Действие препарата: Виды действия лекарств на организм

Виды действия лекарств на организм

Местное и резорбтивное действие

Местное действие – такое действие, которое развивается на пути введения лекарства до его всасывания в кровь.

Местное действие не зависит от дозы и определяется только концентрацией вещества, так как нет его распределения по организму. Выбор концентрации зависит от желаемого эффекта и не зависит от массы тела или возраста больного. Часто это действие используется в дерматологии. Например, салициловая кислота в концентрации до 5 % оказывает кератопластическое действие, т.е. усиливает ороговение и ускоряет регенерацию эпителия кожи, а в концентрациях более 5 % – кератолитическое действие, т.е. препятствует ороговению и нарушает деление эпителиоцитов.

Резорбтивное (системное) действие – эффекты лекарства, развивающиеся после его всасывания в системный кровоток.

Время, проходящее между введением препарата и развитием резорбтивного действия, зависит от пути введения. При внутрисосудистом введении время минимально. При других путях введения начало резорбтивного действия зависит от времени попадания лекарственного вещества в системный кровоток. Действие развивается постепенно, пропорционально повышению концентрации препарата в крови.

Рис. 8.

Классификация видов действия
(по отношению к попаданию в системный кровоток)

В некоторых случаях действие не может быть отнесено ни к местному, ни к резорбтивному. Это возможно, если действие развивается до всасывания вещества в кровь, но проявляется не на месте введения, а в другом месте. Механизм действия вещества в данном случае обычно включает рефлекторный компонент.

Терапевтическое и токсическое действие.

Терапевтическое действие – эффект препарата, проявляющийся при приеме его терапевтических доз.

Терапевтическое действие может быть главным и побочным (см. ниже).

Токсическое действие – неблагоприятное действие препарата, связанное с его передозировкой.

В отличие от пищевых веществ (в т.ч. от биологически активных добавок к пище) все лекарственные препараты имеют высшую разовую дозу. Превышение высшей разовой, высшей суточной или высшей курсовой дозы для данного возраста приводит к абсолютной передозировке лекарственного вещества. Однако официальные дозы не могут учитывать всех индивидуальных особенностей организма, а также особенностей взаимодействия различных лекарств. В связи с этим, необходимо помнить о возможности относительной передозировки препарата, которая возникает при приеме терапевтических доз.

Токсическим действием может явиться как усиление эффекта, имевшегося у препарата в терапевтических дозах, так и какой-либо новый эффект, возникший при увеличении дозы препарата.

Рис. 9.

Классификация видов действия
(по отношению к цели использования)

Главное и побочное действие

Как уже указывалось, терапевтическое действие может быть главным и побочным.

Главное (основное) действие– то действие препарата, для которого он назначается врачом у данного больного.

Как правило, лекарственные препараты обладают целым рядом эффектов в самых различных органах и тканях. Врач может использовать в целях лечения, профилактики или диагностики любой из них или любую их комбинацию. Это действие и будет являться главным.

Например, атропин понижает секрецию пищеварительных желез и повышает атриовентрикулярную проводимость. При лечении обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больного с сопутствующей внутрисердечной блокадой оба этих эффекта будут компонентами главного терапевтического действия, и атропин может оказаться препаратом выбора.

Часто в учебниках и справочниках в целях систематизации данных все лекарства разбиты по основным эффектам (например, группа желчегонных, противовоспалительных, противогистаминных и т.д. средств). В данном случае под главным действием понимается эффект, которому посвящен данный раздел. Обычно каждый препарат подробно разбирают лишь один раз, а в разделах, посвященным другим эффектам препарата, обходятся ссылками. Однако это не означает, что все прочие эффекты не могут быть главными у конкретного больного.

Побочное действие – нежелательное действие, проявляющееся в диапазоне терапевтических доз.

Избежать побочного действия обычно невозможно, оно, в отличие от токсического действия, проявляется в том же диапазоне доз, что и главное. Задача врача состоит в минимизации побочных эффектов путем правильного подбора лекарственного препарата. Необходимо стремиться к тому, чтобы с одной стороны как можно больше эффектов, характерных для лекарства, оказывалось для данного больного желательным, а с другой стороны не оказалось бы побочных эффектов, вред от которых превышает клиническую пользу лечения.

Например, при использовании атропина для лечения атриовентрикулярной блокады следует учитывать появление сильной сухости во рту. В данном случае снижение секреции пищеварительных желез будет являться побочным эффектом и может послужить причиной отказа от препарата.

Разновидностью побочного эффекта можно считать возникновение дисбактериоза при применении противомикробных средств избирательного действия. Впрочем, в ряде учебников такой нежелательный эффект обособляется под названием «биологического» или «вторичного побочного» эффекта. То же самое можно сказать о лекарственной зависимости, лекарственной устойчивости и некоторых других нежелательных эффектах, возникающих при приеме терапевтических доз лекарственных препаратов. Ряд авторов отделяет их от побочных эффектов, и такой подход в клинике имеет свои преимущества.

Теоретически можно выделить у препарата эффекты не являющиеся ни главными (т.к. их не используют у данного больного), ни побочными (т.к. они ничем не вредят). Например – противоаллергическое действие в отсутствие аллергии или изменение цвета мочи. Однако практическая необходимость в выделении таких эффектов в отдельную группу отсутствует.

Неизбирательное (общеклеточное) и избирательное (специфическое) действие.

Общеклеточное действие – такое действие препарата, которое проявляется в любой живой клетке.

Примером общеклеточного действия может являться угнетение клеточного дыхания солями синильной кислоты. В данном случае мишенью является система цитохромов, которая существует во всех аэробных клетках.

Избирательное действие – такое действие препарата, которое проявляется только в некоторых органах или тканях.

Понятие избирательности действия в фармакологии носит относительный характер. На выраженность эффекта в разных тканях будет влиять и путь введения препарата, и его распределение, и функциональная активность ткани в данный момент времени, и множество других причин, которые все равно обеспечат какую-то степень избирательности. С другой стороны, избирательность действия тоже никогда не бывает абсолютной. Говорить об избирательности действия препарата имеет смысл лишь при сравнении с другим препаратом. В этом случае избирательность может быть большей или меньшей.

Например, адреналин действует на все клетки, содержащие адренорецепторы (как α, так и β) изадрин – только на клетки, содержащие β‑адренорецепторы (как β₁, так и β₂), сальбутамол – только на клетки, содержащие β₂‑адренорецепторы (и в легких, и в матке). Следовательно, изадрин на адренорецепторы действует более избирательно, чем адреналин, но менее избирательно, чем сальбутамол.

Рис. 10.

Классификация видов действия
(по избирательности)

Обратимое и необратимое действие.

Обратимое действие – это действие препарата, предусматривающее сохранение химической структуры рецептора.

В основе обратимого действия лежит слабое взаимодействие лиганда и рецептора. Это действие относительно быстро проходит.

