермальное введение обеспечивает более быстрое действие препарата, избежание эффекта первой проходимости печени и желудочного метаболизма.

2) Поддержание постоянной концентрации препарата в крови.

3) Возможность снижения частоты введения назначенного лекарства в связи с пролонгированным действием ТТС.



4) Возможность уменьшения необходимой дозы ЛП:

а. Сведение к минимуму или полное устранение местных побочных эффектов

б. Сведение к минимуму или полное устранение системных побочных эффектов

в. Получение меньшего эффекта потенцирования или ослабления фармакологического действия препарата при длительном применении

г. Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении

5) Возможность немедленно прекратить лечение.

6) Удобство и простота применения.

7) Экономичность.

Ограничения трансдермального введения ЛП:

1) Возможно раздражение кожи из-за аллергической реакции.

2) Оказывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные ЛФ.

3) Таким способом можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами.

Ингаляционное введение.

Ингаляционный путь введения — введение лекарственных веществ через дыхательные пути. Ингаляционно можно вводить в организм газообразные вещества (например, закись азота, кислород) пары летучих жидкостей (эфир, фторотан), аэрозоли (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ).


В медицинской практике широко используют паровые, тепловлажные, масляные ингаляции, проводимые с помощью специальных аппаратов.

Ингаляции лекарственных веществ можно проводить также с помощью карманных ингаляторов.

Преимущества ингаляционного пути введения:

1. Действие непосредственно в месте патологического процесса в дыхательных путях.

2. Попадание в очаг поражения, минуя печень, в неизменном виде, что обусловливает высокую концентрацию лекарственного вещества.

Недостатки ингаляционного пути введения:

1. При резко нарушенной бронхиальной проходимости плохое проникновение лекарственного вещества непосредственно в патологический очаг.

2. Возможность раздражения слизистой оболочки дыхательных путей лекарственными веществами.

Баллонные дозированные аэрозольные препаратыв настоящее время применяют наиболее часто. При использовании такого баллончика больной должен проводить ингаляцию сидя или стоя, немного запрокинув голову, чтобы дыхательные пути распрямились и препарат достиг бронхов. После энергичного встряхивания ингалятор следует перевернуть баллончиком вверх. Сделав глубокий выдох, в самом начале вдоха больной нажимает на баллончик (в положении ингалятора во рту или с использованием спейсера), продолжая после этого вдыхать как можно глубже. На высоте вдоха следует задержать дыхание на несколько секунд (чтобы частицы лекарственного средства осели на стенках бронхов) и затем спокойно выдохнуть воздух.

Паровые ингаляции.

При лечении катарального воспаления верхних дыхательных путей и ангин издавна применяют паровые ингаляции с помощью простейшего ингалятора.

Струя пара, образующегося в водяном подогреваемом бачке, выбрасывается по горизонтальной трубке распылителя и разрежает воздух под вертикальным коленом, вследствие чего лекарственный раствор из стаканчика поднимается по вертикальной трубке и разбивается паром на мельчайшие частицы.

Пар с частицами лекарства попадает в стеклянную трубку, которую больной берет в рот и через неё дышит (делая вдох ртом, а выдох носом) в течение 5-10 мин.

 

ЛЕКЦИЯ 10 — Студопедия

Рисунок 9.2

Схема пероральной терапевтической системы «Oros»

1 – мембрана из ацетата целлюлозы,

2 – отверстие 250-500 мкм, 3 – ядро.

Высвобождение лекарственного вещества из системы «Орос» идет следующим образом: вода проникает внутрь таблетки через полупроницаемую мембрану, затем происходит растворение лекарственного вещества, находящегося в ядре. Возникающие при этом осмотическое давление увеличивается пропорционально числу молекул или ионов растворенного вещества, находящегося в единице объема раствора.

По мере растворения лекарственного вещества, происходит насыщение раствора внутри мембраны.

Под действием осмотического давления насыщенный раствор лекарственного вещества выбрасывается через небольшое 250-500 мкм отверстие в мембране (ацетат целлюлозы). Объем растворителя, поступающего через мембрану, равен объему раствора выбрасываемого через отверстие.

До тех пор, пока поддерживается насыщенная концентрация лекарственных веществ в системе, то есть часть лекарственного вещества остается нерастворенной, скорость проникновения среды растворения в таблетку и скорость высвобождения растворенного лекарственного вещества остаются постоянными.



В дальнейшем при полном растворении лекарственного вещества происходит постепенное разбавление насыщенного раствора за счет постоянного поступления в таблетку среды растворения, что приводит к замедлению скорости высвобожде-ния. Кинетика этого процесса описывается уравнением первого порядка.

Так, терапевтическая система, в которой ядро имеет плотность 1,25 г/см, будет высвобождать лекарственное вещество с постоянной скоростью на протяжении длительного времени.

Для таких терапевтических систем осмотического типа, чем больше значение плотности ядра, тем продолжительнее одинаковая доза (постоянно) высвобождающегося лекарствен-ного вещества. А так как плотность вещества является постоянной характеристикой, то при изготовлении лекарствен-ной формы используют большие значения давления прессования, что приводит к удлинению времени растворения и более длительному высвобождению лекарственных веществ.

Важным критерием в разработке осмотических перораль-ных систем является выбор полимера, используемого для изготовления полупроницаемой мембраны. Мембрана не только контролирует скорость высвобождения лекарственных веществ, но и обеспечивает постоянный объем растворителя в процессе растворения ядра. Помимо этого, мембрана должна иметь достаточную механическую прочность и быть устойчивой к действию содержимого желудочно-кишечного тракта. Для изготовления мембран наиболее часто используют ацетат целлюлозы. Проницаемость мембраны, изготовленной из этого полимера, регулируют с помощью пластификаторов или других вспомогательных веществ гидрофильной природы.


Для получения отверстия в мембране используют лазерную технику. При этом луч лазера испаряет или прожигает материал мембраны, не затрагивая ядра таблетки.

ПРИМЕРЫ. Разработана и исследована система «Орос», содержащая 85 мг индометацина. Скорость высвобождения вещества из лекарственной формы составляет 10 мг/час, постоянная концентрация лекарственных веществ в крови добровольцев поддерживается на протяжении 18 часов. Система весьма эффективна при лечении ревматоидных артритов и остеартритов.

Из осмотической системы «Орос» с метапрололом фумаратом высвобождается с постоянной скорость в течение 16 часов 80-90% вещества, что позволяет поддерживать нормальное функционирование сердечно-сосудистой системы в течение суток после однократного приема препарата.

К недостаткам пероральных терапевтических систем относится их высокая стоимость, ускоренное привыкание к некоторым лекарственным веществам, необходимость дополни-тельного информирования больного об особенностях примене-ния этих систем.

Приведенные данные характеризуют современное состоя-ние в области создания лекарственных форм с регулируемым высвобождением. Несомненно, что эта область фармацевти-ческой технологии переживает бурное развитие.

1.5 Трансдермальные терапевтические системы (ТТС)

Трансдермальный путь введения лекарственных веществ позволяет применять лекарственное вещество с узким терапевтическим индексом и коротким периодом полусущество-вания, а также исключить возможность передозировки в начальном периоде терапии и связанную с этим частоту проявления побочного действия лекарственных веществ.

Применение трансдермальных терапевтических систем позволяет легко осуществлять дозирование лекарственных веществ. Увеличение или уменьшение дозировки достигается путем накладывания или удаления полосок, содержащих трансдермальные терапевтические системы.

Вся доза лекарственного вещества находится вне организма и лишь контактирует с ним и, следовательно, эту лекарственную форму можно рассматривать как одну из наиболее безопасных. Скорость и степень проникновения лекарственных веществ через кожу зависит от ее функционального состояния. С точки зрения физико-химических законов диффузии кожа рассматривается как простая мембрана. Скорость проникнове-ния лекарственных веществ зависит от площади поверхности участков кожи, на котором находится лекарственное вещество, и от концентрации лекарственного вещества на поверхности кожи.

Основным принципом создания трансдермальных терапевтических систем является регулирование скорости поступления лекарственных веществ через кожу. Для обеспечения постоянного высвобождения лекарственноых веществ из трансдермальных терапевтических систем в них имеется резервуар и полупроницаемая мембрана, регулирующая скорость поступления веществ на границе раздела лекарственная форма — кожа. Постоянство высвобождения регулируется характеристи-ками мембраны — толщиной, пористостью, набухаемостью и др. Интенсивность проникновения лекарственных веществ через кожный барьер во многом определяется их физико-химическими, свойствами растворимостью, коэффициентом распределения, рКа и др. Движущей силой диффузии является разность концентраций лекарственных веществ в растворе и подкожной клетчатке, которая в определенной степени зависит от растворимости лекарственных веществ в воде и жирах. Жирорастворимые лекарственные вещества легко проникают в кожу, но удерживаются жировой клетчаткой, и лишь небольшое количество их проникает в кровеносное русло. Жировая клетчатка кожи является и барьером на пути диффузии водорастворимых лекарственных веществ в системный круг кровообращения. Следовательно, коэффициент распределения лекарственные вещества в системе масло/вода имеет первосте-пенное значение при разработке составов для трансдермальных терапевтических систем. Размер молекул лекарственных веществ также оказывает влияние на способность проникать через биологические и полимерные мембраны.

Природа вспомогательных веществ, используемых в технологии трансдермальных терапевтических систем, существенно влияет на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ. Для ускорения кожной абсорбции и повышения растворимости труднорастворимых лекарственных веществ применяют диметилсульфоксид, монометиловый эфир этиленгликоля, глицерилмонолеат, метилпирролидон, ПВП, формамид и др.