Например, комплекс ацетилхолина с холинорецептором после запуска эффекта очень быстро диссоциирует, ацетилхолин разрушается холинэстеразой, а рецептор получает новую возможность взаимодействия с лигандом.

Необратимое действие – такое действие препарата, при котором изменяется химическая структура рецептора (акцептора).

Пирофос ковалентно связывается с холинэстеразой, после чего фермент перестает разрушать ацетилхолин и развивается стойкое холиномиметическое действие. Эффект продолжается даже после элиминации препарата пока не синтезируется новая холинэстераза.

Как правило, врачи стремятся к сохранению регулируемой лекарствами функции, т.е. к обратимому действию. Необратимое действие препаратов имеет смысл довольно редко, в основном при химиотерапии. Так действуют, например, алкилирующие средства, фосфорорганические соединения, соли тяжелых металлов (в прижигающих дозах).

Рис. 11.

Классификация видов действия
(по обратимости)

Прямое и косвенное действие. Рефлекторное действие

Прямое действие – эффект препарата, проявляющийся в той же физиологической системе, в которой происходит его рецепция.

Примером прямого действия может служить кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Они увеличивает вход ионов кальция в кардиомиоцит, повышают силу сердечных сокращений и снимают сердечную недостаточность.

Иногда понятием «прямое действие» на какие-либо клетки или на какие-либо функции подменяют механизм действия препаратов (например «прямое угнетающее влияние на центральную нервную систему», или «прямое миотропное спазмолитическое действие»). Такое применение термина оправдано лишь в том случае, если более конкретный механизм действия, включающий первичную фармакологическую реакцию и ее последствия на всех уровнях от макромолекулярного до системного, еще не изучен или в данном контексте не важен.

Косвенное (непрямое, опосредованное) действие – изменения, вызванные лекарственным препаратом, но происходящие не в той физиологической системе, на которую препарат непосредственно воздействует.

Пример косвенного действия – большинство экстракардиальных эффектов сердечных гликозидов (снижение отеков, одышки, цианоза, увеличение диуреза, аппетита и т. д.). Все они являются следствием прямого действия сердечных гликозидов – кардиотонического эффекта, приводящего к снятию застоя в крови в венах.

Одна из разновидностей косвенного действия – рефлекторное действие.

Рефлекс – типовой механизм регуляции функций организма, предполагающий участие специфических воспринимающих структур (рецепторов) и проведение управляющего сигнала от рецептора до исполнительного органа по нервным путям.

Рефлекторное действие – это действие, предполагающее включение рефлекторного механизма регуляции функций.

Рефлекторные эффекты чаще всего являются косвенным следствием местного действия. Например, валидол вводится под язык и возбуждает холодовые рецепторы ротовой полости. Рефлекторная дуга замыкается в центральной нервной системе, и снижает симпатическую импульсацию, тонизирующую коронарные сосуды. Иногда рефлекторный компонент действия проявляется и после всасывания лекарства в кровь. Например, лобелин возбуждает хеморецепторы дуги аорты и каротидного синуса, что ведет к рефлекторному возбуждению дыхательного центра.

Рис. 12.

Классификация видов действия
(по точке приложения)

Читайте также:

Рекомендуемые страницы:

Поиск по сайту

Виды действия лекарственных средств — Студопедия

Местное действие.Развивается на месте первого контакта лекарственного вещества с клетками и тканями (обычно это клетки кожи и слизистых оболочек).

Рефлекторное действие.Некоторые лекарственные вещества способны раздражать чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, сосудов (экстеро- и интерорецепторы), откуда начинаются рефлексы, изменяющие функцию ряда органов более или менее далеко отстоящих от места расположения рецепторов. Рефлекторное действие лекарственного вещества осуществляется на расстоянии и реализуется посредством рефлекторной дуги.

Резорбтивное действие(от лат. resorbeo — поглощаю). Cовокупность эффектов, возникающих пocлe всасывания или введения лекарственного вещества в кровь.

Прямое (первичное) действиелекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник, почки и т. д. развивается при непосредственном воздействия его на клети этих органов. Косвенное (вторичное) действие.Действие, при котором лекарственное вещество изменяет функцию данных клеток или органа посредством взаимодействия с другими клетками или органами, функционально связанными с первыми.

Главное действие.Действие, ради которого применяется лекарственное средство, на которое рассчитывают врач и пациент при лечении данного заболевания.

Нежелательное побочное действие.Действие лекарственного средства, которое развивается при приеме его в терапевтических дозах помимо основного. Это действие часто бывает отрицательным

Избирательное (преимущественное) действие. Прямое действие лекарственного средства направлено только на один орган, и при этом не отмечается действия на другие органы.

Центральное действие. Действие, при котором фармакологический эффект обусловлен прямым влиянием на ЦНС (головной и спинной мозг).

Периферическое действие.Действие, при котором фармакологический эффект обусловлен влиянием на периферическую нервную систему и на периферические органы и ткани. Обратимое действие.Действие, при котором лекарственное вещество может быть удалено из участка связывания под влиянием ферментативных систем или в результате вытеснения другим соединением.

Необратимое действие. Развивается, как правило, в результате прочного (ковалентного) связывания лекарственного вещества с биомолекулами.

Виды действия лекарственных веществ. — Новости и публикации — Pharmedu.ru

Любое действие фармакологического средства представляет собой результат взаимодействия его с клетками, тканями, органами и всем организмом. При анализе сложных явлений фармакодинамики различают следующие виды действия веществ.

Действие	Определение	Примеры
Местное	до всасывания в кровь.	Раствор йода спиртовой
Резорбтивное	после всасывания в кровь.	Парацетамол – болеутоляющее действие
Рефлекторное	лекарственное вещество возбуждает рецепторы (окончания чувствительных нервов), далее возбуждение по чувствительным нервам передается в центральную нервную систему, а затем ЦНС по центробежным нервам передает возбуждение органу. Валидол, нитроглицерин обладают рефлекторным действием. Расширяют коронарные сосуды после сублингвального применения.	Валидол при стенокардии
Основное или главное	то, на которое рассчитывает врач (сосудорасширяющие, кровоостанавливающие)	Аспирин — жаропонижающие
Побочное	нежелательное действие, на которое врач не рассчитывает. Аспирин – жаропонижающий препарат – вызывает боль в желудке, или аллергическую реакцию.	Аспирин — раздражающее
Прямое	непосредственный контакт препарата с органом.	Дигоксин – действие на сердце
Косвенное	действие на другой орган.	Кофеин — усиление мочеотделения
Причинное (этиотропное)	устраняет причину заболевания  (пневмония – пневмококки)	Бензилпенициллин – дейс противомикробное
Симптоматическое	устраняет симптом (боль, кашель, насморк)	Аспирин – жаропонижающее
Тератогенное	вызывает уродство (плода) при внутриутробном развитии	Стрептомицин

Комбинированный прием лекарственных препаратов может привести к синергизму или антагонизму.