НОМЕНКЛАТУРА И ОСОБЕННОСТИ

Трансдермальные терапевтические системы со скополамином — это дозированная лекарственная форма, представляет собой пленку, диаметром 1,8 см, площадью 2,5 см2 предназначенную для приклеивания за ухо, где расположен участок кожи, хорошо адсорбирующий лекарственные вещества.

Обычно трансдермальные терапевтические системы состоят из 4 расположенных друг за другом слоев.

1. Наружный непроницаемый слой предотвращает действие факторов среды на стабильность и скорость высвобождения лекарственных систем.

2. Следующий слой представляет собой резервуар, содержащий лекарственное вещество.

3. Затем следует мембрана, контролирующая скорость высвобождения

лекарственных веществ из трансдермальных терапевтических средств.

4. Последний липкий слой содержит небольшое количество лекарственного вещества необходимого для немедленной абсорбции и создания терапевтических концентраций в плазме крови.

Nitroderm пластырь трансдермальная терапевтическая система 5 и трансдермальная терапевтическая система 10, содержит 5 и 10 мг пропионтриола тринитрата (Ciba-Geigy), предназначен для аппликации на кожу вдоль ребер при стенокардии.

Трансдермальная терапевтическая система «Nitrodur и Transderm- Nitro» представляют многослойную ламинированную систему мембран толщиной 0,2 мм. Наружный слой этих систем состоит из алюминизированного полиэфира, который предохраняет от попадания в трансдермальную терапевтическую систему влаги и предотвращает испарение нитроглицерина. Резервуар содержит нитроглицерин и лактозу в вязкой силиконовой жидкости. Мембрана изготовлена из сополимера этиленвинил-ацетата и проницаема для нитроглицерина. Адгезивный слой представлен силиконовым каучуком. Выпускается трансдерм двух размеров: 10 и 20 см , количество нитроглицерина, доступное для кожной абсорбции, определяется размером трансдермальной терапевтической системы. Терапевтической дозой считают высвобождение нитроглицерина равное 0,5 мг/см за 24 часа.

В форме трансдермальной терапевтической системы выпускается спазмолитик клофелин гидрохлорид. Трансдермальная терапевтическая система клофелина, под названием катапрессан трансдермальная терапевтическая система-1 обеспечивает устойчивое высвобождение лекарственного вещества в течение 7 дней. Доза клофелина зависит от размера самофиксирующихся полосок, площадь которых составляет 3,5; 7,0; 10,5 см2. Трансдермальная терапевтическая система -катапрессан обеспечивает в течение недели постепенное высвобождение лекарственного вещества и способна заменить двухразовый прием обычных таблеток клофелина по 0,5 мг или одновременный прием в сутки таблеток пролонгированного действия, содержащих 0,25 мг лекарственного вещества.

Номенклатура лекарственных веществ, вводимых в трансдермальную терапевтическую систему расширяется. Помимо трансдермального введения скополамина, нитроглицерина, клофелина изучается возможность использования в трансдермальной терапевтической системе гормонов и других веществ. Фирма «Ciba-Geigy» разработала трансдермальную терапевтическую систему с лекарственными веществами сердечно-сосудистого действия (бета-блокаторы transicor u lorpres ), длительность действия которых более 24 часов.

Созданы трансдермальные терапевтические системы с производными бензодиазепина, обеспечивающие постоянную скорость абсорбции и исключающие возможность развития побочных эффектов при их длительном применении. С этой целью диазепам, нитрозепам, медазепам, лоразепам и другие производные бензодиазепина растворяют или суспендируют в алифатических спиртах или моноалкиловых эфирах таких спиртов, или в пирролидинах, а затем наносят на полимерные мембраны из ацетата целлюлозы, сополимеров этиленполивинилацетата, полиамида, поливинилового спирта и других полимеров. В качестве вспомогательных веществ используют салициловую кислоту обеспечивающую транспорт через кожу лекарственных веществ, а также пропиленгликоль, глицерин, ДМСО и другие вещества, вязкость которых не превышает 700 сП.

Созданы трансдермальные терапевтические системы с фентанилом — сильным анальгетиком. Это вещество проникает в кожу со скоростью 4 мкг/см2 .ч. При использовании в качестве ускорителя всасывания этанола скорость всасывания фентанила в кожу увеличивается вдвое. Трансдермальная терапевтическая система содержит от 0,1 до 2% фентанила в 40% водном растворе этанола, загущенного гидроксил-целлюлозой. Мембрана, которая регулирует диффузионный поток лекарственного вещества изготовлена из сополимера полиэтилена и винилацетата.

Одной из задач в разработке трансдермальных терапевтических систем является расширение номенклатуры веществ, используемых в качестве полимерных матриц, регулирующих скорость поступления лекарственных веществ в организм. Предложен материал поропластик — молекулярная губка из триацетата целлюлозы в виде полимерных пленок. Такие пленки содержат внутри пор значительное количество практически любой жидкости. Так как поры имеют микроскопические размеры, мембрана прозрачна. Время высвобождения лекарственного вещества из такой мембраны может регулироваться от нескольких часов до месяцев. Использование такой мембраны позволяет включить в состав трансдермальной терапевтической системы средства для терапии стенокардии, а также противоинфекционные, противоаллергические средства и анальгетики.

Высвобождение лекарственных веществ из таких систем сопровождается постоянным растворением суспендированных в насыщенном растворе частиц лекарственных веществ и постоянным поддерживанием концентрации насыщенного раствора.

Таким образом, целенаправленная разработка лекарствен-ных форм с регулируемым высвобождением обеспечивает максимальное проявление терапевтического действия, пролонгирование, удобство применения и хранения. Широкое внедрение в практику здравоохранения новых лекарственных форм в значительной степени будет зависеть от совместных усилий специалистов различного профиля — фармакологов, провизоров, технологов, клиницистов и др.

  Парентеральное введение лекарственных средств

  • О проекте
  • Авторам
  • предыдущая страница
  • содержание
  • следующая страница
  • поиск
  • Анатомия

    • Анатомия нервной системы
    • Книги по анатомии
    • Спланхнология
    • все статьи раздела
  • Биология

    • Биофизика
    • Генетика
    • Гистология
    • Микробиология и биотехнология
    • Популярная генетика
    • Физиология человека
    • все статьи раздела
  • Гастроэнтерология

    • Гепатология
    • Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
    • Печень и желчный пузырь
    • все статьи раздела
  • Гинекология
  • Здоровье и народная медицина

    • Йога и медитация
    • Лекарственные растения
    • Лечебная физкультура
    • Лечебники и энциклопедии
    • Лечебный массаж
    • Лечение природными средствами
    • Мануальная терапия
    • Мужское здоровье
    • Нервная система, боли
    • Оздоровление
    • Рефлексотерапия
    • Традиционная восточная медицина
    • Физиотерапия
    • Энергетическая

Пути введения лекарственных средств в организм человека // Фармакология

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а), спинномозговые, эндолюмбальные и др. Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения. Поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно ввести лекарство другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы. В некоторых случаях допускается небольшое содержание спирта или пропиленгликоля. Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха. Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛС малыми порциями капельно, инстилляционно (от лат. instillatio – вкапывание), что обеспечивает постоянную его концентрацию в крови. Основным средством доставки ЛВ к органам и тканям, пораженным патологическим процессом, является кровь. Поэтому в последнее время распространение получило внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, т.к. лекарство попадает непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган.

Значительно чаще применяются подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление лекарственного вещества в общий кровоток. В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а внутримышечно можно вводить растворы и взвеси. Подкожно и внутримышечно не рекомендуется вводить лекарство, вызывающее некроз или раздражение тканей. Следует отметить, что мышечная ткань менее чувствительна к раздражающим агентам, чем подкожная клетчатка. Внутримышечно иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся действующих веществ с целью обеспечения длительного (пролонгированного) действия. Например, Бициллин-3 (комбинированный препарат солей бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение 1 или 4 нед.

Больной, как правило, не в состоянии самостоятельно сделать себе инъекцию, и поэтому введение лекарств инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. При неквалифицированном парентеральном введении могут возникать различные осложнения: тромбоз вен, эмболия, гематомы, некроз тканей, болевой синдром. Возможен перенос инфекции в группах риска (у больных сифилисом, ВИЧ-инфекцией, гепатитом и др.) и при нарушении герметичности упаковки одноразового шприца.

Иногда ЛС вводится непосредственно в определенную полость, где развиваются патологический процесс или патологические очаги в тканях (полости брюшины, плевры, гайморовых полостях, мочевом пузыре, матке, суставе, спинномозговом канале и т.п.). Такой путь введения называется внутриполостной, к нему относятся: конъюнктивальное, интраназальное, внутриплевральное, внутривагинальное, интрастернальное, интратрахеальное, интравентрикулярное, внутриплевральное, интратекальное и др. пути введения. Однако методы введения лекарства здесь могут быть самыми разнообразными (в т.ч. инъекционные), как и применение лекарственных форм от инъекций до введения капель в ухо, нос или глаза, а также мазей для носа, глазных пленок и др. В наружный слуховой проход (в ухо) лекарство могут вводить с помощью турундочек, увлажняя их раствором лекарства, или при нанесении крема, мази, геля. В акушерско-гинекологической практике используют специальные методы введения лекарства, например, внутриматочное введение контрацептива «Мирена», эндоцервикальное введение (введение в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева), интраамниальное введение (в плодный пузырь), интравагинально, например, вводят крем, суппозитории «Овестин». Интравитреальную инъекцию применяют в глазной практике, когда препарат «Луцентис» необходимо ввести в стекловидное тело. К внутриполостным путям введения относят также внутрибрюшинное и внутрикостное введение, эти же пути введения можно отнести к инъекционным, т.к. лекарство вводят с помощью шприца. Инъекционный метод (введение с помощью шприца с иголкой) используют и для введения местных анестетиков. Обильное послойное пропитывание тканей раствором анестетика применяется для инфильтрационной анестезии (инфильтрационное введение). Введение анестетика вокруг нервных стволов вызывает проводниковую (стволовую, регионарную) анестезию. При спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в поясничном отделе позвоночника. В зависимости от пространства и локализации действия местного анестетика различают субарахноидальное, эпидуральное, каудальное и паравертебральное введение.

Очень важным является ингаляционный способ введения лекарств (лат. inhalare – вдыхать). Этим путем можно вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли, мелкодисперсные порошки. Стенки легочных альвеол имеют очень густую сеть кровеносных капилляров и в своей совокупности представляют большую поверхность (~90 м2), поэтому всасывание действующих веществ через легкие происходит очень быстро. При ингаляционном введении лекарственных средств нужно помнить, что только газы, пары и аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и бронхах на пути к альвеолам. Ингаляционный способ введения позволяет создать высокую концентрацию лекарственного вещества на месте введения, что наиболее удобно для лечения бронхолегочных заболеваний и купирования приступов, например, при бронхиальной астме. Особое значение имеет размер частичек действующего вещества, степень дисперсности (лат. disperses – рассыпанный, степень раздробленности вещества на частицы). Частицы размером 20 мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 6 мкм – в респираторные бронхиолы, 2 мкм – в предальвеолярный жом и менее 1 мкм – в альвеолы. Очень сильно измельченное ЛВ, проникая в альвеолы, может повредить структуру мембраны и нарушить дыхательную функцию. Для ингаляционного введения применяются специальные системы доставки: ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, аэрозольный ингалятор дозированный, турбухалеры, различной конструкции небулайзеры, спейсеры и т.п. Преимуществом ингаляционного способа введения является легкость регулирования поступления определенной концентрации вещества в кровь и управляемость этим процессом. Ингаляционным способом вводят и некоторые общие анестетики (средства ингаляционного наркоза), которые через специальные наркозные аппараты создает и поддерживает во вдыхаемом воздухе необходимую концентрацию наркотического вещества. Современные средства для наркоза (общего обезболивания) вводят вместе с кислородной смесью, наркоз хорошо управляем и препараты обладают высокой скоростью выхода больного из наркоза.

ЛС можно вводить трансдермально (гр. derma – кожа) через кожу. Накожно наносят путем втирания в кожу специальных мазей, линиментов, паст или путем прикрепления пластырей. Иногда ионизированные ЛВ вводят с помощью электрофореза или ионофореза, прохождение которых через кожу происходит под воздействием слабого электрического поля. В некоторых случаях лекарства имплантируют в таблетках под кожу через разрез в ней. Лекарственные препараты в таких случаях рассасываются очень медленно, в течение 3–5 месяцев, а иногда эти сроки увеличиваются на несколько лет. Таким путем вводят, например, гормональные препараты при недостатке в организме гормонов или с целью контрацепции, а также средства для лечения алкоголизма и наркомании. В последнее время широкое распространение получили трансдермальные терапевтические системы (ТТС). С их помощью удается длительно поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества в плазме крови. Например, к таким лекарственным средствам относят Депонит, Нитро-дур, Дюрогезик, Никотинелл, Транстек и др.

Все пути введения имеют определенные преимущества и недостатки, знание которых позволяет при различной патологии выбрать правильный путь введения лекарства для достижения необходимого терапевтического эффекта.


Преферанская Н.Г.

Карманный справочник жизненно необходимых лекарственных средствГруппа авторов, 2012

Глава 1

Пути введения, дозы, правила приема лекарственных средств

Способы и пути введения лекарственных препаратов

Что происходит с лекарством в организме? Зачем нужно такое количество лекарственных форм? Почему нельзя все выпускать в виде таблеток или, например, сиропов? Ответам на эти вопросы посвящен данный раздел книги.

Биологическая доступность — отношение количества всосавшегося лекарственного вещества к общему количеству этого вещества, выделившегося из лекарственной формы. Иными словами, речь идет о том, какая часть таблетки (сиропа и т. д.) подействует.

Выделяются два способа введения лекарственных препаратов — энтеральный (через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)) и парентеральный (минуя ЖКТ).

К энтеральным способам относятся введение лекарства внутрь, под язык, за щеку, в прямую кишку. Рассмотрим их подробнее.

Несомненно, самый удобный для нас способ — пероральный прием (введение внутрь). Согласитесь, проглотить таблетку можно и в кино, и в магазине, и в самолете. Однако этот способ наименее эффективен с точки зрения биодоступности. Уже во рту, а особенно в желудке и кишечнике, лекарство подвергается воздействию различных неблагоприятных для него факторов: желудочного сока и ферментов. Лекарственные вещества частично адсорбируются пищей и могут просто выйти из организма, не оказав на него никакого воздействия. Если лекарство все же всосалось в кишечнике, оно попадает в печень, где обычно подвергается окислению или другим химическим превращениям. Таким образом, еще до попадания в кровоток лекарство может попросту исчезнуть.

Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов — так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

Гораздо менее удобным, но зато более эффективным является ректальный способ введения лекарств (через прямую кишку в виде ректальных свечей — суппозиториев или клизм с лекарственными растворами). Всасываясь через геморроидальные вены, лекарственные вещества попадают сразу в кровь. Почти треть крови, поступающей от прямой кишки, через печень не проходит. Таким образом, ввести препарат ректально — это практически то же самое, что сделать инъекцию. Недостаток этого способа заключается лишь в небольшой поверхности всасывания и малой продолжительности контакта лекарственной формы с этой самой поверхностью. Поэтому при таком способе приема препаратов крайне важно соблюдать дозировку.

С точки зрения биодоступности эффективными также являются сублингвальный (под язык) и трансбуккальный (через слизистую щеки) способы введения лекарств. Благодаря большому количеству капилляров в слизистых щек и языка обеспечивается достаточно быстрое всасывание препаратов, которые при этом практически не подвергаются пресистемной элиминации. Именно поэтому некоторые сердечные препараты, от которых требуется быстрый эффект (например, нитроглицерин), не глотают, а закладывают под язык.

К парентеральным способам относятся подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, а также введение препаратов непосредственно в органы и полости тела. Куда попадает лекарство при внутривенном введении? Сразу в кровь, а следовательно — максимальная биодоступность и эффективность. При подкожном и внутримышечном введении препаратов в соответствующем месте создается депо, из которого лекарство высвобождается постепенно. И все в этих парентеральных способах хорошо, кроме одного: чтобы соблюсти заповедь «Не навреди», нужно обладать хотя бы минимальными навыками осуществления таких манипуляций. Иначе в лучшем случае вас ожидают синяки от кровоизлияний в местах сквозного прокола сосудов, в худшем же — эмболия сосудов. Слово «эмболия» и звучит-то жутковато, а значение его еще страшнее. Если в шприце остался воздух и его случайно вкололи в вену — в ней появляется небольшой пузырек, который будет путешествовать по кровеносным сосудам до тех пор, пока не доберется до такого, через который не сможет проскочить. Как следствие, образуется закупорка сосуда. А если он окажется где-нибудь в районе мозга?

Есть еще один способ введения лекарственных препаратов, без которого картина была бы неполной, — введение через бронхи. Общая поверхность альвеол в легких — порядка 200 квадратных метров, что сравнимо с площадью теннисного корта. И весь этот «теннисный корт» впитывает лекарство. Последнее должно быть как можно лучше измельчено — диспергировано. Ведь чем меньше вдыхаемые частички, тем с большим количеством альвеол будет осуществляться контакт.

Нам привычны ингаляции и впрыскивания аэрозолей. У врачей есть еще одна возможность вводить лекарство через легкие (точнее, через бронхи, но это недалеко). Хотелось бы пожелать вам никогда с таким способом не сталкиваться. Его используют при реанимации больных с остановкой сердца или тяжелыми расстройствами сердечной деятельности. В бронхи вливают небольшие количества водных растворов лекарственных веществ, что в подобных случаях более эффективно, чем сделать инъекцию.

Интраназальный способ (закапывание в нос) тоже не лишен сюрпризов. Слизистая носа напрямую контактирует с обонятельной долей головного мозга, поэтому лекарства очень быстро попадают в спинномозговую жидкость и мозг. Данный способ используется для введения некоторых транквилизаторов, наркотических анальгетиков и средств общей анестезии. Более привычным является закапывание препаратов для лечения насморка (ринита). Их действие основано на сосудосуживающем эффекте. Следует помнить, что такие препараты нельзя применять длительно, так как к ним развивается привыкание, что требует приема более высоких доз, а это, в свою очередь, может привести к сужению крупных сосудов и повышению артериального давления или приступам стенокардии.

Трансдермальный способ (нанесение лекарства на кожу) обычно дает только местный эффект, однако некоторые вещества очень легко всасываются и создают в подкожной клетчатке депо, благодаря чему необходимая концентрация препарата в крови может поддерживаться в течение нескольких дней. Введение через кожу обеспечивается не только втиранием, но и накладыванием компрессов, а также принятием ванн с растворами лекарственных препаратов. На кожу также наносят раздражающие вещества, активирующие кровообращение и некоторые рефлекторные реакции.

Еще одним способом трансдермального введения лекарств является применение специальных пластырей. Они обеспечивают медленное поступление препарата в организм и могут использоваться в случае лечения высокоактивными веществами, употребляемыми в очень малых дозах, определенную концентрацию которых надо поддерживать постоянно.