1. Синергизм – усиление действия одного препарата другим.
2. Антагонизм – ослабление действия при одновременном приеме препаратов.

Побочное действие бывает аллергическое и неаллергическое

Побочное действие зависит от:

• пути введения
• длительности действия
• лекарственной совместимости

Реакции организма при повторном введении лекарственного вещества.

Самостоятельная работа – решение ситуационных задач

При сердечной недостаточности для улучшения работы сердца пациент принимает сердечный гликозид – дигоксин, который оказывает кардиотоническое действие и одновременно мочегонное. При длительном приеме препарата пациент отмечает тошноту, брадикардию (замедление пульса). Назовите главное действие? Косвенное? Побочное? Главное действие – местное или резорбтивное? прямое или косвенное? Побочное действие – местное или резорбтивное?

У пациента — гастрит, беспокоят боли в области желудка. Для уменьшения боли пациент принимает таблетки анестезина, угнетающего болевые рецепторы желудка. Как называется главное действие? Местное или резорбтивное? Причинное или симптоматическое? Прямое или косвенное?

У пациента – изжога, он принимает питьевую соду (раствор натрия гидрокорбанат), происходит реакция нейтрализации и изжога прекращается. Главное действие – местное или резорбтивное? Прямое или косвенное?

Напоминаем реакцию нейтрализации: HCl + NaHCО₃         CO₂  + NaCl + H₂O     

Виды действия лекарственных средств

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое, либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние — непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро — и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция — накопление действующего вещества в организме {сердечные гликозиды}

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма {изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме}.

2. Толерантность (привыкание) — Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах {диазепам}:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе — фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству {b-адреномиметики при длительном применении приводят к фосфорилированию b-адренорецепторов, которые не способны ответить на b-адреномиметики}

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству {при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ} . Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) — развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

 Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.

А) От возраста: у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

Б) От пола:

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма: дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов: изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо — и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии: назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность — повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

Как работают лекарства

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Как работают лекарства

Многие лекарственные препараты имеют сходный механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество таких фармакологических групп ограничивается десятками, что позволяет понимать и свободно ориентироваться в механизмах действия более 60000 зарегистрированных в РФ препаратов. Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения.

Лекарственные средства (ЛС) после приема в подавляющем большинстве случаев взаимодействуют с макромолекулами, вследствие чего происходит запуск различных биохимических реакций в организме. Эти макромолекулы называют рецепторами.

Большинство таких рецепторов являются полипептидами, но их структура сильно отличается от одного рецептора к другому. Достижения в области биологии позволили относительно хорошо определить структуру и молекулярную природу большинства рецепторов в организме, хотя рецепторы-сироты все еще существуют, их называют так, потому что их лиганды не знают, как и с чем они связаны.

Как правило, под действием лекарств в организме не возникает новых биохимических реакций. Лекарства лишь корректируют (стимулируют или угнетают) физиологические и патологические процессы.

Ниже представлены основные виды механизмов действия лекарств, которые объясняют 95% всех изученных вариантов взаимодействия лекарства с организмом

Многие в организме ферменты являются “мишенями” для лекарств. Препараты угнетают или – реже – могут повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Влияя на активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают фармакологический эффект.

Примером такого взаимодействия являются обезболивающие препараты — НПВС, как и лекарства « от давления» — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл)

Подытоживая вышесказанное — существуют сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества, ферменты), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут активировать, тормозить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции как клеток и ткане, так и органов исистем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств.

Принципы действия лекарств

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, что позволяет грамотно назначать терапию, контролировать течение заболевания и понимать картину в целом.

Ниже будут описаны более детально основные принципы действия лекарственных средств:

Далее мы рассмотрим каждый из видов взаимодействий по отдельности

Воспроизведение действия (миметический эффект) 

наблюдается в тех случаях, когда субстрат лекарства и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие своих физико-химических свойств и структуры. Результатом взаимодействия введенного вещества с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием сигнальной молекулы. 

Своими словами — мы забиваем веществом (с подобным эффектом) извне активаторы каких-либо биохимических процессов в организме, тем самым активируем или подавляем химическую реакцию

Подобным образом действуют многие лекарства: аналоги гормонов и медиаторов. Подобные лекарства до сих пор изучают и открывают новые модификации для получения препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин) действием, также восполнения дефицита медиатора или гормона.

Конкурентное действие  

Конкурентное действие встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство связывается с одним из участков рецептора, но оно не вызывает каких либо реакций, соответствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство блокирует последующее действие на нее рецептор, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентное действие препаратов за рецептор называется антагонизмом (отсюда и название класса лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют лекарства от аллергии.

Своими словами этот механизм объяснить еще проще, мы забиваем нейтральным веществом рецептор и создаем над рецептором подобие щита — защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Это как занять сумкой место в метро или в автобусе, вроде бы там что то есть, но никто туда сесть уже не сможет.

Неконкурентный вид взаимодействия

неконкурентное взаимодействие отличается тем, что в этом случае молекула лекарственного вещества связывается с рецепторной макромолекулой не в зоне медиатора, а на рядом расположенном участке, по пути к нему -то есть действует опосредованно. Это взаимодействие влечет за собой изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в связанном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором.

Примером таких лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами. Соединяясь со специфическими рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами ГАМК, лекарственное вещество изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается сам эффект препарата.

По пути к рецептору препарат перехватывает макромолекулу и связывается с ней, нарушая конфигурацию, что не позволяет ему в конечном счете связаться с рецептором и произвести нужную реакцию в организме. Это как если бы мы шли в магазин купить продуктов, но провалились в яму и всю одежду изваляли в грязи… Теперь вроде бы и в магазин не так надо, да и вещи грязные… В другой раз…

Теперь у нас есть понимание того, что каждый препарат, так или иначе, влияет на процессы в нашем организме, а для примера рассмотрим более внимательно, как работают лекарства от аллергии.

Виды фармакологического действия ЛС (часть 2) // Фармакология

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Например, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу; Окситоцин – на гладкую мускулатуру матки; Сальбутамол (Вентолин) избирательно стимулирует b2-адренорецепторы бронхов и матки; Метопролол (Беталок ЗОК) селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца. Антидиарейное средство Лоперамид (Имодиум) – селективный агонист опиоидных рецепторов кишечника. Он на длительный период замедляет перистальтику ЖКТ, устраняет понос и нормализует нормальный стул пациента. Препарат не оказывает влияния на подтипы опиоидных рецепторов ЦНС, поэтому при повторном применении не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Неизбирательным (неселективным) действием обладают ЛС, воздействующие на многие рецепторы одновременно. Например, такое действие оказывает гормон мозгового слоя надпочечников – адреналин, как ЛС является адреномиметиком, связывается с α, β-адренергическими рецепторами. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) блокируют неизбирательно все мускариночувствительные М1, М2, М3-холинорецепторы.