После того как лекарство попадает в организм, в различных органах и тканях создается различная его концентрация. Так, концентрация вещества в печени и почках в среднем в 10 раз выше, чем в костях и жировой ткани. И дело не только в разной интенсивности кровотока. Равномерному распределению лекарств препятствуют различные тканевые барьеры — биологические мембраны, через которые вещества проникают неодинаково. Рассмотрим основные барьеры.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — это особый механизм, который регулирует обмен веществ между кровью, спинномозговой жидкостью и мозгом. Он защищает мозг от чужеродных веществ, попадающих в кровь. Так, известно, что вещества, распадающиеся в растворах на ионы и (или) нерастворимые в жирах, через ГЭБ не проникают. Этот барьер самый мощный, и не зря. Ведь армия без главнокомандующего — это всего лишь кучка (в нашем случае органов). Организм ценен как работающее и взаимодействующее целое. Чтобы лекарство попало в мозг, его чаще всего вводят в спинномозговой канал.

Стенка капилляров в отличие от ГЭБ проницаема для большинства веществ. Характерной особенностью этого барьера является способность задерживать высокомолекулярные соединения (например, белок альбумин). Это дает возможность использовать последние в качестве заменителей плазмы. Они циркулируют в кровеносной системе и не могут проникать в ткани организма.

Высокой проницаемостью также обладает плацентарный барьер. Этот факт следует учитывать при выборе лекарств для беременных, так как многие препараты способны вызывать нарушения в развитии плода и даже его уродства (тератогенный эффект).

Услышав от лечащего врача что-нибудь вроде: «Принимайте по одной таблетке три раза в день», мы нередко задумываемся, от чего зависят дозы прописываемых лекарственных препаратов.

То, что нам назначает врач, — это терапевтическая доза. Она соответствует количеству лекарственного средства, которое необходимо принять, чтобы достичь желаемого лечебного эффекта. Терапевтическая доза зависит от многих факторов, таких как возраст, вес больного, общее состояние его здоровья, стадия заболевания, способ введения и т. д. Поэтому дозы определяются из расчета на килограмм массы тела, квадратный метр поверхности тела, год жизни и т. д.

Дозы бывают разовые, суточные и курсовые. Их определяют во время клинических испытаний с учетом эффективности препарата, побочных действий и реакций организма.

На стадии доклинических испытаний, когда проводятся эксперименты на животных и тканях, обычно выявляют еще два типа доз — токсическую (вызывает отравление) и летальную (приводит к смерти). При этом, как правило, рассчитывают так называемую острую токсическую дозу — дозу, способную вызвать смерть 50 % подопытных животных (ЛД50). Чем она меньше, тем вещество токсичнее. Если терапевтическая доза вещества отличается от ЛД50 менее чем в 20 раз (естественно, терапевтическая должна быть меньше), то ему не суждено войти в список лекарственных.

Прием лекарств даже в пределах терапевтических доз может сопровождаться проявлением различных нежелательных эффектов — побочных, токсических, аллергических.

Побочные эффекты обычно возникают вследствие фармакодинамики лекарственного вещества. Так, прием аспирина приводит к увеличению секреции кислого желудочного сока, а это, в свою очередь, может спровоцировать язвенную болезнь желудка. При приеме нитроглицерина побочным эффектом является головная боль в результате резкого расширения сосудов мозга и сдавления болевых центров.

К появлению токсических эффектов может привести передозировка. Однако даже соблюдение дозировки не гарантирует их отсутствия. Например, у пациента может быть нарушена функция печени или почек, и лекарство, вместо того чтобы подвергаться естественному разрушению и выведению из организма, будет накапливаться.

Длительное применение лекарства может вызвать привыкание. Оно возникает вследствие:

• истощения ресурсов организма;

• появления реакции иммунной системы, приводящей к более быстрой инактивации лекарственного вещества в организме;

• снижения чувствительности специфических рецепторов.

В результате чем дольше больной лечится, тем большие дозы препарата он вынужден принимать, что может привести как к психологической зависимости, так и к физиологической, особенно если речь идет об анальгетиках (препаратах, снимающих болевые ощущения) и веществах, вызывающих эйфорию.

В современном мире легкодоступных антибиотиков серьезные трудности и опасения врачей вызывает проблема резистентности (устойчивости) к лекарственному средству, при которой не действуют самые эффективные препараты.

Такая ситуация может сложиться из-за бесконтрольного приема антибиотиков. Чаще всего слишком низкая дозировка вкупе с отсутствием анализов приводит к тому, что у бактерий вырабатывается устойчивость к препарату, что, в свою очередь, может послужить причиной перехода болезни в разряд хронических, появления осложнений, возникновения необходимости применять более сильные препараты, повышать дозировки.

Как правильно принимать лекарства

Когда принимать лекарство — до еды или после? Запивать водой или соком? Что сделать после этого — посидеть или полежать? Давайте разбираться. В данном разделе речь в основном пойдет о лекарствах, принимаемых внутрь в форме таблеток, капсул, драже и т. п.

Прежде всего хотелось бы отметить, что в инструкции по применению того или иного препарата всегда указывается, как и когда его надо принимать. Поверьте: если в ней написано «во время еды» или «за 15 минут до еды», это не просто так. Но мы не будем слепо подчиняться правилам, а станем делать это осознанно.

Возьмите таблетку в руки. Если она очень большая и вы боитесь, что не сможете ее проглотить, — нет, не надо ее разламывать или крошить — прочитайте инструкцию. Если вы увидите в ней что-нибудь вроде «таблетки, покрытые оболочкой», то придется набираться мужества и глотать (разве что в инструкции сказано обратное). Таблетки заключают в оболочки, чтобы действующие вещества всасывались в определенном отделе желудочнокишечного тракта, минуя желудок без потерь. Разрезав таблетку надвое, вы впустите троянского коня (желудочный сок) в город (содержимое таблетки, защищаемое оболочкой). По этой же причине не стоит вскрывать капсулы и съедать порошок, выбрасывая оболочку. С таким же успехом можете выбросить капсулу целиком: скорее всего, действующее вещество не переживет путешествия по желудку.

Разжевывать или нет? Все лекарства проходят обязательный тест на распадаемость, так что вы можете быть уверены, что при соблюдении других условий применения проглоченная целиком таблетка распадется там, где нужно, и в требуемой степени. К немногим исключениям относятся препараты кальция и активированный уголь. Разжевывать первые требует инструкция, а что касается активированного угля, то жевать его — удовольствие ниже среднего, да и пользы от этого немного. К тому же существует «растворимый», очень хорошо диспергирующийся активированный уголь, разжевывать который нет никакой необходимости. Одним из препаратов, который все-таки стоит разжевывать или предварительно измельчать, является аспирин — таким образом уменьшится его раздражающее действие на желудок.

Проглотите лекарство и обязательно запейте. Зачем? Жидкость поможет таблетке пройти по пищеводу или смоет остатки порошка со слизистых. Это, во-первых, позволит доставить лекарство по назначению, а во-вторых, защитит слизистую оболочку от раздражения, которое может вызвать препарат. Но и это еще не все. Чтобы действующее вещество выделилось из таблетки и всосалось, она должна распасться, а действующее вещество должно в чем-то раствориться. Полстакана жидкости поспособствует этому процессу. Полстакана — приблизительное количество. Если в инструкции написано: «Запить большим количеством жидкости», — выпейте хотя бы стакан. Обычно это требуется для препаратов, раздражающих слизистые.

Отнюдь не всегда лекарства надо запивать водой. Но если вы не можете выполнить указания, приведенные в инструкции, — выберите воду.

Если от вас не требуется запивать препарат молоком — забудьте о нем. Оно может быть полезно при приеме жирорастворимых витаминов (A, D, E) и все тех же раздражающих препаратов, например аспирина. В остальных случаях белки, содержащиеся в молоке, связывают действующие вещества и препятствуют их всасыванию. Более того, молоко разрушает тетрациклиновые препараты.

Иногда нужно запивать лекарства кислыми соками — апельсиновым, вишневым, лимонным, смородиновым. Это может понадобиться, если препарат всасывается в желудке: закисление среды ускоряет этот процесс. Ярким примером таких лекарств является аспирин, который всасывается в желудке примерно на 70 %, или ибупрофен.

Не запивайте лекарства алкогольными напитками. От них вообще стоит отказаться на время приема лекарственных препаратов. Наверняка об этом написано в инструкции. Последствия игнорирования такого простого правила могут быть различными — от обострения или появления язвы при совместном приеме аспирина и алкогольных напитков до резкого понижения давления с потерей сознания, если запить ими клофелин или анаприлин.

И последний момент. Лекарства, принятые за полчаса до еды и более, практически не подвергаются воздействию желудочного сока и быстро попадают в кишечник. Соответственно они быстрее всасываются и начинают действовать.

Препараты, которые обладают раздражающим действием и применяются длительно, а также те, которые должны оставаться в желудке подольше, необходимо принимать после еды.

Пути введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и выведение



















  • Найти врача в Вашем городе
    • Найти врача в Москве
    • Найти врача в Санкт-Петербурге
    • Найти врача или клинику в Вашем городе
    • Найти клинику в Москве
    • Найти клинку в Санкт-Петербурге
  • Консультации специалистов
  • Заболевания
    • Лекарственные средства и препараты
  • Здоровый образ жизни
    • Калькуляторы здоровья
    • Быть здоровым
    • Знаменитости
    • Диета
    • Еда
    • Активный образ жизни
      • Йога
    • Прививки
    • Генетика
    • Первая медицинская помощь
  • Пожилой возраст
  • Любовь и отношения
    • Отношения
    • Он и Она
  • Зависимость
  • Пластическая хирургия
  • Косметология
  • Психология и здоровье
    • Сон
  • Родители и дети
    • Беременность
  • Окружающая среда
  • Новости и пресс-релизы
  • Справочник
  • Интернет-аптека — Найти и купить лекарства, БАД и пр.
  • Контакты. Предложить свою новость
  • Найти врача
    • Найти врача в Москве
    • Найти врача в Санкт-Петербурге
    • Найти врача или клинику в Вашем городе
    • Найти клинику в Москве
    • Найти клинку в Санкт-Петербурге
  • Заболевания
    • Всемирный день борьбы против ХОБЛ: Philips провела исследование, посвященное одному из самых распространенных хронических заболеваний в мире
    • Сохраняя бесценный ресурс: Всемирная неделя правильного использования антибиотиков
    • Эксперты международного уровня помогут российским онкологам выбрать стратегию лечения на основе отчета о комплексном геномном профилировании опухоли
    • Компания Sobi в партнерстве со «СКОПИНФАРМ» локализует производство эфмороктокога альфа для лечения гемофилии А в России

Маршрут администрирования | FDA

NCI Thesaurus OID: 2.16.840.1.113883.3.26.1.1

Код концепции NCI для пути введения: C38114

SPL Приемлемый срок

Код

АУРИКУЛЯРНЫЙ (OTIC) C38192
БУККАЛЬНЫЙ C38193
СОЕДИНЕНИЕ C38194
КОТАНОВЫЙ C38675
СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ C38197
ЭЛЕКТРООСМОС C38633
ЭНДОКЕРВИКАЦИЯ C38205
ЭНДОСИНДУЗЫ C38206
ЭНДОТРАХЕРИЯ C38208
ЭНТЕРАЛ C38209
EPIDURAL C38210
ЭКСТРА-АМИОТИК C38211
ЭКСТРАКОРПОРАЛЬНОЕ C38212
ГЕМОДИАЛИЗ C38200
ИНФИЛЬТРАЦИЯ C38215
МЕСТОРОЖДЕНИЕ C38219
ВНУТРИБрюшной C38220
ВНУТРИАМИОТИЧЕСКИЕ C38221
ВНУТРИ АРТЕРИАЛЬНО C38222
ВНУТРЕННИЙ C38223
ВНУТРЕННИЙ C38224
ВНУТРИБРОНХОВЫЙ C38225
ВНУТРЕННИЙ C38226
ВНУТРИ КАМЕРЫ C64984
ВНУТРИКАНАЛЬНЫЙ C132737
INTRACARDIAC C38227
ВНУТРИАРТИЛАГИНОМ C38228
INTRACAUDAL C38229
ВНУТРЕННИЙ C38230
ВНУТРЕННЯЯ C38231
INTRACEREBRAL C38232
ВНУТРЕННЯЯ C38233
ВНУТРЕННИЕ C38234
ВНУТРИКОРОНАЛЬНАЯ, СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ C38217
ВНУТРИКОРОНАРНЫЙ C38218
INTRACORPORPORUS CAVERNOSUM C38235
ВНУТРИРАКРАНИЕ C38236
ВНУТРЕННИЙ C38238
INTRADISCAL C38239
ВНУТРЕННИЙ C38240
ВНУТРИДУОДЕНАЛЬНЫЙ C38241
ВНУТРЕННЯЯ C38242
ВНУТРИЭПИКАРД C79144
ВНУТРИЭПИДЕРМАЛЬНЫЙ C38243
ВНУТРИПЕЗОПАСНЫЕ C38245
ИНТРАГАСТРИК C38246
INTRAGINGIVAL C38247
ИНТРАГЕПАТИЧЕСКИЕ C38248
ВНУТРЕННЯЯ C38249
ВНУТРЕННИЕ C38250
ВНУТРЕННИЙ C79138
ВНУТРЕННИЙ C38251
ИНТРАЛИМФАТИЧЕСКИЙ C38252
ВНУТРЕННЯЯ ПАМЯТЬ C79137
ВНУТРЕННИЙ C38253
ИНТРАМИНИНГЕАЛ C38254
ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ C28161
ВНУТРЕННИЙ C79141
ВНУТРЕННИЙ C38255
ВНУТРЕННИЙ C79142
ВНУТРИОВАРСКИЙ C38256
ВНУТРИПЕРИКАРДА C38257
ВНУТРИПЕРИТОНАЛЬНЫЙ C38258
ВНУТРИПЛЕВРАЛЬНЫЙ C38259
ВНУТРИПРОСТАТИЧЕСКИЙ C38260
ВНУТРИПУЛМОНАЛЬНОЕ C38261
ВНУТРЕННИЙ C79139
ВНУТРИПЛАЗИНАЛЬНЫЙ C38262
ВНУТРИСПИНАЛЬНЫЙ C38263
ВНУТРЕННЯЯ ИНФОРМАЦИЯ C38264
ВНУТРЕННИЙ C38265
ВНУТРЕННИЕ C38266
ВНУТРИТЕКАЛЬНЫЙ C38267
ВНУТРЕННИЙ C38207
ВНУТРИБУЛЯРНЫЙ C38268
ВНУТРИ ОПУХОЛЯ C38269
ИНТРАТИМПАНИЧЕСКИЙ C38270
ВНУТРИМАТОЧНЫЙ C38272
ВНУТРИСосудистые C38273
ВНУТРИВЕННЫЙ C38276
ВНУТРИВЕНТРИКУЛЯРНЫЙ C38277
ВНУТРЕННИЙ C38278
ИНТРАВИТРЕАЛ C38280
ИОНТОФОРЕЗ C38203
ОРОШЕНИЕ C38281
ЛАРИНГЕАЛ C38282
НАСАЛЬНАЯ C38284
НАСОГАСТРИК C38285
НЕ ПРИМЕНИМО C48623
ТЕХНИКА ОККЛЮЗИВНОЙ ОДЕЖДЫ C38286
ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИЕ C38287
УСТНЫЙ C38288
OROPHARYNGEAL C38289
ПАРЕНТЕРАЛЬНАЯ C38291
ПЕРКУТАНОВЫЙ C38676
ПЕРИАРКУЛЯРНАЯ C38292
ПЕРИДУРАЛЬНЫЙ C38677
ПЕРИНЕРАЛЬНО C38293
ПЕРИОДОНТАЛЬНО C38294
ПРЯМОЙ C38295
ДЫХАТЕЛЬНЫЙ (ВДЫХАНИЕ) C38216
РЕТРОБУЛЯТОР C38296
МЯГКАЯ ТКАНЬ C38198
СУБАРАХНОИД C38297
СУБСОЕДИНЕНИЕ C38298
ПОДКОЖНАЯ C38299
ПОДВЕСКА C65103
СУБЪЯЗЫЧНЫЙ C38300
ПОДСУЗИЕ C38301
ПОДВЕДЕНИЕ C79143
АКТУАЛЬНЫЕ C38304
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ C38305
ТРАНСЕНДОКАРД C79145
ПЕРЕДАЧА C38283
ПРОЗРАЧНАЯ C38307
TRANSTRACHEAL C38308
ТРАНСТИМПАНИЧЕСКИЙ C38309
МОЧЕЧНИК C38312
УРЕТРАЛЬНЫЙ C38271
ВАГИНАЛЬНАЯ C38313
  • Текущее содержание с:

Способ введения лекарства

Путь введения — определение

Путь введения — метод, которым человек принимает или получает лекарство.Обычные пути введения — пероральный (внутрь), сублингвальный (под языком), инъекционный, местный, трансдермальный и ректальный.

Женщины могут использовать некоторые препараты интравагинально. Некоторые препараты доступны только в определенных формах, например, в инъекциях.

Многие лекарства доступны во многих формах. Факторы, влияющие на выбранный способ введения, включают состав лекарственного средства и способность человека принимать или получать конкретную форму лекарственного средства. Например, маленький ребенок или человек, который испытывает затруднения при глотании или испытывает тошноту и рвоту, может лучше справиться с лекарством, вводимым с помощью трансдермального пластыря, инъекции или ректального суппозитория.Инъекция обеспечивает максимально быструю доставку; другие формы допускают более медленное поступление препарата в кровоток.

ПУТЬ АДМИНИСТРАЦИИ НАРКОТИКОВ
Маршрут Формы Механизм входа
впрыск внутривенно (IV), внутримышечно (IM), подкожно (SC) IV: в вену, прямой вход в кровоток.
IM: в мышцу; быстрое всасывание в кровоток.
п / к: в жировую ткань под кожей; медленное всасывание в кровоток
перорально (per os или PO) таблетка, капсула, жидкость пищеварение расщепляет продукт с абсорбцией обычно в тонком кишечнике
ректально суппозиторий Мягкий воск-носитель тает, лекарство попадает в кровоток через стенку прямой кишки
сублингвально (SL) таблетка, жидкость растворяется под языком, попадая в кровоток через слизистую рта
актуальные крем, мазь, гель, лосьон, спрей предназначен для того, чтобы оставаться в слоях кожи
трансдермальный пластырь, крем, мазь предназначен для всасывания через кожу в кровоток

См. Также БИОДоступность; ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Последняя проверка страницы:

О нас

Beltina.org

Beltina.org содержит много полезной информации о здоровье, пищевых добавках, витаминах, минералах и простых продуктах, которые могут помочь в качестве альтернативного (домашнего) лечения болезней и проблем со здоровьем.

Частью энциклопедии является словарь болезней, включающий не только рекомендации по предотвращению каждой болезни, но также ее начальные симптомы, причины и полезные советы по лечению данной болезни.Не стесняйтесь обращаться к нам на нашей странице контактов, если у вас возникнут какие-либо вопросы в будущем, или просто присоединяйтесь к нам на нашей странице в Facebook.
Система трансдермальной доставки лекарств

: обзор

Об авторах: Ниродж Шреста *, Д. Нагасами Венкатеш **, Дживан Шарма
Фармацевтический колледж Дж. С. С., Ути, Тамилнаду, Индия
* Студент последнего курса бакалавриата по фармацевтике.
** Для корреспонденции:
Кафедра фармацевтики
J.Фармацевтический колледж С.С.,
(колледж, входящий в состав Университета JSS, Майсур)
Ути — 643 001.
Тамил Наду, Индия.