Преимущественное действие – когда один и тот же препарат, действуя на различные рецепторы, обладает более выраженным фармакологическим эффектом на один из рецепторов. Например, орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент), воздействуя на β1β2 адренорецепторы, вызывает более выраженный эффект на β2-адренорецепторы бронхов, поэтому в клинической практике его используют как бронхорасширяющее средство.

Иногда трудно определить, на какой конкретно орган действует то или иное лекарственное средство, тогда говорят об общем действии на организм или о неспецифическом действии. Такие препараты вызывают широкий спектр фармакологических эффектов и влияют на различные биохимические процессы в организме. При воздействии ЛС на конкретные отделы головного, спинного мозга, обеспечивающим адекватную ответную реакцию организма, говорят о центральном действии. Влияние ЛС на функции внутренних органов рассматривают как периферическое действие.

Общее действие развивается при применении лекарств, оказывающих фармакологический эффект одновременно на весь организм (в целом). Общим действием обладают общетонизирующие ЛС, адаптогены, такие как женьшень, элеутерококк, заманиха. Действующие вещества этих растений приспосабливают организм к изменившейся внешней или внутренней среде. При применении этих препаратов в осенне-весенний период повышается общий тонус, работоспособность, снимается умственная и физическая усталость, переутомление, общая слабость организма. Таким же общим действием обладают поливитаминные препараты, содержащие комплекс витаминов, макро- и микроэлементов. Наркозные средства или общие анестетики – Ксенон, Кетамин – обладают общим обратимым угнетающим действием на большинство клеток в ЦНС и этот эффект распространяется и на периферические органы.

Центральное действие оказывают лекарственные средства, действие которых направлено на различные отделы центральной нервной системы (ЦНС). Действие на ЦНС развивается только после прохождения лекарств через гематоэнцефалический барьер. Это сложный липидный барьер между кровью, нейроглиальными клетками, эндотелиальными клетками капилляров сосудов мозга, оболочками базальной мембраны, интерстициальной жидкостью мозга. К ЛС, воздействующим на ЦНС, относятся следующие группы – «Противопаркинсонические ЛС», «Противосудорожные (противоэпилептические) ЛС», «Наркотические анальгетики», «Снотворные средства». Центральным действием обладают психотропные средства, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, – «Антипсихотические», «Анксиолитические», «Психостимуляторы», «Антидепрессанты» и др.

Периферическое действие развивается при действии лекарств непосредственно на периферические органы и ткани: печень, почки, сердце, сосуды, органы дыхания или при влиянии на эфферентные нервные окончания, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру. Периферическим действием обладают диуретики, маточные, кардиотонические, гепатопротекторы, холинергические, адренергические средства и др.

Наряду с основными фармакологическими эффектами ЛС, применяемых в терапевтических дозах, проявляются побочные эффекты действия. Они могут быть как положительными, так и отрицательными (нежелательными). Побочные эффекты возникают при применении любой терапевтической дозы препарата, но сила проявления побочных эффектов оказывается разной: минимальной – при пороговой дозе и максимальной – при применении наивысшей терапевтической дозы. Побочными отрицательными эффектами действия у Морфина являются: угнетение дыхания, сонливость, запоры, лекарственная зависимость и др.; у Клофелина – повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, импотенция, кожная сыпь и др.

Местное нежелательное действие проявляется при прямом контакте ЛС с кожей, подкожной жировой клетчаткой, слизистыми оболочками. Такое действие могут оказать препараты, обладающие раздражающим действием. Так, многие противогистаминные средства (например, Диазолин) оказывают раздражающее действие при введении внутрь, для устранения которого их выпускают в драже или таблетках, покрытых оболочкой.

Ульцерогенное действие проявляется раздражением и эрозивными поражениями слизистой оболочки, уменьшением выработки защитного слоя (муцина, слизи), защитных факторов (бикарбонатов, ПГЕ1) и повышением проницаемости эпителиальных клеток для Н+-ионов. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и кровотечения возникают при приеме лекарств из групп «Глюкокортикостероиды» (ГКС) и «Нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Например, при длительном применении больших доз ацетилсалициловой кислоты, основным проявлением побочного действия является ульцерогенное, включающее раздражение, изъязвление ЖКТ, возможно с кровотечением, – это отрицательный нежелательный эффект. Другие виды его фармакологического действия – анальгезирующий, жаропонижающий – являются побочными положительными, проявляющимися на фоне его основного противовоспалительного эффекта действия.

Рефлекторное нежелательное действие является следствием выраженного местного эффекта (раздражающего влияния) и сводится к торможению функций органа или системы органов, на которые оказывается основное действие. Например, рефлекторная остановка сердца и дыхания возможна при вдыхании больших концентраций эфира для наркоза.

Дисбактериоз – нарушение подвижного равновесия состава естественной микрофлоры, в норме заселяющей слизистые оболочки ЖКТ или влагалища. Это клинико-лабораторный синдром, сопутствующий острым и хроническим заболеваниям органов пищеварения, возникающий на фоне длительной антибактериальной терапии, хронического употребления алкоголя, нарушения питания, проживания в неблагоприятных условиях. Наблюдаются качественные и количественные изменения состава микробных ассоциаций, нарушается антагонистическая активность микрофлоры, начинают активно развиваться условно-патогенные и патогенные микроорганизмы.

Преферанская Н.Г.

Введение в действие лекарств

Действие лекарства | определение действия лекарства по Медицинскому словарю

Функция лекарства в различных системах организма.

Местное: Когда лекарство применяется локально или непосредственно к ткани или органу, оно может соединяться с клеточной мембраной или проникать в клетку. Его действие может быть (1) вяжущим, когда лекарство вызывает сокращение клетки или ткани, (2) разъедающим, когда лекарство достаточно сильным, чтобы разрушить клетки, или (3) раздражающим, когда слишком много лекарства соединяется с клетками и повреждает их. .

Общее или системное: Этот тип действия возникает, когда лекарство попадает в кровоток путем абсорбции или прямой инъекции, поражая ткани и органы, расположенные за пределами места попадания.Системное действие может быть (1) специфическим, когда оно излечивает определенное заболевание; (2) замещающий или восполняющий, когда он восполняет дефицит веществ в организме; (3) физический, когда некоторые составляющие клетки растворяются под действием лекарства в кровотоке; (4) химический, когда лекарство или некоторые из его компонентов объединяются с составляющими клеток или органов с образованием новой химической комбинации; (5) активен за счет осмоса, вызванного разбавлением соли (также кислот, сахаров и щелочей) в желудке или кишечнике жидкостью, взятой из крови и тканей; или путем диффузии, когда вода поглощается клетками лимфы; (6) селективный, когда действие осуществляется лекарствами, поражающими только определенные ткани или органы; (7) синергетический, когда одно лекарство усиливает действие другого; (8) антагонистический, когда одно лекарство противодействует другому; (9) физиологический, когда лекарство оказывает потенциально полезный эффект, аналогичный тому, который обычно производит организм; (10) терапевтический, когда эффект заключается в лечении или восстановлении больных органов или тканей; (11) побочная активность, создающая нежелательный эффект; (12) эмпирические, дающие результаты, не подтвержденные клиническими или лабораторными испытаниями в качестве эффективных; или (13) токсикологические, имеющие токсический или нежелательный эффект, как правило, в результате передозировки или длительного использования.