Код ссылки: PHARMATUTOR-ART-1068

Реферат
Система трансдермальной доставки лекарств (TDDS) за последние 30 лет возникла как потенциально новая система доставки лекарств для повышения терапевтической эффективности и безопасности, поддержания стабильного уровня лекарств в плазме и преодоления значительных недостатков традиционной пероральной дозировки. формы и парентеральные препараты.TDDS идеально подходит для лечения заболеваний, требующих хронического лечения с частым приемом. В этом обзоре дается краткое представление об аспектах состава, физических и химических усилителях, которые исследуются для улучшения трансдермальной доставки лекарств через роговой слой, параметрах оценки (физико-химические, исследования in vitro, , in vivo, ) и терапевтических приложения TDDS.

Введение
Системы трансдермальной доставки лекарств (TDDS) представляют собой «пластыри» местного применения, предназначенные для доставки терапевтически эффективного количества лекарственного средства через кожу пациента с контролируемой скоростью для системного эффекта. [1,2] С появлением в 1979 году первого трансдермального пластыря скополамина трансдермальная доставка лекарств внесла важный вклад в медицинскую практику за последние 3 десятилетия, но еще не признана основной альтернативой пероральной и подкожной доставки. инъекции. [3,4] . Основным препятствием для местной доставки лекарств является низкая скорость диффузии лекарств через относительно непроницаемый самый внешний слой кожи, роговой слой. [5] Кроме того, межклеточная липидная область, основной путь для липофильных лекарств, имеет длину диффузионного пути около 500 мм, что намного больше, чем толщина рогового слоя (20 мм). [6,7]

Преимущества
1. В отличие от ограниченного контролируемого выпуска от i. v. и при пероральном введении TDDS обеспечивает стабильную инфузию лекарственного средства в течение продолжительного периода времени, что подходит для лекарств с коротким биологическим периодом полураспада, требующих частого дозирования, что приводит к увеличению комплаентности пациента и снижению вариабельности между пациентами и внутри них.
2. Можно избежать терапевтической неудачи или побочных эффектов, часто связанных с прерывистым дозированием при хронических заболеваниях.
3. Самостоятельное введение и удаление при необходимости.
4. Избегают плохого и непостоянного всасывания, низкой биодоступности и образования смертельных метаболитов в результате метаболизма первого прохождения, а также раздражения желудочно-кишечного тракта, связанного с пероральным приемом.
5. Боль и неудобство инъекций можно преодолеть с помощью этого неинвазивного и безопасного парентерального пути доставки лекарств. [1, 2,8-10]

Состав TDDS
1. Полимерная матрица
2. Лекарственное средство
3. Усилители проницаемости
4.Клеи, чувствительные к давлению (PSA)
5. Несущая мембрана
6. Разделительная пленка
7. Прочие вспомогательные вещества

1. Полимерная матрица / резервуар для лекарства
Полимерная матрица, полученная путем диспергирования лекарства в подходящем полимере, контролирует высвобождение лекарства из устройства. Полимеры, используемые в TDDS, должны быть стабильными, совместимыми и не реагировать с лекарством и другими компонентами системы, должны обеспечивать эффективное высвобождение лекарства по всему устройству. Из них должен быть легко изготовлен желаемый продукт.Полимеры и продукты их разложения должны быть нетоксичными и неантигенными для хозяина. [1]

Полимеры, используемые для TDDS, можно классифицировать как:

Природные полимеры : Производные целлюлозы (ГПМЦ, [11-15] КМЦ натрия, [13,15-17] ацетат целлюлозы, [10] метилцеллюлоза, [13,15] этилцеллюлоза , [11,18,19] желатин, [16] хитозан, [15,20] карбоксиметилгуар натрия, [16] альгинат натрия, [10,13,15] полимеризованная канифоль [ 21] и т. Д. .

Синтетические полимеры : поливиниловый спирт, [16] полиэтилен, [22] полиэтиленгликоль, [11] поливинилпирролидон, [11,16,21] eudragits, [9,11,12, 23-25] сополимер этилена и винилацетата, [26] этилвинилацетат, [22] силиконовый каучук [27] и т. Д. .

2. Препарат
Для TDDS выбраны препараты, обладающие следующими свойствами:
a.Физико-химические свойства
• Низкая молекулярная масса (менее 500 Дальтон).
• Сродство как к гидрофильной, так и к липофильной фазам (log P в диапазоне 1-3).
• Низкая температура плавления (менее 200 ° C).
б. Биологические свойства
• Обширный метаболизм первого прохождения.
• Узкое терапевтическое окно.
• Короткий биологический период полураспада, требующий частого дозирования.
• Сильнодействующий, требующий несколько мг суточной дозы.
• Не должен вызывать раздражение кожи и аллергическую реакцию. [1,2]

3. Усилители проницаемости
a.
Химические усилители проницаемости
Они разрушают высокоупорядоченные межклеточные липидные бислои рогового слоя путем внедрения амфифильных молекул или экстракции липидов, обратимо снижая сопротивление барьера и обеспечивая лучшее проникновение совместно вводимых лекарств. [4,7, 28] Идеальный усилитель должен быть инертным, нетоксичным, неаллергенным, не раздражающим, работать однонаправленно и быть совместимым с вспомогательными веществами и лекарствами.Их эффективность, по-видимому, зависит от препарата, кожи и концентрации. [28]
Некоторыми примерами проникающих веществ являются этанол (наиболее распространенный усилитель проницаемости), [29] эфирные масла или терпены (цинеол, карвеол, ментон, цитраль, ментол, d-лимонен), [8,27 , 30,33-35] диметилсульфоксид, [17,25] пропиленгликоль, [9,27] N-метил-2-пирролидин, [22,27] этилпирролидин [12] полиэтиленгликоль 400, [17] изопропилмиристат, [14, 24] миристиновая кислота, [9] янтарная кислота, [9] лаурокапрам (азон), [7,27,31,32] метиллауреат, [24] лауриновая кислота, [22,32] лаурилсульфат натрия, [14] неионогенное поверхностно-активное вещество (интервалы, твины), [14,17,26] плюроник, [17] олеиновая кислота, [22,23,27,31,33] моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, [30] мочевина [28] .

г. Физические усилители проницаемости
Ионтофорез усиливает проникновение лекарства через кожу и контролирует его проникновение за счет применения электрического тока низкой плотности. Электропорация применяет импульсы высокого напряжения к коже в течение доли секунды, создавая новые водные пути в роговом слое для диффузии лекарства. [37] Эрбий-иттрий-алюминиево-гранатовый (Er: YAG) лазер применяет одиночный импульс низкой энергии для абляции слоев рогового слоя. [38] Ультразвук или применение микроиглы разрывают роговой слой и создают микроканалы для проникновения лекарства. [39]

г. Другие усилители проницаемости
Сообщается, что этанольные липосомы, ниосомы, протрансферосомный гель и пролекарство увеличивают проницаемость за счет увеличения солюбилизации лекарственного средства и его распределения в коже. [29,40,41,42]

PPT — Пути введения лекарств Презентация PowerPoint, скачать бесплатно

  • Пути введения лекарств

  • «Правильные» способы введения лекарств • Правильный пациент • Правильный препарат • Правильная доза • Правильный путь • Право время • Правильная документация

  • Значение администрации лекарственных средств • Поступление лекарства в организм человека.• Разрешает попадание терапевтического агента прямо или косвенно в плазму. • Лекарство, однажды принятое в любой форме, должно быть затем распределено, метаболизировано и окончательно выведено из организма.

  • Как выбрать правильный путь введения • Путь введения определяется в первую очередь свойствами лекарства (такими как растворимость в воде или липидах, ионизация и т. Д.) И терапевтическими целями • (для Например, желательность быстрого начала действия или необходимость длительного введения или ограничения локальным участком).• Выбранный путь введения (ROA) может сильно повлиять на скорость и эффективность действия препарата.

  • Энтерально / параэнтрально Орально Буккально Ректально Сублингвально Местно Трансдермально Ингаляционное Офтальмологическое Интраназальное Отическое Вагинальное Внутрикожное Подкожное Внутримышечное Внутривенное Внутривенное Внутрикостное Внутрикостное Внутримышечное Пути

  • Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутримышечно Внутривенно Внутримышечно Внутримышечно Внутривенно Внутривенно Внутримышечно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • Внутривенно • — помещается под язык • Буккальный путь • Прямая кишка — абсорбция через прямую кишку (суппозитории, анемы) • ЖКТ (напр.грамм. назогастральный, гастротомия)

  • Пероральный путь

  • Пероральный путь • Пероральное введение препарата является наиболее распространенным способом введения, но также и наиболее изменчивым и требует сложного пути к тканям . • Небольшое всасывание происходит, пока лекарство не попадет в тонкий кишечник.

  • Лекарства абсорбируются: • Пассивная диффузия: • Определяется липофильностью лекарственного соединения • Ионизированные препараты плохо всасываются (сильные основания с pKa 10 или выше плохо абсорбируются, как и сильные кислоты с pKa ниже 3, потому что они полностью ионизированы) • Активная диффузия: • Белками-носителями • Пример: ca + 2 переносится V.t-D зависимая система носителя

  • Почему большинство лекарств всасывается из тонкой кишки? • Тонкая кишка имеет гораздо большую поверхность для всасывания (~ 200 м2) по сравнению с желудком (~ 1-3 м2). • Лекарство находится в тонком кишечнике (~ 4 часа) больше, чем в желудке (~ 0,5-1 часа). Может ли пища в желудке снизить всасывание лекарств? • Пища может задерживать время опорожнения желудка, так что лекарства могут разрушаться кислотой. • Взаимодействие между лекарственным средством и частицами пищи.