Кумулятивно: Некоторые лекарства медленно выводятся из организма или всасываются, поэтому при повторных дозах накопление в организме вызывает токсический эффект. Такие препараты не следует применять постоянно.

Несовместимо: При совместном применении некоторых лекарств возникают нежелательные побочные эффекты. Это может быть связано с антагонистическим действием одних лекарств на другие или с физическим взаимодействием лекарств, которое инактивирует одно из них (например, осаждение некоторых лекарств, смешанных с внутривенными жидкостями).

Действие лекарства | Статья о действии наркотиков в The Free Dictionary

действие,

в законе: см. Процедуру процедура,
в законе, правила, регулирующие получение правовой защиты. В этой статье рассматривается только гражданский процесс в англо-американском праве (об уголовном процессе см. Уголовное право).
….. Щелкните ссылку для получения дополнительной информации. .Колумбийская электронная энциклопедия ™ Copyright © 2013, Columbia University Press. По лицензии Columbia University Press.Все права защищены. www.cc.columbia.edu/cu/cup/

Action

Любая из ряда взаимосвязанных интегральных величин, которые служат основой для общих формулировок динамики как классических, так и квантово-механических систем. Этот термин был связан с четырьмя величинами: основным действием S для общих траекторий динамической системы; классическое действие S _C , для фактического пути; измененное действие S ^‘ для путей, ограниченных определенной энергией; и переменные действия для периодических движений.

Динамическая система может быть описана в терминах некоторого числа N координатных степеней свободы, которые определяют ее конфигурацию. Поскольку вектор q , компонентами которого являются степени свободы q ₁ , q ₂ ,…, q _N , изменяется со временем t , он отслеживает путь q ( т ) в пространстве размером N . Фундаментальное действие S является интегралом лагранжиана системы, взятого по любому пути q ( t ), фактическому или виртуальному, начиная с указанной конфигурации q ₁ в заданное время t ₁ и аналогичным образом заканчивая конфигурацией q ₂ и time t ₂ .Значение этого действия S [ q ( t )] зависит от конкретного пути q ( t ). Фактический путь q _C ( t ), который проходит, когда система движется в соответствии с классической механикой Ньютона, дает экстремальное значение S , обычно минимальное, относительно других путей. Это принцип наименьшего действия Гамильтона. Значение экстремума зависит только от конечных точек и называется классическим действием S _C ( q ₁ , q ₂ ; t ₁ , t ₂ ) .

Важный вариант принципа Гамильтона применяется, когда виртуальные пути q ( t ) ограничиваются движениями с одинаковой энергией E , но не конкретным интервалом времени, t ₁ — т ₂ . Модифицированное действие S ^′ = S — E ( t ₁ — t ₂ ) подчиняется модифицированному принципу наименьшего действия, обычно называемому принципом Мопертюи, а именно, что классический путь снова дает экстремальное значение S ^′ относительно всех путей этой энергии.Принцип Мопертюи тесно связан с принципом Ферма наименьшего времени в классической оптике для пути световых лучей определенной частоты через область неоднородного показателя преломления. См. Принцип Гамильтона, Принципы минимума

В квантовой механике, первоначально сформулированной Э. Шредингером, состояние частиц описывается волновыми функциями, которые подчиняются волновому уравнению Шредингера. Состояния определенной энергии, скажем, в атомах описываются стационарными волновыми функциями, которые не перемещаются в пространстве.Нестационарные волновые функции описывают переходные процессы, такие как рассеяние частиц, при которых изменяется состояние. Как стационарные, так и нестационарные волновые функции состояния определяются, в принципе, после того, как известен пропагатор волны Шредингера (также называемый функцией Грина) между любыми двумя точками q ₁ и q ₂ . В фундаментальном изложении квантовой механики Р. Фейнман показал, что все пути от q ₁ до q ₂ , включая виртуальные пути, вносят вклад в распространение волны.Каждый путь вносит сложный фазовый член exp i (& phgr; [ q ( t )]), где фаза & phgr; пропорционально действию на этом пути. Результирующая сумма по траекториям, определенная соответствующим образом, является представлением интеграла по траекториям (или функционального интеграла) пропагатора волны Шредингера. Интеграл по путям стал общей отправной точкой для большинства формулировок квантовых теорий частиц и полей. Классический путь q _C ( t ) наименьшего действия теперь играет роль в волновой функции как путь стационарной фазы. См. Propagator (теория поля)

Краткая физическая энциклопедия МакГроу-Хилла. © 2002 McGraw-Hill Companies, Inc.

действие

1. любая единица или последовательность социальной активности или поведения, например действие профсоюза или государства, а также действие физического лица.
2. (в отличие от ПОВЕДЕНИЯ; см. Также ПОВЕДЕНИЕ) любая единица или последовательность индивидуальной социальной активности, которая является преднамеренной или целенаправленной и включает сознательное обдумывание, а не просто результат биологического рефлекса.

Согласно Веберу, значимое социальное действие состоит из любого образа действий, при котором субъективный смысл направляет действие и где это действие ориентировано на других. Для символического интеракциониста, такого как Блюмер (1969), то, что акторы действуют, а не просто реагируют, является решающей чертой человеческого действия (см. ТЕОРИЯ ДЕЙСТВИЙ, СИМВОЛИЧЕСКОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ, МЕД). См. Также ВИДЫ СОЦИАЛЬНЫХ ДЕЙСТВИЙ.

Социологи расходятся во мнениях относительно того, лучше ли объяснять социальную реальность с помощью индивидуальных целенаправленных действий (см. ТЕОРИЯ ДЕЙСТВИЙ, АГЕНТСТВО, МЕТОДОЛОГИЧЕСКИЙ ИНДИВИДУАЛИЗМ, ЗНАЧИТЕЛЬНОЕ ПОНИМАНИЕ И ОБЪЯСНЕНИЕ) или как результат СОЦИАЛЬНОЙ СТРУКТУРЫ (см. Также СТРУКТУРАЛИЗМ).Есть также те социологи (см. СОЦИАЛЬНАЯ ФЕНОМЕНОЛОГИЯ, ЭТНОМЕТОДОЛОГИЯ, SCHUTZ, GARFINKEL), которые утверждают, что теоретики действия, а также структуралисты не смогли показать, как на самом деле конституируются смыслы акторов.

Споры о социальном действии в этих терминах являются одними из самых центральных в современной социологической теории. Были предприняты различные попытки примирить теорию действия и структуралистские точки зрения (см. PARSONS, STRUCTURATION THEORY, STRUCTURE AND AGENCY, GIDDENS). Хотя не существует единого мнения о том, что эти попытки полностью успешны, растет признание того, что социологические объяснения должны включать ссылку как на действие, так и на структуру (см. ДВОЙСТВЕННОСТЬ СТРУКТУРЫ).

Словарь социологии Коллинза, 3-е изд. © HarperCollins Publishers 2000

Следующая статья взята из книги The Great Soviet Encyclopedia (1979). Он может быть устаревшим или идеологически предвзятым.

Действие

в театре, важное средство выражения в актерском искусстве. Роль реализуется через действия исполнителя в спектакле, концерте или репетиции; эти действия раскрывают цель, а следовательно, и внутренний мир изображаемого персонажа.Важным элементом актерского искусства является словесное действие (драматическая речь), направленное на публику и других актеров.

Большая Советская Энциклопедия, 3-е издание (1970-1979). © 2010 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

действие

[′ ak · shən] (механика)

Интеграл, связанный с траекторией системы в конфигурационном пространстве, равный сумме интегралов обобщенных импульсов системы по их канонически сопряженным координатам.Также известен как фазовый интеграл.

(боеприпасы)

Механизм орудия, обычно с затвором, с помощью которого оно заряжается, стреляет и разряжается.

Словарь научных и технических терминов McGraw-Hill, 6E, Copyright © 2003 McGraw-Hill Companies, Inc.

действие

1. Закон

a. судебное разбирательство, возбужденное одной стороной против другой, требующее возмещения ущерба или возмещения причитающегося; иск

б. право возбудить такое производство

2. рабочий механизм, особенно пианино, пистолет, часы и т. Д.

3. (гитара) расстояние между струнами и грифом

4. (клавишных инструментов) чувствительность клавиш к касанию

5. сила, приложенная к телу

6. Физика

a. свойство системы, выраженное как удвоенная средняя кинетическая энергия системы за данный интервал времени, умноженная на интервал времени

b. продукт работы или энергии и времени, обычно выражаемый в джоулях-секундах

7. Философия поведение, которое является добровольным и объяснимым с точки зрения причин агента, в отличие от того, которое вызывается или определяется причинно

Коллинза Энциклопедия Discovery, 1-е издание © HarperCollins Publishers, 2005

Механизм действия лекарства и взаимодействия рецептора лекарства — howMed

Рецептор:

Макромолекулы белка в природе, которые являются мишенями для лекарств.Большинство лекарств должны связывать рецепторы, чтобы вызвать эффект. Рецепторы расположены в основном на клеточной мембране, но есть и определенные внутриклеточные рецепторы.

Существует три формы связывания с рецепторами:

1. Агонисты
2. Антагонисты
3. Частичные агонисты

Лиганды

Лиганды — это эндогенные вещества, молекулы или соединения, которые связываются с рецепторами, присутствующими в организме, например ацетилхолин, адреналин, норадреналин, нейротрансмиттеры, такие как глутамат, аспартат и ГАМК.Они производят различные эффекты и мешают потоку ионов через каналы, называемые лиганд-закрытыми каналами. Их действие может:

1. Похож на натуральный лиганд
2. Блокировать природный лиганд

Агонисты

Агонисты — это препараты, которые, связываясь с рецепторами, вызывают активацию рецепторов. Они обладают способностью вызывать цепные реакции в рецепторах, которые в конечном итоге вызывают эффекты. Агонисты обладают двумя свойствами:

1. Сродство к рецептору
2. Способность вызывать цепные реакции в клетках, обладающих способностью к внутренней активности или эффективности

Муфта

Процесс трансдукции между захватом рецептора агонистом и возникновением реакции называется сцеплением.Большинство агонистов при связывании с рецепторами вызывают активацию. Большинство из них изменяют системы вторичных посыльных в ячейках.

Есть три системы вторичного обмена сообщениями:

1. Циклический усилитель
2. Циклический GMP
3. Система вторичных сообщений кальция и фосфоинозита

Уровни этих систем вторичного обмена сообщениями могут увеличиваться или уменьшаться. Это может происходить в три этапа:

1. Препарат связывает рецептор
2. Происходит стимуляция g-регуляторного белка.G-регуляторный белок существует в двух формах; GS (стимулирующий g-белок) и GI (ингибирующий g-белок).
3. Это вызывает изменение эффекторного элемента-фермента или ионного канала в зависимости от GS или GI.

Взаимодействие с лекарственными рецепторами

Система второго обмена сообщениями cAMP

Бета 1, бета 2, альфа 2 и дофамин 1 являются рецепторами, связанными с системой вторичного мессенджера цАМФ.

Лиганды включают АКТГ, катехоламины (бета-адренорецепторы), ХГЧ, ФСГ, глюкагон, гистамин (рецепторы h3), ЛГ, МСГ, ПТГ, серотонин и т. Д.

Система кальция и фосфо-инозитола

Мускариновые и альфа-1 рецепторы связаны с системой фосфо-инозитола кальция. Лиганды включают ацетилхолин (мышечные рецепторы), ангиотензин, серотонин, вазопрессин (рецепторы V1) и катехоламины (альфа-адренорецепторы 1).

Механизм действия нитратов

Рецепторы оксида азота связаны с нитратами

Типы рецепторов:

Есть четыре основных типа рецепторов:

Когда лекарство связывает рецептор, происходит активация, и реакция постепенно увеличивается, пока не достигает пика, затем реакция уменьшается, хотя агонист все еще связывается.Это происходит из-за десенсибилизации рецепторов, которую можно преодолеть путем удаления агонистов из рецептора. Пример включает суксаметоний (сукцинилхолин), который вызывает расслабление скелетных мышц посредством:

1. Активация никотиновых рецепторов
2. Десенсибилизация рецепторов нервно-мышечного соединения

Причина десенсибилизации не ясна. В бета-блокаторах (которые действуют посредством цАМФ) в конечном итоге происходит фосфорилирование белков и накопление фосфосилинов, что увеличивает связывание бета-рецепторов с белками, известными как бета-аррестин.Этот бета-аррестин препятствует активности, что в конечном итоге приводит к ингибированию фермента аденилциклазы.

Связывание лекарственного средства с рецептором может быть двух типов:

1. Переплет двусторонний
2. Необратимое переплетение

При обратимом связывании связь между лекарственным средством и рецептором очень слабая, ионная, водородная или ван-дерская. Этот эффект недолговечный.

При необратимом связывании присутствуют очень прочные ковалентные связи, которые продлевают действие препарата.Эффект продолжается до тех пор, пока лекарство не выйдет из организма или не сформируется новый рецептор.

Продолжительный контакт тканей с агонистами приводит к уменьшению количества рецепторов в тканях, что называется понижающей регуляцией рецепторов. Пример включает пациентов, страдающих бронхиальной астмой, у которых при длительном применении бета-агонистов происходит их подавление. При этом эффект снижается.