  • Факторы, влияющие на абсорбцию желудочно-кишечного тракта 1- Изменение моторики желудка, например диарея 2- Спланхнический кровоток (уменьшается при шоке) 3- Размер и состав частиц 4- Физиохимические факторы: то есть ионы, которые влияют на абсорбцию некоторых лекарств. например Тетрациклин: он связывается с пищей, содержащей са и са.

  • Преимущества перорального приема Преимущества: • Удобство • возможность самостоятельного введения • безболезненно • Легко принимать • Безопасно • Абсорбция происходит по всей длине ЖКТ тракта • Дешево По сравнению с большинством других парентеральных путей

  • Недостатки: • Некоторые лекарства имеют неприятный вкус • Раздражение слизистой оболочки желудка может вызвать тошноту и рвоту • Разрушение лекарств желудочной кислотой и пищеварительным соком • Всасывание иногда неэффективно, только частично • Эффект слишком медленный для экстренных случаев • Невозможно использовать пациента без сознания или перенесшего операцию на желудочно-кишечном тракте • Эффект первого прохождения

  • Портальная циркуляция Системная циркуляция

  • Эффект первого прохождения • Когда лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, оно попадает в портальную систему кровообращения перед тем, как попасть в системный кровоток.• Лекарство может метаболизироваться в кишечнике или даже в портальной крови, но чаще всего именно печень отвечает за метаболизм до того, как лекарство попадает в системный кровоток (плазма). Кроме того, печень может выводить препарат с желчью. • Любой из этих участков может способствовать снижению биодоступности, и весь процесс известен как эффект первого прохождения или устранение первого прохождения.

  • Чем больше эффект первого прохождения, тем меньше агента попадет в большой круг кровообращения при пероральном введении.• Лидокаин (анестезирующее средство) — это лекарство с настолько сильным эффектом первого прохождения, что пероральное введение нецелесообразно. • Пропранолол: значительная часть принятой перорально дозы метаболизируется за счет эффекта первого прохождения. • Нитроглицерин: более 90% нитроглицерина выводится за один проход через печень. • Следовательно, для достижения такого же терапевтического ответа, как и при внутривенном введении, требуется гораздо большая пероральная доза.

  • Пероральный путь обычно следует использовать, когда это возможно, с учетом состояния пациента и способности принимать или переносить пероральные препараты

  • Сублингвальный путь

  • Буккальный путь • Лекарство вводится в между десной и внутренней подкладкой чека • Доставка инсулина к щечной слизистой оболочке с помощью системы RapidMist ™

  • Сублингвальный и буккальный пути Недостатки • Неудобно • Малые дозы • Неприятный вкус некоторых лекарств Преимущества • Быстрое всасывание • Стабильность лекарства • Избегать эффект первого прохождения • Глицерилтринитрат

  • Ректальный путь • 50% дренажа из ректальной области обходит портальное кровообращение; таким образом сводится к минимуму биотрансформация лекарств печенью.

  • Преимущества ректального введения • Отсутствие разрушения препарата кишечными ферментами или низким pH в желудке • Пациенты, находящиеся в бессознательном состоянии (после операции) • Дети • Если у пациента тошнота или рвота • Подходит для лекарств, влияющих на кишечник, например в качестве слабительного • Раздражающие препараты противопоказаны • Могут использоваться как для местного, так и для системного действия • Абсорбция может варьироваться капсулы, если есть в наличии Пробирку следует промыть до и после закапывания лекарства

  • Пробирки для желудочно-кишечного тракта Преимущества Позволяет использовать желудочно-кишечный тракт у пациентов, которые не могут принимать пероральные препараты Может использоваться в течение длительного времени, при необходимости Может избегать или уменьшать количество инъекций Недостатки При использовании назогастрального зонда лекарства могут всасываться в легкие Трубки малого диаметра часто забиваться Требуются особые меры предосторожности для правильного введения и предотвращения осложнений. тракт • Парентеральное введение также используется для лечения пациентов без сознания и при обстоятельствах, требующих быстрого начала действия.

  • Внутрисосудистое: внутривенное, внутриартериальное • Внутрикостное (инфузия — костный мозг отводится непосредственно в венозную систему.) • Внутримышечно • Подкожно • Внутримозговое (в паренхиму головного мозга) • Внутрицеребровентрикулярное (в желудочковую систему головного мозга) • Интрактекальное (инъекция в спинномозговой канал), например анестезия, метотрексат

  • Интратекальная инъекция (субаракноидное пространство)

  • Кортикостероиды вводятся в полость сустава для снятия боли и воспаления Внутрисуставная тазовая кость Синовиальная полость сустава (содержащая синовиальную жидкость) бедренная кость)

  • ВНУТРИКОСНАЯ Большеберцовая кость

  • Внутрикостная инфузия обычно используется, когда не удается найти подходящее место вены, особенно у младенцев.Эта процедура обычно выполняется в отделении неотложной помощи или отделении интенсивной терапии квалифицированным практикующим врачом.

  • Внутривенное (IV) • Инъекция является наиболее распространенным парентеральным путем. Для лекарств, которые не всасываются перорально, другого выбора часто нет. Преимущества • Быстрое начало действия, поскольку препарат вводится непосредственно в кровоток • Полезен в экстренных случаях и у пациентов без сознания • Препарат не попадает в желудочно-кишечный тракт и метаболизируется в печени • Обычно требуются меньшие дозы, чем при других способах введения, но они стоят дорого высокий

  • Недостатки внутривенного введения Более высокий риск побочных эффектов, таких как: • Быстро достигается высокая концентрация • Введенное количество невозможно отозвать с помощью таких стратегий, как рвота или связывание с активированным углем • Риск эмболии (закупорка кровеносных сосудов) ) • Может занести бактерии из-за заражения • Боль в месте нанесения • Нет возможности самостоятельного введения

  • Преимущества Чрезвычайно быстрое действие Обходит барьеры для всасывания Уровни лекарств контролируются более точно Подходит для введения раздражающих препаратов Подходит для больших объемов пациенты в сознании / без сознания • Недостатки • M Остальные опасные пути • Часто возникает флебит, повышающий риск тромбоза.• Для исчезновения флебита / тромбоза может потребоваться много дней. • Необходимо проводить медленно. • После инъекции лекарство невозможно удалить. • Может быть трудно найти подходящую вену. • Требуется обученный персонал. • Дорого — стерильность, проверка на пирогенность и больший объем растворителя означают более высокие затраты на подготовку, транспортировку и хранение.

  • Внутриартериальный • Подобные свойства, преимущества и недостатки внутривенного введения. • Внутриартериальный путь особенно используется, когда требуется высокая концентрация лекарства в определенных тканях: диагностическая цель и для химиотерапии

  • Внутримышечная инъекция

  • Внутримышечно • Лекарства, вводимые внутримышечно, могут быть водными растворами или специализированными препаратами депо • Часто это суспензия лекарства в неводном носителе, таком как этиленгликоль или арахисовое масло.

  • Внутримышечное введение Задняя ягодичная область • Найдите заднюю подвздошную ость. • Найдите большой вертел. • Проведите воображаемую линию между этими двумя ориентирами. Место инъекции расположено над линией и сбоку от нее. • Наиболее опасный участок из-за расположения седалищного нерва

  • Внутримышечное введение Вентрально-ягодичная область • Ладонь на большом вертеле бедренной кости. • Указательный палец на передней верхней подвздошной ости (бедренной кости).• Средний палец вытянут. • Место инъекции находится внутри треугольника, образованного указательным и средним пальцами.

  • Подкожно • Лекарство вводится под кожу и проникает через стенки капилляров, попадая в кровоток. • Абсорбция в месте инъекции зависит от местного кровотока. • Одновременное введение вазоконстриктора замедлит абсорбцию. Адреналин действует как местное вазоконстрикторное средство и уменьшает удаление лекарственного средства, такого как лидокаин (местный анестетик), из места введения.• Примерами лекарств, вводимых этим путем, являются инсулин и гепарин натрия, ни один из которых не всасывается перорально, и оба они должны всасываться медленно в течение многих часов.

  • Подкожное введение По материалам Smith, S.F., Duell, D.J., Martin, B.C. (2004) Клинические навыки сестринского дела от базового до продвинутого, 6-е изд. Стр. 556. Нью-Джерси: Prentice Hall

  • ВНУТРЕННИЕ УЧАСТКИ

  • Ингаляционный • Вдыхание обеспечивает быструю доставку лекарственного средства через большую площадь поверхности слизистых оболочек дыхательных путей и легочного эпителия, вызывая эффект почти такой же быстрый, как при внутривенном введении.• Этот способ введения используется для лекарств, являющихся газами и летучими веществами (например, некоторых анестетиков), или тех, которые могут быть диспергированы в аэрозоле. • Этот путь особенно эффективен и удобен для пациентов с респираторными жалобами (например, астмой или хронической обструктивной болезнью легких), поскольку лекарство доставляется непосредственно к месту действия, а системные побочные эффекты сводятся к минимуму.

  • Местное применение • Местное нанесение используется, когда желательно местное действие препарата.• Используется для большинства дерматологических и офтальмологических препаратов. • Клотримазол применяется в виде крема для кожи при лечении дерматофитии. • Атропин закапывают прямо в глаз, чтобы расширить зрачок и измерить ошибки рефракции.

  • Трансдермальный • Этот способ введения обеспечивает системные эффекты путем нанесения лекарств на кожу, обычно через трансдермальный пластырь. • Скорость абсорбции может заметно варьироваться в зависимости от физических характеристик кожи в месте нанесения.• Маленькая жирорастворимая молекула. • Этот путь чаще всего используется для длительной доставки лекарств, таких как антиангинальный препарат нитроглицерин.