Запасные рецепторы

Иногда наблюдается, особенно в изолированных тканях, что при добавлении различных количеств лекарств e.грамм. когда в кишечник кроликов добавляется ацетилхолин, это может дать максимальный эффект. Может быть занят только один процент рецепторов, но можно увидеть максимальный ответ. Это связано с огромным запасом хода. Есть запасные рецепторы, требуется лишь очень небольшое количество лекарств для максимального эффекта.

Антагонисты:

Связывание препарата с рецептором такое же. Большинство рецепторов, связывающих лекарства, напоминают агонисты, но они не могут активировать рецепторы, а также предотвращать связывание агонистов.Таким образом, в случае агонистов и антагонистов наблюдается противоположный эффект. У них две собственности:

1. Affinity
2. Не имеют эффективности или собственной активности

Примеры включают атропин, который является антагонистом ацетилхолина. Пропанолол — антагонист бета-рецепторов.

Связывание антагониста с рецептором бывает двух типов:

1. Переплет двусторонний
2. Необратимое переплетение

Обратимое связывание также известно как конкурентный антагонизм.Например. атропин.

Неконкурентный антагонизм возникает, когда связывающий эффект антагониста продлевается до тех пор, пока лекарство не будет выведено из организма или пока не образуется новый рецептор. Пример включает феноксибензамин, который неконкурентно блокирует действие катехоламинов на бета-рецепторы. Гистамины h2 второго поколения также являются неконкурентными блокаторами.

Продолжительный контакт тканей с антагонистами приводит к усилению регуляции рецепторов или увеличению количества рецепторов в тканях. Пример включает пациентов, страдающих аритмией или стенокардией, принимающих бета-адреноблокаторы. Если мы резко отменим их, то аритмия и стенокардия полностью исчезнут.Происходит усиление регуляции катехоламинов, что ухудшает условия.

Частичные антагонисты

Частичные антагонисты обладают промежуточным уровнем эффективности. Они связываются с рецепторами, но обладают очень низкой внутренней активностью и эффективностью. Видно, что даже при 100-процентном заполнении рецепторов ответ ниже максимального. Примеры включают бета-блокаторы, такие как пиндолол и окспранолол. Они обладают свойством ISA (внутреннее симпатомиметическое свойство) и используются у пациентов, страдающих сахарным диабетом, заболеваниями периферических сосудов и бронхиальной астмой.

Обратные агонисты

Когда обратные агонисты связывают рецепторы, они вызывают активацию рецепторов, но производят эффект, противоположный агонистам. Примеры включают бензодиазепины, используемые в качестве седативных снотворных. Они производят седативный эффект, снимают беспокойство и расслабляют мышцы. Когда вводятся бета-карболины, они связывают бензодиазепиновые рецепторы, вызывая активацию рецепторов, вызывая стимуляцию, повышение тонуса, беспокойство и судороги.

Лекарства, оказывающие агонистическое действие на рецепторы, обладают положительной эффективностью.

Лекарства, оказывающие обратное агонистическое действие на рецепторы, обладают отрицательной эффективностью.

Лекарства, оказывающие антагонистическое действие на рецепторы, не имеют никакой эффективности.

Действие лекарства на нейроны

Пояснения> Мозги
> Химия мозга
> Действие препарата на нейроны

Обрабатываемая система |
Переплет |
Агонизм и антагонизм | Также

Наркотики могут воздействовать на нейроны разными способами.
отсюда и наш опыт.

Обрабатываемая система

В нейроне предшественниками являются
вещества, которые превращаются в нейротрансмиттеры
синтетические ферменты. В
затем нейротрансмиттеры упаковываются в
везикулы
для транспортировки в
синапс и
отпустите там. Нейротрансмиттеры попадают в
синапс, когда
Ионы кальция запускают открытие купированной везикулы.

Затем нейротрансмиттеры пересекают синаптическую щель и связываются с

постсинаптические рецепторы, которые активируются для открытия иона
каналов, в результате чего постсинаптический нейрон либо запускается, либо
подавлено.

Дальнейшее высвобождение нейромедиаторов тормозится

ауторецепторы, которые сообщают пресинаптическому
кнопка терминала для остановки
высвобождая нейротрансмиттеры.
Обратный захват
поглощает оставшиеся нейротрансмиттеры в синапсе обратно в терминал
кнопка. Другой метод прекращения действия —

ферментативная дезактивация.

Переплет

Обычный метод для лекарств — подключение к
привязка
места, где обычно подходят другие молекулы, обычно нейротрансмиттеры.
Конкурентное связывание — это где препарат
заменяет нормальную молекулу, предотвращая ее связывание.
Неконкурентная привязка — это то, где
наркотик прикрепляется к альтернативным сайтам.

Агонизм и антагонизм

Наркотики могут действовать на любом из этих этапов либо как
агонист
для усиления постсинаптического эффекта, увеличения или усиления потока нейромедиаторов, или в качестве
антагонист , уменьшающий поток и эффект нейротрансмиттера.

Прямые антагонисты используют конкурентные
связывание, в то время как непрямые антагонисты
использовать неконкурентную привязку. Лекарство, которое прикрепляется к альтернативному сайту для открытия
ионный канал
называется непрямым агонистом .

Методы агонизма и антагонизма (подробно описаны ниже) включают:

Увеличение предшественников

Принцип (агонист)

Прекурсоры — это вещества
которые превращаются в нейротрансмиттеры
синтетические ферменты.От
добавляя больше прекурсоров в лекарство, можно создать больше нейротрансмиттеров.

Лекарство

L-DOPA используется для лечения болезни Паркинсона, при которой дофаминергические
нейроны в черной субстанции
уменьшен. Молекулы L-ДОФА преобразуются ферментом ДОФА-декарбоксилаза,
повышение выработки дофамина в немногих оставшихся дофаминергических нейронах.

Деактивация синтетических ферментов

Принцип (антагонист)

Синтетические ферменты, которые
превращать прекурсоры в
нейротрансмиттеры могут подавляться, когда
к нему прикрепляется лекарство, что снижает выработку специфических
нейротрансмиттеры.

Лекарство

Нет необходимости предотвращать выработку нейротрансмиттеров при лечении.
Однако в исследованиях это может быть бесценным. PCPA связывается с триптофаном
гидроксилаза, таким образом подавляя выработку сератонина.

Запрещение наполнения пузырьков

Принцип (антагонист)

нейротрансмиттеров закачано в
везикулы

транспортируют белки в мембране. Это наполнение везикул может быть
подавляется некоторыми лекарствами.

Лекарство

Резерпин связывается и деактивирует транспортные белки для
моноамины, такие как дофамин,
сератонин и норэпинефрин. Его использовали для лечения гипертонии (хотя
побочные эффекты ограничивают его использование).

Стимулирующий выброс нейромедиаторов

Принцип (агонист)

Обычно нейромедиаторы высвобождаются, когда ионы кальция
запускать открытие купированной везикулы. Вместо него можно использовать другие вещества.
ионов кальция, тем самым увеличивая количество везикул, заполненных
нейротрансмиттеры, которые попадают в
синапс.

Лекарство

Яд черной вдовы высвобождает высокий уровень ацетилхолина,
тем самым сильно сокращая скелетные мышцы и расслабляя сердечные мышцы.

Запрещение высвобождения нейромедиатора

Принцип (антагонист)

В отличие от стимуляции нейромедиатора, ионы кальция могут блокироваться от
открытие пристыкованных пузырьков путем связывания с белками в терминале
мембрана пуговицы, которая обычно отделяется, чтобы открыть пузырек.

Лекарство

Ботулинический токсин действует таким образом, связываясь с белками мембран нейронов.
и ингибирование открытия пузырька ионами кальция. Это приводит к параличу, поскольку
мотонейроны не могут стрелять.

Стимулирующие постсинаптические рецепторы

Принцип (агонист)

Обычно нейротрансмиттеры пересекают синаптическую щель и связываются с

постсинаптические рецепторы, которые активируются для открытия иона
каналов, в результате чего постсинаптический нейрон либо запускается, либо
подавлено.Лекарства могут заменять нейротрансмиттеры, связываясь с
постсинаптические рецепторы для завершения коммуникации между нейронами.

Нормальная активность нейротрансмиттера все еще сохраняется, что приводит к значительному
повышенный шанс стимуляции постсипнаптического нейрона.

Лекарство

Никотин работает таким образом, стыкуясь с ацетилхолином.
рецепторы для увеличения стимуляции.

Ингибирование постсинаптических рецепторов

Принцип (антагонист)

В отличие от стимуляции постсинаптических рецепторов, некоторые лекарства блокируют
сайты связывания в постсинаптических рецепторах, тем самым предотвращая нейромедиаторы
от стыковки там.

Стимулирующие ауторецепторы

Принцип (антагонист)

После активации целевого нейрона дальнейшее высвобождение
нейротрансмиттеры обычно подавляются

ауторецепторы, которые сообщают пресинаптическому
кнопка терминала для остановки
высвобождая нейротрансмиттеры. Связывая эти клетки, высвобождение
нейротрансмиттеров подавляется.

Лекарство

Низкие дозы апоморфина связываются с ауторецепторами дофамина.Более высокие дозы также
связываются с постсинаптическими рецепторами дофамина (таким образом, становясь агонистом).

Блокировка авторецепторов

Принцип (агонист)

В отличие от стимуляции ауторецепторов, некоторые препараты могут блокировать их без
активируя их. Таким образом, нейротрансмиттеры больше не могут активировать ауторецептор.
и пресинаптический нейрон продолжает высвобождать нейротрансмиттеры.

Блокировка обратного захвата

Принцип (агонист)

Обычно,
обратный захват поглощает оставшиеся нейротрансмиттеры в синапсе обратно в
кнопка терминала.Чтобы заблокировать этот процесс, можно использовать лекарства.

Лекарство

Кокаин блокирует переносчики дофамина, поэтому дольше сохраняет допамин в
синапс и усиление срабатывания дофаминовой системы вознаграждения.

Предотвратить дезактивацию ферментов

Принцип (агонист)

Некоторые нейротрансмиттеры принимаются через

пресинаптическая мембрана, а некоторые
разрушается специальными ферментами, такими как

ацетилхолинэстераза (AChE), которая расщепляет общий нейромедиатор
ацетилхолин.Лекарства могут нарушить этот процесс
и, следовательно, поддерживать действие нейротрансмиттера.

Лекарство

Физостигмин связывается с ацетилхолинэстеразой, предотвращая
расщепление ацетилхолина и, следовательно, поддержание эффектов вознаграждения и возбуждения
нейротрансмиттера.

См. Также

Межнейрон
связь

ТЕРМИНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ДЕЙСТВИЯ

Есть определенные термины, которые описывают действие и взаимодействие лекарств в организме после того, как они были введены и попали в кровоток.Эти термины перечислены ниже с объяснением их значений:

Potentiation (Синергизм). Иногда комбинация двух препаратов может вызвать эффект, превышающий сумму индивидуального эффекта каждого лекарства в отдельности. Например, пенициллин и стрептомицин, два антибиотических препарата, назначают вместе при лечении бактериального эндокардита из-за их синергетического действия.

Аддитивное действие. По действию этого препарата комбинация двух одинаковых препаратов равна сумме эффекта каждого.Например, если лекарство A убивает опухоль на 10% в качестве химиотерапевтического средства против рака, а лекарство B убивает опухоль на 20%, то использование A и B вместе даст 30% уничтожение опухоли. Если бы эти препараты обладали синергетическим действием, комбинация лекарств могла бы убить более 30% опухолей.

Накопление. Если лекарство вводится через короткие промежутки времени и организм не может избавиться от него достаточно быстро, концентрация лекарственного средства в тканях организма будет расти с каждой последующей дозой.Эта кумуляция может вызвать токсические эффекты в организме. Однако есть некоторые случаи, когда кумуляция желательна для терапевтических целей. Использование наперстянки в лечении сердечной недостаточности является примером терапевтического наращивания лекарственного средства, способствующего эффективной работе сердца.

Допуск. При этом действии лекарства эффекты данной дозы ослабевают по мере продолжения лечения, и для поддержания желаемого эффекта необходимо вводить более высокие дозы. Толерантность — это особенность зависимости от таких наркотиков, как морфин и меперидин (демерол).

Идиосинкразия. В некоторых случаях пациент может проявлять неожиданные эффекты после введения лекарства. Идиосинкразические реакции воспроизводятся у очень небольшого числа пациентов, принимающих лекарство, но в этих нескольких случаях могут быть опасными для жизни. Например, известно, что у некоторых людей пенициллин вызывает идиосинкразические реакции, такие как анафилаксия (острый тип гиперчувствительности, включая астму и шок).

Задача I. Сопоставьте термины в A) с соответствующими терминами в B).

А) 1. кумуляция; 2) аддитивное действие; 3) потенцирование; 4) толерантность; 5) идиосинкразия

а) непредсказуемая индивидуальная реакция на лекарственное средство; б) комбинация двух лекарств вместе дает эффект, который больше, чем сумма или каждое лекарство по отдельности; в) накопление лекарства в организме из-за неспособности вывести его так быстро, как оно было принято; г) действие лекарства ослабевает по мере того, как для достижения желаемого эффекта требуются все большие и большие дозы; д) комбинация двух препаратов равна сумме эффектов каждого из них.

Задача II. Сообщите значение следующих терминов, проиллюстрировав свое объяснение на примере.

1. Идиосинкразия; 2. Синергизм; 3. Накопление; 4. Терпимость; 5. Аддитивное действие.

Текст 3.

Дата: 02.01.2015; просмотр: 1300

.