  • Способ введения -Время до эффекта- • внутривенно 30-60 секунд • внутрикостно 30-60 секунд • эндотрахеально 2-3 минуты • ингаляционно 2-3 минуты • сублингвально 3-5 минут • внутримышечно 10-20 минут • подкожно 15-30 минут • ректально 5-30 минут • прием внутрь 30-90 минут • трансдермальный (местный) переменный (minsto hrs)

  • Пути введения | Психологическая физиология

    Маршрут Преимущества Недостатки
    Устный
    • Самый удобный
    • Самый дешевый, самый безопасный
    • Требуется сотрудничество
    • Некоторые лекарства могут быть инактивированы кишечной средой, например желудочная кислота
    Энтеросолюбильное покрытие
    • Препараты, вызывающие раздражение желудка, не могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка, если они не контактируют с ней
    • Лекарства, которые инактивируются pH желудочного сока, останутся активными
    • Не может быть раздавлен и сдавлен NGT
    Контролируемый выпуск
    • В лучшие времена хороший способ поддерживать стабильный уровень сыворотки
    • Эффект сохраняется в течение ночи
    • Избегайте нетерапевтических кормушек
    • Все, что замедляет кишечный транзит, приведет к «сбросу дозы»: столы накапливаются в кишечнике и все сразу перевариваются, когда перистальтика возвращается к норме
    • Вариабельность системной концентрации будет более изменчивой, чем у препаратов с немедленным высвобождением, потому что растворение таблетки больше зависит от химических свойств содержимого кишечника (которое колеблется)
    Сублингвально
    • Обход первого прохождения метаболизма: венозная кровь языка отводится к верхней полой вене
    • Удобно при отсутствии перорального населения
    • Используется только для лекарств, когда очень небольшое количество дает желаемый терапевтический эффект (например,нитроглицерин, оланзапин, ЛСД) — не ожидайте, что вы поглотите несколько граммов чего-либо через слизистую оболочку полости рта.
    • Применяется только для препаратов с высокой растворимостью в липидах
    • Лекарственные средства вкусовые брутто
    Трансдермальный
    • Обойти метаболизм первого прохода
    • Удобный
    • Абсорбция зависит от площади пластыря и от растворимости препарата в липидах.
    • Эпидермис является барьером для растворимости липидов; дермы нет! Обгоревшая или истертая кожа впитывается намного быстрее. Однако многие препараты не проникают через неповрежденную кожу.
    • Используется только для препаратов с высокой растворимостью в липидах
    • Поглощение во многом зависит от целостности кожи, увлажнения кожи и перфузии кожи. Пациенту с пятнами шока не удастся использовать пластырь с нитроглицерином. Увлажненная кожа более впитывает влагу, чем сухая
    Ректальный
    • 50% будут обходить метаболизм первого прохождения
    • Удобно ?…
    • Поглощение ненадежное
    • Меньшая площадь поверхности открыта для поглощения
    • Может возникнуть раздражение слизистой оболочки.
    Внутривенно
    • Обойти метаболизм первого прохода
    • Немедленно
    • Поставка контролируемая
    • Вам необходим внутривенный доступ
    • При совместном применении нельзя давать лекарства, которые гемолизируют, тромбируют или выпадают в осадок
    Подкожно
    • В большинстве случаев абсорбция препарата предсказуема
    • Вы можете намеренно замедлить всасывание, назначив сосудосуживающее средство (например,лигнокаин и адреналин)
    • Скорость можно регулировать, изменяя размер частиц лекарственного средства, тенденцию к образованию белковых комплексов и pH вводимой жидкости (таким образом инсулин превращается в варианты длительного и короткого действия).
    • Так нельзя давать раздражающие лекарства
    • Абсорбция плохая у пациентов с шоком с плохой перфузией — пациенту с пятнистым шоком неэффективно подкожный морфин
    • Теоретически можно использовать любой объем, но практически обычно закачиваются только небольшие объемы
    Внутримышечно
    • Водорастворимые препараты быстро всасываются
    • Мышцы, расширенные сосудом, хорошо впитываются — напр.IM — это путь выбора адреналина при анафилаксии
    • Если целью является медленное высвобождение (например, в виде депо-инъекции)
    • Скорость всасывания зависит от притока крови к мышцам — упражнения или горячая ванна или может ускорить абсорбцию
    • Препараты, введенные в большую или дельтовидную мышцу, абсорбируются быстрее;
    • Препараты в большой ягодичной мышце всасываются медленнее.
    • Препараты в большой ягодичной мышце женщины или у человека с ожирением всасываются еще медленнее
    Внутриартериальный
    • Препарат попадает в ткань-мишень, а не системно
    • Сама артерия часто является тканью-мишенью (например,верапамил, папаверин)
    • Проблемы с доступом
    • Вы действительно можете повредить чью-то артерию
    Интратекальный
    • Обходит гематоэнцефалический барьер, попадает прямо в мозговые оболочки
    • Требуется небольшое количество лекарства
    • Мало доходит в системный кровоток
    • Проблемы с доступом: требуется спинной или EVD
    Эпидуральная анестезия
    • Обходит гематоэнцефалический барьер, попадает прямо в мозговые оболочки
    • Без опытного оператора вы не попадете в это пространство.
    • Значительные количества препарата могут всасываться системно
    • Начало зависит от того, какая часть препарата ионизирована при физиологическом pH; таким образом, ваш лигнокаин (с его более низким pKa) будет работать быстрее, чем ваш бупивакаин
    Легочная
    • Быстрый доступ к циркуляции благодаря большой площади 70 м2
    • Отсутствие метаболизма при первом прохождении
    • Большинство лекарств при их введении вызывают раздражение
    • Требует мелкого распыления препарата; только капли диаметром менее 1 микрона попадут в альвеолы ​​
    • Если ваша цель — бронх, это прекрасно; но препарат также всасывается системно.
    • Если ваш участок — это все тело, вы окажете неблагоприятное воздействие на бронхи.
    Слизистая носа
    • Быстрое впитывание
    • Обходит метаболизм первого прохождения
    • Большинство лекарств при их введении вызывают раздражение
    • Поглощение, возможно, слишком хорошее. Некоторые препараты с предполагаемым местным действием (например, лигнокаин, фенилэфрин) могут стать системно активными при чрезмерном введении.
    Актуально на глаза
    • Если вам нужен эффект для глаз, то это то, что вы получите
    • Системная абсорбция обычно очень ограничена
    • Инфекция или травма роговицы увеличивает системную абсорбцию, но это не имеет значения, потому что доза обычно до смешного мала
    Местно, элюируется из стента
    • Эффект носит чисто местный характер: сиролимус или паклитаксел не должны вызывать системного воздействия.
    • Меньше рестенозов, чем у металлических стентов, но больше тромбозов: рекомендуется двойная терапия тромбоцитами в течение не менее 1 года
    • Стент повторно тромбируется в 1% в первый год, несмотря на двойные антиагреганты. Ну что ж.

    трансдермальное введение — Перевод на французский — примеры английский


    Эти примеры могут содержать грубые слова на основании вашего поиска.


    Эти примеры могут содержать разговорные слова, основанные на вашем поиске.

    Также описаны композиции и пластырей для трансдермального введения.

    В изобретении представлены композиции для трансдермального введения оланзапина.

    Описаны лекарственные формы для трансдермального введения апоморфина.

    трансдермальное введение бупренорфина в форме комплексов ионных пар

    Настоящее изобретение относится к трансдермальному введению соединений, блокирующих альфа-адренорецепторы.

    системы и методы трансдермального введения андрогенных агентов

    Настоящее изобретение направлено на трансдермальное введение алпразолама вместе с терапевтически приемлемым усилителем проницаемости.

    Также предложен процесс чрескожного введения фармацевтических препаратов с использованием новых дозированных единиц.

    Процедура трансдермального введения для фармацевтических продуктов, состоящая из новых единиц дозировки, является официальной.

    Изобретение относится к системе для последовательного, трансдермального введения системно активных веществ.

    Он также обеспечивает ионотерапевтический процесс для автоматизированного чрескожного введения ионизированных фармацевтических препаратов с помощью устройства.

    Это изобретение относится к процессу ионно-терапевтического перметанта в чрескожном введении , автоматизируемом для производства ионизирующих фармацевтических препаратов в качестве помощника по эксплуатации.

    Изобретение также относится к применению указанной светоотверждаемой мономерной композиции при получении мембраны с контролируемым высвобождением для системы для трансдермального введения .

    Изобретение касается использования ладитной композиции мономеров, которые можно использовать с люминесцентным покрытием и подготовкой мембраны для борьбы с освобождением для трансдермального введения системы .

    Описаны системы доставки лекарств для трансдермального введения тамсулозина.

    трансдермальное введение система, содержащая ацетилсалициловую кислоту, для антитромботической терапии и профилактики рака

    система трансдермального введения содержит ацетилсалициликулярную кислоту для лечения антитромботических заболеваний и профилактики рака

    средство, подходящее для трансдермального введения , содержащее производные эрголина

    композиции для воздействия на профиль высвобождения при трансдермальном введении лекарственных средств

    Также раскрыты устройства для доставки лекарств и способы трансдермального введения фенолдопама.

    L’invention Concerne en outre des dispositifs et des procédés de distribution de medicament pour l ‘ transdermique de fénoldopam.

    Композиции особенно полезны в сочетании с трансдермальным введением прогестагенов и эстрогенов .

    Композиции особенно полезны в сочетании с трансдермальным введением стероидных лекарственных средств, таких как прогестагены и эстрогены.

    Эти композиции специально предназначены для трансдермального введения de medicaments stéroïdes tels que des progestogènes et des ÷ strogènes.

    .

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован.