Фармакология пути введения лекарственных средств: Пути введения лекарственных средств в организм человека // Фармакология

Содержание

Методы введения лекарственных средств

Возможные пути введения фармацевтических веществ

Цель1

Ознакомиться с методическими приемами и способами введения фармацевтических препаратов лабораторным животным.

Введение

Для формирования характерных токсически обусловленных патологических изменений у животных используются добровольные, полудобровольные и принудительные способы введения токсических веществ. Основным способом введения фармакологического вещества является способ, рекомендованный для клинического изучения. Введение веществ животным производится с учетом особенностей их анатомии, а также формы исследуемого вещества.

Методы введения фармацевтических веществ

Введение вещества зондом в желудок. С помощью зонда вводятся растворы , суспензии, эмульсии веществ в желудок. Такое введение имитирует пероральное потребление препарата человеком, но по сравнению с другими способами введения в пищеварительный тракт животным (с кормом или с питьевой водой) обеспечивает более точное дозирование вещества, чем добавление фармакологического вещества в корм. Количество фармакологического вещества, получаемого животным за один прием, рассчитывают на единицу массы тела животного в пересчете на действующее вещество (можно вести расчет на единицу поверхности тела). Фармакологическое вещество вводят в виде субстанции и той лекарственной формы, которая будет передана в дальнейшие клинические исследования.

Интраназальное введение. В полость носа вводят тоненький пуговчатый зонд или мочевой катетер, соединенный со шприцем.

Ректальное введение. Предварительно освобождают ампулу прямой кишки от фекальных масс, для чего ставят очистительную клизму. При помощи мочевого катетера, введенного в прямую кишку на глубину 4-5 см, вводят исследуемый раствор, подогретый до температуры тела животного.

Кожное введение. На коже, лишенной волосяного покрова, делают насечки скальпелем, скарификационной иглой или наждачной бумагой, после чего наносят исследуемый материал.

Внутрикожное введение. В задней части спины или на животе выбривают шерсть или удаляют волосяной покров при помощи депилятора. Тоненькую иглу вводят в кожу на 1-3 мм, после чего инъецируют исследуемый раствор.

Внутримышечное введение чаще всего производят в мускулатуру бедра. Прокол делают в освобожденный от волос и продезинфицированный участок кожи. Эту рекомендацию следует соблюдать и при внутрибрюшинном введении.

Внутрибрюшинное введение. Фиксированную крысу опускают вниз головой. Кожу живота каудальнее пупка берут в складку и у его основания прокалывают брюшную стенку, держа иглу перпендикулярно. В дальнейшем проводят иглу по ходу складки и производят инъекцию. При взятия брюшной стенки живота и во время введения иглы по направлению складки, внутренние органы предохраняются от повреждающего воздействия иглы.

Внутривенное введение. Внутривенные инъекции производят в боковую вену хвоста тонкой иглой. Для расширения вен хвост протирают ваткой, смоченной теплой водой, или отпускают в теплую воду (45-55⁰C). Место укола высушивают и дезинфицируют. Прокол делают по возможности периферийнее, причем игла должна идти поверхностно по ходу вены.

Внутрисердечное введение. У наркотизированного животного выстригают шерсть в области предполагаемого укола и дезинфицируют кожу. Пальпаторно определяют место конечного толчка сердца. На 1 см краниальнее от установленной точки, отступив на 1-2 мм от левого края грудины, делают укол, держа иглу вертикально.

Субокципитальное введение производят наркозированным животным. Животному максимально сгибают голову. Между затылочным бугром и остистым отростком атланта иглой производят пункцию. Предварительно извлекают 0,1-0,2 мл спинномозговой жидкости.

Сводная таблица допустимых объемов введения веществ животным

Способ введения	Мыши	Крысы	Морские свинки	Кролики	Кошки	Собаки
Внутрижелудочное введение	До 1,0 мл	До 5,0 мл	До 5,0 мл	15,0 мл	-//-	15,0 мл
Интраназальное введение	До 0,1	До 0,4 мл	0,2-0,4 мл	До 4,0 мл	До 4,0 мл	До 4,0 мл
Ректальное введение	До 0,5	До 1,0 мл	До 4,0 мл	5,0-10,0 мл	3,0-8,0 мл	-//-
Кожное введение	-//-	-//-	-//-	-//-	-//-	-//-
Внутрикожное введение	До 0,05 мл	0,02-0,04 мл.	-//-	До 0,1 мл	-//-	-//-
Подкожное введение	До 1,0 мл	До 10,0 мл	До 15,0 мл	До 30,0 мл	До 10,0 мл	5,0-20,0 мл
Внутримышечное введение	До 0,5	До 5,0 мл	До 5,0 мл	До 15,0 мл	5,0 мл	10,0-15,0 мл
Внутрибрюшинное введение	До 1,0 мл	До 5,0 мл	До 5,0 мл	20,0-30,0 мл	5,0-15,0 мл	20,0 мл
Внутривенное введение	0,2-0,5	До 2,0 мл	До 5,0 мл	До 20,0 мл	5,0 мл	10,0-20,0 мл
Внутримозговое введение	До 0,02 мл	-//-	-//-	До 0,4 мл	-//-	-//-
Субокципитальное введение	-//-	0,05-015 мл	-//-	До 0,5 мл	-//-	-//-
Внутрисердечное введение	До 0,1 мл	До 1,0 мл	-//-	4,0-5,0 мл	-//-	2,0-10,0 мл

Рекомендуемые размеры игл для введения веществ разными путями

Вид	в/к	п/к	в/м	в/в	в/б
Мышь	27G	25G	27G	26-28G	25-27G
Крыса	27G	25G	25G	25-27G	23-25G
Морская свинка	25G	23-25G	25G	25-27G	23-25G
Хомяк	25G	25G	25G	25-27G	23-25G
Кролик	25G	21-25G	25G	23-25G	21-23G

в/к-внутрикожно; п/к-подкожно; в/м-внутримышечно; в/в-внутривенно; в/б-внутрибрюшинно

Список литературы

1. Каркищенко Н.Н., Грачева С.В., «Руководство по лабораторным животным и альтернативным моделям в биомедицинских исследованиях», М.:Профиль–2С, 2010 241 с.

2. Хабриев Р.У., «Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ», Второе изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 2005. — 832 с.

3. Западнюк И.П., Западнюк В.И., Захария Е.А., Западнюк Б. В. «Лабораторные животные. Разведение, содержание, использование в эксперименте», 3-е изд., перераб. и доп. Киев: Вища школа, 1983.- 383 с.

Информио

Неверный логин или пароль

Все поля являются обязательными для заполнения

Сервис «Комментарии» — это возможность для всех наших читателей дополнить опубликованный на сайте материал фактами или выразить свое мнение по затрагиваемой материалом теме.

Редакция Информио.ру оставляет за собой право удалить комментарий пользователя без предупреждения и объяснения причин. Однако этого, скорее всего, не произойдет, если Вы будете придерживаться следующих правил:

Не стоит размещать бессодержательные сообщения, не несущие смысловой нагрузки.

Не разрешается публикация комментариев, написанных полностью или частично в режиме Caps Lock (Заглавными буквами). Запрещается использование нецензурных выражений и ругательств, способных оскорбить честь и достоинство, а также национальные и религиозные чувства людей (на любом языке, в любой кодировке, в любой части сообщения — заголовке, тексте, подписи и пр.)

Запрещается пропаганда употребления наркотиков и спиртных напитков. Например, обсуждать преимущества употребления того или иного вида наркотиков; утверждать, что они якобы безвредны для здоровья.

Запрещается обсуждать способы изготовления, а также места и способы распространения наркотиков, оружия и взрывчатых веществ.

Запрещается размещение сообщений, направленных на разжигание социальной, национальной, половой и религиозной ненависти и нетерпимости в любых формах.

Запрещается размещение сообщений, прямо либо косвенно призывающих к нарушению законодательства РФ. Например: не платить налоги, не служить в армии, саботировать работу городских служб и т.д.

Запрещается использование в качестве аватара фотографии эротического характера, изображения с зарегистрированным товарным знаком и фотоснимки с узнаваемым изображением известных людей. Редакция оставляет за собой право удалять аватары без предупреждения и объяснения причин.

Запрещается публикация комментариев, содержащих личные оскорбления собеседника по форуму, комментатора, чье мнение приводится в статье, а также журналиста.

Претензии к качеству материалов, заголовкам, работе журналистов и СМИ в целом присылайте на адрес

Информация доступна только для зарегистрированных пользователей.

Уважаемые коллеги. Убедительная просьба быть внимательнее при оформлении заявки. На основании заполненной формы оформляется электронное свидетельство. В случае неверно указанных данных организация ответственности не несёт.

Конспект лекции на тему: «ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Общая фармакология занимается изучением общих закономерностей взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, состоит из двух разделов: фармакокинетики и фармакодинамики.

ФАРМАКОКИНЕТИКА — это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, метаболизме и выведении веществ.

ФАРМАКОДИНАМИКА — раздел фармакологии, включающий биологические эффекты веществ, а также локализацию и механизм их действия.

1. Пути введения лекарственных средств.

2. Распределение лекарственных средств в организме. Биотрансформация лекарственных средств.

3. Пути выведения. Понятие о биологической доступности и пресистемной элиминации.

1. Пути введения

Применение лекарств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела.

Существующие пути введения обычно подразделяются на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относятся: оральный (сублингвальный, буккальный, наддесневой), ректальный, в двенадцатиперстную кишку (через зонд).

Достоинством этого пути является удобство применения (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального введения. При этом пути не происходит нарушения естественных барьеров.

Парентеральные пути включают: различные виды инъекций (внутривенный, внутриартериальный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, субарахноидальный (интратекальный) способы введения), ингаляции, нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки, электро-, ионофорез, введение лекарств в уретру, влагалище.

ПРИЕМ ВНУТРЬ ЧЕРЕЗ РОТ (PER OS)

Наиболее распространенный способ применения лекарств. При лечении заболеваний внутренних органов перорально следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Если необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, наоборот, используют лекарственные средства, которые плохо всасываются, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального применения лекарственных средств являются следующие:

— относительно медленное развитие терапевтического действия;

— возможность больших индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания;

— влияние пищи на всасывание;

— невозможность применения лекарственных веществ, плохо адсорбирующихся слизистой оболочкой желудка и кишечника (например, стрептомицина) и разрушающихся в просвете желудка и кишечника (инсулин, окситоцин и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие.

— введение лекарств через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии больного.

Чтобы предотвратить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка, используют таблетки, покрытые пленками (оболочками), устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Принимать таблетки надо по возможности стоя и запивать большим количеством воды.

Наиболее физиологический метод введения лекарственного вещества, удобен и прост.

Не требуется специально обученный персонал для введения.

Метод безопасен.

- Медленное поступление лекарственного вещества в системный кровоток.
- Скорость всасывания непостоянна и зависит от наличия пищи в ЖКТ, его моторики (если моторика снижается, скорость всасывания падает).
- На принятые внутрь лекарственные средства воздействуют ферменты желудка и кишечного сока, метаболические ферментные системы печени, которые разрушают часть вещества еще до того, как оно проникнет в системный кровоток. (Например, при приеме внутрь разрушается до 90% нитроглицерина).
- Невозможно применять лекарства, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, антибиотики аминогликозиды) или разрушаются в нем (например, инсулин, альтеплаза, гормон роста).
- Лекарственное средство может вызвать язвенное поражение ЖКТ (например, кортикостероиды, салицилаты).
- Этот путь введения неприемлем при отсутствии у пациента сознания (хотя лекарство можно ввести сразу внутрижелудочно через зонд), если у пациента неукротимая рвота или опухоль (стриктура) пищевода, имеются массивные отеки (анасарка, т.к. при этом нарушается процесс всасывания лекарства в кишечнике).

ПРИМЕНЕНИЕ ПОД ЯЗЫК (СУБЛИНГВАЛЬНО)

Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в системный кровоток и начинают действовать через короткое время. При сублингвальном применении лекарственное средство не подвергается действию желудочного сока и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень, что позволяет избежать его биотрансформации.

Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Поэтому применяются сублингвально только лекарства с приятным вкусом, в небольшой дозе. При частом сублингвальном применении лекарственных средств может возникнуть раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

БУККАЛЬНО (ИЛИ ТРАНСБУККАЛЬНО) — это значит значит положить лекарство за щеку. Самый простой пример такого введения — это леденцы или сладости, которые нужно рассасывать.

Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой — позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата: Это, например, Тринитролонг — одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.

Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных средств возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты желудка и кишечника.

Лекарство полностью избегает первичного печеночного метаболизма, поступая сразу в системный кровоток.

Быстрое начало действия, возможность управлять скоростью всасывания лекарства (за счет посасывания или разжевывания таблетки).

Действие лекарства можно прервать, если лекарство выплюнуть.

- Можно вволить только высоко липофильные вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с высокой активностью, т.к. площадь абсорбции ограничена.
- Избыточное выделение слюны при рефлекторной стимуляции механорецепторов полости рта может спровоцировать заглатывание лекарства.

ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ (РЕКТАЛЬНО)

Прямая кишка имеет густую сеть кровеносных и лимфатических сосудов, поэтому многие лекарственные вещества хорошо всасываются с поверхности ее слизистой оболочки. Вещества, абсорбирующиеся в нижней части прямой кишки, через нижние геморроидальные вены попадают в системный кровоток, в основном минуя печень. Ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Кроме того, таким образом можно применять лекарственные средства в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение per os (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода, бессознательное состояние больного). При этом не требуется помощь медицинского персонала.

К недостаткам этого пути относят

— выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов,

— психологические затруднения и неудобства применения.

— препараты, обладающие раздражающим действием, оказывают послабляющий эффект.

Ректально вводят суппозитории и жидкости с помощью клизм.

Этот путь введения используют как для получения местного (например, при язвенном колите), так и системного эффектов.

Часть лекарства избегает метаболизма в печени, сразу поступая в системный кровоток.

Можно использовать у пациентов с рвотой, стриктурами пищевода, массивными отеками, нарушением сознания.

На лекарство не действуют пищеварительные ферменты.

- Психологический фактор: данный путь введения может не нравиться или чрезмерно нравиться пациенту.
- Возможно раздражающее действие лекарства на слизистую оболочку прямой кишки.
- Ограниченная поверхность абсорбции.
- Непостоянная скорость всасывания и степень всасывания лекарственного средства. Зависимость абсорбции от наличия фекальных масс в кишке.
- Требуется специальное обучение пациента технике введения.

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровяное русло при возникновении побочных реакций; возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

Внутривенно вводятся только стерильные растворы. Нельзя вводить взвеси, масляные растворы. При длительном лечении возможно возникновение венозного тромбоза. Так как быстро достигается действующая концентрация и существует опасность передозировки перед внутривенным введением необходимо лекарственное средство развести физиологическим раствором (если нет специальных указаний) и вводить медленно. Этот путь введения, подобно внутримышечному, подкожному, внутрикожному довольно сложен, требует участия медицинского персонала, специальной техники, болезненный.

В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.
Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

Для лечения заболеваний некоторых органов лекарственные вещества, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, а системного действия удастся избежать.

Но следует помнить, что возможный тромбоз артерии является значительно более серьезным осложнением, чем тромбоз вены.

Непосредственное введение лекарства в кровь и практически мгновенное развитие эффекта.

Высокая точность дозирования.

Можно вводить вещества, которые обладают раздражающим действием или являются гипертоническими растворами (в количестве не более 20-40 мл).

Можно вводить вещества, которые разрушаются в ЖКТ.

- Невозможно вводить масляные растворы, эмульсии и суспензии, если они не прошли специальной обработки.
- Очень сложная техника манипуляции, которая требует специально обученного персонала.
- В органах с хорошим кровоснабжением могут создаваться токсические концентрации вещества в первые минуты после введения.
- Возможно инфицирование и воздушная эмболия при неправильной технике.

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При внутримышечном введении препарата обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта (растворимые лекарственные вещества всасываются в течение 10-30 мин). Таким образом можно применять депо-препараты. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. После введения препаратов внутримышечно могут появиться местная болезненность и даже абсцессы.

Можно вводить масляные растворы и эмульсии, а также депо-препараты, которые обеспечивают сохранение эффекта несколько месяцев.

Сохраняется высокая точность дозирования.

Можно вводить раздражающие вещества, т.к. ткани мышц не содержат много рецепторов.

- Требуется специально обученный персонал для выполнения инъекции.
- Возможно повреждение сосудисто-нервных пучков при выполнении инъекции.
- Невозможно удалить депо-препарат, если требуется прекращение лечения.

ПОДКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

При подкожном введении всасывание лекарственных веществ, а следовательно, и проявление терапевтического действия происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном введении. Однако эффект сохраняется более длительно. Следует помнить, что подкожно введенные вещества плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке). Нельзя вводить лекарства, обладающие раздражающим действием.

Эффект сохраняется дольше, чем при внутривенном или внутримышечном введении этого же лекарства.

Можно вводить лекарства, которые разрушаются в ЖКТ.

- Всасывание происходит достаточно медленно из-за низкой скорости кровотока. Если периферическое кровообращение нарушено, то эффект может не развиться вообще.
- Нельзя вводить вещества, которые обладают раздражающим действием и сильные сосудосуживающие средства, т.к. они могут вызывать некроз.
- Риск инфицирования раны.
- Требуется специальное обучение пациента или помощь персонала.

ИНТРАТЕКАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ – введение лекарственного вещества под оболочки мозга (субарахноидально или эпидурально). Выполняют путем инъекции вещества на уровне L4-L5 поясничных позвонков. При этом игла прокалывает кожу, гиподерму, межостистые и желтые связки отростков позвонков и подходит к оболочкам мозга. При эпидуральном введении лекарство поступает в пространство между костным каналом позвонков и nвердой оболочкой мозга. При субарахноидальном введении игла прокалывает твердую и паутинную оболочки мозга и лекарство вводится в пространство между тканями мозга и мягкой мозговой оболочкой. Объем вводимого лекарства не может превышать 3-4 мл. При этом необходимо удалить соответствующее количество ликвора. Вводят только истинные растворы.

Создается высокая концентрация лекарства в тканях мозга и ликворе.

Можно вводить средства, которые не проникают через ГЭБ.

- Чрезвычайно сложная техника инъекции.
- Риск травмы тканей мозга и перепадов внутричерепного давления.
- Невозможно обеспечить введение неистинных растворов (суспензий, эмульсий).

ИНГАЛЯЦИЯ

Путем ингаляций лекарственные вещества вводят в виде аэрозолей и газов. При ингаляционном введении лекарства быстро всасываются и оказывают местное и резорбтивное действие. При использовании газообразных веществ прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению их действия (эфир для наркоза, фторотан), поэтому при этом пути введения концентрацией лекарственного средства легче всего управлять. При вдыхании аэрозоля достигается высокая концентрация лекарственного средства в бронхах (сальбутамол, астмопент) при минимальном системном эффекте.

Ингаляционным путем невозможно применение раздражающих лекарственных веществ. Кроме того, при ингаляциях лекарственные вещества поступают сразу в левые отделы сердца через легочные вены и могут оказать кардиотоксическое действие.

Быстрое развитие эффекта в связи с хорошим кровоснабжением и большой поверхностью абсорбции (150-200 м2).

В случае заболевания дыхательных путей лекарство доставляется непосредственно в очаг поражения и можно уменьшить вводимую дозу лекарства и, следовательно, вероятность развития нежелательных эффектов.

- Необходимо использовать специальные ингаляторы для введения лекарственного вещества.
- Требуется обучение пациента синхронизации дыхания и ингаляции лекарства.
- Нельзя вводить лекарства, оказывающие раздражающее действие или вызывающие бронхоспазм.

ТРАНСДЕРМАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

В последнее время разработаны особые лекарственные формы, которые фиксируются клейким веществом на коже и обеспечивают медленное и длительное всасывание лекарственного средства, за счет чего увеличивается продолжительность его действия. Таким путем вводится, например, нитроглицерин.

Можно обеспечить длительное и равномерное поддержание концентрации лекарственного вещества в организме за счет его медленной абсорбции.

Лекарственное вещество всасывается через кожу в систему нижней или верхней полой вены минуя печень и не подвергаясь в ней первичному метаболизму.

- Медленное начало действия и непостоянная скорость абсорбции лекарства (зависит от места аппликации и вида лекарственной формы).
- Можно вводить только высоко липофильные вещества.

От путей введения зависит:

— скорость наступления эффекта,

— выраженность эффекта,

— длительность действия лекарственного препарата,

— избирательность накопления препарата в том или ином органе,

— эффективная доза препарата,

— в отдельных случаях — качественная структура фармакологического эффекта (магния сульфат).

Прежде чем перейти к следующему вопросу рассмотрим такое понятие как всасывание.

Всасывание (резорбция) — активный физиологический процесс перехода различных веществ из места введения через биологические мембраны в кровь, лимфу, слюну, тканевые жидкости и т.д.

Известны следующие основные механизмы всасывания примененных одним из перечисленных способов лекарственных средств: пассивная диффузия, активный транспорт, фильтрация через поры мембраны, пиноцитоз, прохождение с помощью белков-переносчиков.

1. Пассивная диффузия через мембрану клеток.

Определяется градиентом концентрации веществ. Таким путем всасываются липофильные (главным образом неполярные) вещества. Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану. Это самый распространенный способ.

2. Фильтрация через поры мембраны. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик, поэтому через них проникают вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например, мочевина).

3. Активный транспорт — (в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран) характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью (при высоких концентрациях вещества), возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии. Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот.

4.При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Последний заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Приведенные механизмы прохождения веществ через мембрану носят универсальный характер и имеют значение не только для всасывания веществ, но и для их распределения в организме и выделения.

2. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ

После попадания в системный кровоток лекарственное вещество распределяется по различным тканям организма. Характер распределения лекарственного средства определяется растворимостью его в липидах, степенью связывания с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами. Большая часть лекарственного вещества в первые минуты после всасывания попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно кровоснабжаются — сердце, печень, почки. Медленнее происходит насыщение лекарственным препаратом мышц, слизистых оболочек, кожи и жировой ткани. Для достижения терапевтических концентраций лекарственных веществ в этих тканях требуется от нескольких минут до нескольких часов.

После поступления препарата в кровь активируются механизмы выведения препарата из организма.

Большинство лекарственных средств подвергается в организме биотрансформации. В биотрансформации лекарственных средств принимают участие многие ферменты (печени, кишечника и других тканей, а также плазмы), но важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Они метаболизируют чужеродные для организма липофильные соединения, превращая их в более гидрофильные. В порядке убывания обезвреживающей активности органы располагаются так: печень, желудок, кишечник, почки, легкие, кожа, мозг.

Метаболизм представляет собой совокупность процессов, обеспечивающих физико-химические и биохимические изменения лекарственных веществ в организме и, как правило, способствующих их инактивации. В ряде случаев метаболиты лекарственных средств обладают биологической активностью и определяют фармакологический эффект лекарства.

Выделяют два основных вида превращения лекарственных препаратов: метаболическую трансформацию и конъюгацию.

МЕТАБОЛИЧЕСКАЯ ТРАНСФОРМАЦИЯ — это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза (например, сложные эфиры подвергаются гидролизу).

КОНЪЮГАЦИЯ — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений (глюкуроновой и серной кислот, глутатиона).

Совокупность процессов ТРАНСФОРМАЦИИ и ВЫВЕДЕНИЯ носит название ЭЛИМИНАЦИЯ, которая количественно выражается квотой элиминации — количеством выделенного лекарственного вещества за сутки в процентах от введенной дозы.

ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ — время, в течение которого содержание вещества в плазме крови снижается на 50%. Однако следует учитывать, что в этом процессе играют роль не только выведение вещества из организма, но также его биотрансформация и депонирование в тканях.

3. ПУТИ ВЫВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ОРГАНИЗМА

Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарства из организма.

Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с мочой и желчью.

Экскреция осуществляется через почки, легкие, кожу, кишки, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации. Основные пути выведения: пищеварительный тракт, в том числе выделение лекарств слизистой желудка и желчью (внутреннее выделение), мочевыделительная система (с мочой), дыхательная система, потовые, слюнные, слезные, молочные железы.

Почечная экскреция лекарственных средств — основной путь выведения, поэтому при заболеваниях почек возможна кумуляция лекарственных веществ вследствие нарушения их элиминации.

Экскреция лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящим к полной элиминации лекарств из организма. Лекарственные вещества и продукты их биохимических превращений выделяются из организма различными путями: почками с мочой, печенью с желчью, слизистыми оболочками кишечника с фекалиями, молочными, слезными, слюнными, потовыми, бронхиальными железами, легкими, кожей.

В почках низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме (не связанные с белками), фильтруются через мембраны капилляров, клубочков и капсул. Важным является также активная секреция веществ в проксимальных канальцах с участием транспортных систем. Этим путем выделяются органические кислоты и основания, пенициллины, салицилаты, сульфаниламиды, гистамин и др.

Некоторые липофильные соединения могут проникать из крови в просвет канальцев путем простой диффузии через их стенки. Выведение веществ зависит в значительной степени от процесса их резабсорбции (обратного всасывания) в почечных канальцах. Для выделения слабых кислот и оснований важное значение имеет рН мочи. Так, при щелочной реакции мочи повышается выделение кислых соединений (кислота салициловая, фенобарбитал и др.), а при кислой – повышается выведение оснований. Обусловлено это тем, что в указанных условиях соединения ионизированы и практически не резорбируются из почечных канальцев.

Много метаболитов лекарственных веществ образуется в печени и выделяется в кишечный канал с желчью, а потом с фекалиями, хотя большая часть их, как правило, опять всасываются в кровь и выводятся с мочой. Значительные количества продуктов биотрансформации лекарств и конечные соединения метаболизма питательных веществ поступают в просвет желудочно-кишечного тракта и выводятся из организма с фекалиями. Ряд лекарственных веществ при энтеральном пути введения плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому они преимущественно метаболизируются в его просвете и выводятся из организма с фекалиями в измененном или неизмененном виде. Из желудочно-кишечного тракта выделяются соли тяжелых металлов, кальция, магния, алкалоиды, некоторые гликозиды, антибиотики, сульфаниламиды и др.

Биологическая доступность и пресистемная элиминация

В связи с тем, что системное действие вещества развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Это константа, характеризующаяся количеством свободного активного лекарственного вещества, поступившего в кровь, и определяющая полноту и скорость всасывания лекарственного вещества после его внесосудистого введения. Биодоступность выражается в абсолютных или относительных показателях по сравнению со стандартом. Биодоступность при внутривенном введении принимается за 100% , так как при этом способе введения лекарственное вещество попадает в системный кровоток в больших количествах, и поэтому 100% от введенной дозы его достигает рецепторов и тканей, оказывая терапевтический эффект.

Некоторые лекарственные средства, несмотря на легкую всасываемость через клетки слизистой оболочки кишечника, появляются в системном кровотоке в небольших количествах. Причиной тому служит высокая степень их метаболизма при первом прохождении через стенку кишечника и печень или, иначе, «пресистемная элиминация». При приеме внутрь все они элиминируются при участии этих процессов. Иногда системного кровотока достигает лишь 10-20% от принятой дозы лекарственного средства.

При заболеваниях печени пресистемная элиминация снижается и повышается биологическая доступность, в результате этого увеличивается частота развития токсических реакций.

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Лекарственные вещества вводят в организм различными путями. От пути введения зависит быстрота наступления фармакологического эффекта, его сила и длительность.

Введение лекарственных веществ внутрь через рот — перорально. Это наиболее частый путь введения лекарств. Он прост, позволяет вводить различные лекарственные формы — растворы микстуры, болюсы, таблетки и не требует стерильности лекарств. Многие лекарственные вещества назначают животным с кормом, питьевой водой или вводят через зонд прямо в желудок, рубец, двенадцатиперстную кишку, зоб. Нельзя вводить лекарственные вещества в желудок, если они в нем под влиянием желудочного сока разрушаются.

Многие лекарственные вещества медленно всасываются из желудка, лучше всасываются они при введении натощак. Всасывание лекарственных веществ в кровь в основном происходит в тонком отделе кишечника. С кровью через систему воротной вены они поступают в печень, где претерпевают изменения.

Лекарства вводят перорально при желудочно-кишечных заболеваниях, а также во всех других случаях, когда возникает необходимость достигнуть резорбтивного действия на организм животного.

Введение лекарственных веществ через прямую кишку — ректально. Через прямую кишку вводят растворы, отвары, микстуры, масла, мази, свечи. В случае введения раздражающих веществ рекомендуется добавлять к ним слизь для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку прямой кишки. Всасывание лекарственных веществ из прямой кишки лошади происходит сравнительно быстро, у травоядных животных медленнее, чем в тонком отделе кишечника. С целью ускорения всасывания лекарственных веществ из прямой кишки необходимо ее предварительно освободить от каловых масс.

В прямую кишку не рекомендуется вводить большие объемы жидкости, так как они могут рефлекторно вызвать акт дефекации. Рекомендуется вводить растворы, подогретые до температуры тела животного. Вещества, всосавшиеся из прямой кишки, поступают в общий ток крови, минуя печень, что ускоряет и несколько усиливает их действие по сравнению с действием при пе-роральном введении. При ректальном способе введения лекарственные вещества не подвергаются изменениям из-за отсутствия в прямой кишке ферментов и соков.

Ректально вещества вводят для местного (свечи), рефлекторного (мыльная вода, глицерин) и резорбтивного действия.

Введение лекарственных веществ в рубец. Этот способ введения через прокол брюшной стенки применяют редко и только при остром расширении его; для этого пользуются длинной иглой или троакаром (для удаления газа).

Подкожное введение. Лекарственные вещества, введенные под кожу, сравнительно быстро всасываются. Действие лекарственного вещества наступает через 3-20 мин. Этим способом можно вводить водные, спиртовые, масляные растворы, взвеси.

У лошадей, крупного рогатого скота, верблюдов, ослов инъекции удобнее делать на боковой поверхности шеи выше яремного желоба, у овец, коз — на внутренней поверхности бедра, у свиней- на шее в области уха и на внутренней поверхности бедра.

Внутримышечное введение. Внутримышечно вводят лекарственные вещества в форме растворов, взвеси или эмульсии. Всасываются лекарственные вещества мышечной тканью быстро. Лекарства рекомендуется вводить в толщу мышц, в область ягодицы, трехглавого мускула плеча, в подгрудок.

Внутривенное введение. Этот способ введения осуществляется при помощи шприцев, аппарата Боброва или стеклянной воронки, соединенной иглой с резиновым шлангом. Применяют его часто у крупного и мелкого рогатого скота, лошадей и других видов животных. Внутривенно можно вводить лекарственные вещества, которые не разрушают эритроциты или не нарушают процессы свертывания крови. Вводить лекарства в вену надо медленно, строго соблюдая дозы, растворы должны быть совершенно прозрачными, без мути и осадков, и стерильными.

Внутривенно вводят вещества при инфекционных и кровепа-разитарных болезнях, а также лекарства, которые при подкожном и внутримышечном введении вызывают образование отеков, некрозов. Лошадям, крупному рогатому скоту внутривенную инъекцию делают на границе верхней и средней трети яремной вены, свиньям — в вену уха.

Введение лекарств через дыхательные пути. Через дыхательные пути вводят газообразные вещества, аэрозоли. Внутритрахе-ально можно вводить водные растворы многих лекарственных веществ. Газообразные и парообразные вещества всасываются легкими быстро; иногда они вызывают раздражение слизистой обоЗ лочки дыхательных путей, кашель, нарушение ритма дыхания сердечных сокращений.

Всасывание лекарственных аэрозолей легкими зависит от раз мера частиц лекарственного вещества. Чем меньше размер частиц в аэрозоле, тем лучше всасывается лекарственное вещество щ дыхательных путей в кровь. Для создания аэрозолей широко приЭ меняют струйный аэрозольный генератор (САГ-1), дисковой аэрозольный генератор (ДАГ-2) и другие аппараты.

Применение лекарственных веществ на кожу и слизистые оболочки. На кожу лекарственные вещества применяют в форме мазей, паст, растворов, линиментов, эмульсий, настоек для местного действия (при лечении ран).

Если лекарственные вещества раздражают кожу, то они могут оказать возбуждающее действие на органы дыхания и сердце (втирание в кожу летучего линимента, скипидара, камфорного. масла, горчичного спирта).

Лекарственные вещества в форме водных растворов и эмульсий применяют на кожу путем опрыскивания, обмывания, купки животных в ваннах. На слизистые оболочки ротовой полости, глаз, носа, мочевых путей лекарственные вещества наносят для оказания местного действия на патологический процесс и реже для резорбции (применение растворов новарсенола в глаз при бронхопневмонии телят).

На слизистые оболочки применяют жидкие лекарственные формы, реже порошки (каломель с сахаром в глаз при кератите), свечи и шарики (во влагалище).

Выделение лекарственных веществ из организма. Лекарственные вещества из организма выделяются почками, легкими, кишечником, кожей либо в виде разных соединений или в естественном виде. Некоторые лекарственные вещества, в частности камфора, скипидар, выделяясь почками, вызывают их раздражение, в результате чего усиливается диурез. Другие вещества, изменяясь в кислой среде и моче, оказывают дезинфицирующее действие на мочевыводящие пути (гексаметилентетрамин).

Процесс выделения большинства лекарственных веществ идег быстро, а иногда он длится часами и даже сутками (стрихнин, мышьяк, соли тяжелых металлов). Многие лекарственные вещества выделяются молочными железами (йод, ртуть, морфин, антипирин, некоторые антибиотики), в связи с чем они могут попадать в организм животных при выпойке им молока.

← ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ		ИЗМЕНЕНИЯ В ОРГАНИЗМЕ, ВЫЗЫВАЕМЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ВЕЩЕСТВА →

Похожий материал по теме:

Пути введения лекарственных средств.

К энтеральным
путям относятся: оральный (сублингвальный, буккальный, наддесневой), ректальный, в двенадцатиперстную кишку (через зонд).

ПРИЕМ ВНУТРЬ ЧЕРЕЗ РОТ (PER OS)

Недостатками перорального применения лекарственных средств являются следующие:

Внимание!

Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к
профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные
корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

— относительно медленное развитие терапевтического действия;

— возможность больших индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания;

— влияние пищи на всасывание;

— введение лекарств через рот невозможно при рвоте и бессознательном состоянии больного.

ПРИМЕНЕНИЕ ПОД ЯЗЫК (СУБЛИНГВАЛЬНО)

ВВЕДЕНИЕ В ПРЯМУЮ КИШКУ (РЕКТАЛЬНО)

К недостаткам этого пути относят

— выраженные индивидуальные колебания в скорости и полноте всасывания препаратов,

— психологические затруднения и неудобства применения.

— препараты, обладающие раздражающим действием, оказывают послабляющий эффект.

Ректально вводят суппозитории и жидкости с помощью клизм.

ВНУТРИВЕННОЕ ВВЕДЕНИЕ

ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ ВВЕДЕНИЕ

ПОДКОЖНОЕ ВВЕДЕНИЕ

ИНГАЛЯЦИЯ

ТРАНСДЕРМАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ

От путей введения зависит:

— скорость наступления эффекта,

— выраженность эффекта,

— длительность действия лекарственного препарата,

— избирательность накопления препарата в том или ином органе,

— эффективная доза препарата,

— в отдельных случаях — качественная структура фармакологического эффекта (магния сульфат).

Прежде чем перейти к следующему вопросу рассмотрим такое понятие как всасывание.

1. Пассивная диффузия через мембрану клеток.

4.При пиноцитозе
происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Последний заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Поможем написать любую работу на аналогичную
тему

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему
учебному проекту

Узнать стоимость

1. Фармакокинетика лекарственных веществ. Пути введения лекарственных средств в организм. Фармакология

Пути введения — обзор

Пути введения и токсикокинетика

Пути введения включают проглатывание капсул или «бомбардировку» (порошок глотают после того, как его завернули в сигаретную бумагу), и назальную инсуффляцию («фырканье») ), точнее, путем «нажатия» (ключ погружается в порошок, а затем инсуффлируется), а также менее часто сообщаемой доставки через десну и под язык, внутривенной и внутримышечной инъекции и ректального введения (растворяется в клизме или в желатиновых капсулах) (Скифано и др., 2011; Валенте и др., 2014).

При вдыхании (вдыхании) 20–75 мг мефедрона вызывает быстрое начало эффекта в течение нескольких минут, за которым следует начало ожидаемого эффекта менее чем через 30 минут. Быстрое восстановление обычно длится менее 2 часов. Оральные дозы в среднем выше, чем нюхательные, и составляют от 150 до 250 мг. Пик эффекта достигается через 45 мин после приема внутрь и продолжается почти 4–5 ч. Некоторые потребители принимали мефедрон при вдыхании и пероральном приеме в комбинации для получения как быстрого, так и длительного эффекта.Пользователи сообщают, что ректальное введение требует более низких доз (в среднем 100 мг), чем пероральное, и характеризуется более быстрым началом. Внутривенное введение нечасто, но имеет более быстрое начало стимуляции с пиком через 10-15 минут после инъекции и продолжительностью эффекта менее 30 минут; дозы составляют половину или две трети пероральных. Переедание и смешивание способов введения за один сеанс являются частыми и используются для достижения более быстрого начала и долгосрочных эффектов (Schifano et al., 2011).

Синтетические катиноны, такие как мефедрон, после абсорбции претерпевают метаболизм фазы I, то есть восстановление β-кетогруппы до алкоголя, катализируемое микросомальными ферментами печени, производящими катин и NE (Valente et al., 2014).

Meyer, Wilhelm, Peters и Maurer (2010) исследовали структуру метаболитов после перорального введения препарата крысам Wistar и идентифицировали нормефедрон, нор-дигидромефедрон, гидрокситолил-мефедрон и нор-гидрокситолил-мефедрон в моче крыс и 4 -карбоксидигидромефедрон в образце мочи человека.Они также предположили, что мефедрон метаболизируется посредством N -деметилирования до первичного амина, восстановления кетогруппы до спирта и окисления толильной части до соответствующего спирта как у грызунов, так и у людей. За этим следует окончательный процесс N -деалкилирования перед почечной экскрецией (Coppola & Mondola, 2012).

Pedersen, Reitzel, Johansen и Linnet (2013) с использованием ферментов цитохрома P450 (CYP), экспрессируемых кДНК, и микросомальных препаратов печени человека, обнаружили, что CYP2D6 является основным ферментом, ответственным за метаболизм мефедрона в фазе I in vitro.

Быстрое переедание, которое является обычным явлением среди потребителей мефедрона для поддержания его психоактивного действия, вероятно, отражает его быстрый метаболизм у людей (Schifano et al., 2011; Winstock et al., 2011).

Пути приема лекарств | ЗнаниеДоза

В этом руководстве мы суммируем наиболее распространенные способы введения лекарств, преимущества и недостатки каждого пути приема лекарств и примеры лекарственных форм, которые используются для доставки активного лекарственного средства к предполагаемому месту действия в организме.

Содержание:

Способы введения лекарств

1. Оральный путь
2. Сублингвальный путь
3. Буккальный путь
4. Внутривенный путь
5. Внутримышечный путь
6. Подкожный путь
7. Ингаляционный путь
8. Назальный путь
9. Ректальный путь
10. Вагинальный путь
11. Кожный путь
12. Ушной путь
13. Глазной путь
14. Трансдермальный путь

Устный маршрут

Препарат вводят в рот или через рот.¹ Лекарство, вводимое этим путем, всасывается в системный кровоток из желудочно-кишечного тракта. Пероральный путь является наиболее часто используемым способом введения лекарств.

Лекарственные формы для перорального применения

Твердые лекарственные формы, например таблетки (немедленного высвобождения, с энтеросолюбильным покрытием, с модифицированным высвобождением), капсулы, гранулы, порошки
Жидкие лекарственные формы, например сиропы, эликсиры, суспензии

Преимущества устного пути

Дешевые
Общеобезопасный способ введения препарата
Просто и удобно для пациента
Пациент может вводить самостоятельно
Неинвазивный

Недостатки устного маршрута

Абсорбция лекарства может варьироваться.Примерами факторов, влияющих на всасывание лекарств, являются перистальтика желудочно-кишечного тракта, скорость опорожнения желудка и наличие пищи в желудочно-кишечном тракте
Подвержены метаболизму первого прохождения
Пациентам без сознания пероральное введение невозможно
Не подходит для пациентов с рвотой
Медленное начало действия
Препарат может разрушаться пищеварительными ферментами и / или желудочной кислотой

Сублингвальный маршрут

Лекарственная форма, разработанная для сублингвального (SL) пути, вводится под язык.Препарат всасывается из кровеносных сосудов, лежащих под языком, и напрямую попадает в системный кровоток, что позволяет избежать метаболизма при первом прохождении.

Сублингвальные лекарственные формы

Таблетки сублингвальные напр. глицерилтринитрат SL таблетка
Сублингвальные фильмы напр. пленка suboxone SL
Спрей сублингвальный напр. глицерилтринитрат SL спрей

Преимущества сублингвального пути

Быстрое всасывание препарата
Быстрое начало действия
Избегает метаболизма первого прохождения
Пациент может вводить самостоятельно
Удобно для пациента
При необходимости можно быстро прекратить выплюнуть сублингвальную таблетку
Этим способом могут пользоваться люди, испытывающие трудности с глотанием таблеток.

Недостатки сублингвального пути

Большинство лекарств не доступны в виде сублингвальных форм
Пациенту может не понравиться вкус сублингвальной лекарственной формы
Размещение сублингвальной лекарственной формы под языком до ее растворения может быть сочтено некоторыми пациентами неудобным
Раздражение слизистой оболочки полости рта

Буккальный путь

Буккальный путь введения осуществляется путем помещения лекарственной формы между десной и внутренней стороной щеки.Препарат быстро всасывается из слизистой оболочки рта и попадает в системный кровоток, что позволяет избежать метаболизма при первом прохождении. Кроме того, этот способ также может быть использован для местного действия (например, слизисто-адгезивная таблетка гидрокортизона для щек для лечения афтозных язв во рту).

Буккальные лекарственные формы

Буккальные таблетки, например прохлорперазина малеат
Жевательная резинка напр. никотиновая камедь

Преимущества буккального пути

Быстрое всасывание препарата
Избегает метаболизма первого прохождения
Удобно для пациента

Недостатки буккального пути

Пациенту может не понравиться вкус буккальной лекарственной формы
Раздражение слизистой оболочки полости рта

Внутривенное введение

Препарат, вводимый внутривенно (IV), вводится непосредственно в вену в виде прямой инъекции или инфузии.

Лекарственные формы для внутривенного введения

Впрыск
Впрыск эмульсии
Раствор для инъекций
Раствор для инфузий

Преимущества внутривенного введения

Немедленное действие (подходит для экстренных случаев)
Можно давать пациентам без сознания
Избегает метаболизма первого прохождения
Обеспечивает предсказуемый и точный контроль уровней лекарств в плазме по сравнению с другими маршрутами

Недостатки внутривенного введения

Возможна анафилаксия
Риск заражения
Неудобно для пациента
Болезненный
Дороже по сравнению с другими маршрутами
Риск флебита или экстравазации
Требуется обученный медицинский / медперсонал для администрирования
После инъекции препарат нельзя отозвать
Трудоемкий и трудоемкий e.г. может потребоваться расчет дозы, поиск используемых разбавителей, проверка совместимости препаратов для внутривенного введения, приготовление препарата для внутривенного введения и введение инъекции

Внутримышечный путь

Внутримышечный (IM) путь вводится непосредственно в мышцу (например, среднюю ягодичную и дельтовидную мышцу).

Лекарственные формы для внутримышечного введения

Раствор для внутримышечных инъекций

Преимущества внутримышечного введения

Немедленное начало
Депо или замедленный выпуск
Избегает метаболизма первого прохождения
Легче вводить по сравнению с внутривенным введением

Недостатки внутримышечного пути

Дорого
Требуется обученный медицинский / медперсонал
Раздражающие препараты могут быть болезненными
Медленнее, чем при внутривенном введении
Различная абсорбция лекарственного средства в зависимости от используемой группы мышц и кровотока в мышце

Подкожный путь

Подкожный (SC) путь вводится в подкожную клетчатку.Его можно вводить в виде прямой инъекции или инфузии.

Преимущества подкожного введения

Может вводиться самостоятельно пациентом
Некоторые препараты обладают длительным действием, например: флупентиксол
Низкий риск системной инфекции

Недостатки подкожного пути

Переменная абсорбция лекарственного средства в зависимости от кровотока
Можно вводить только небольшой объем препарата

Легочный / ингаляционный путь

Ингаляционный путь используется для местного или системного воздействия.Препарат вдыхается через рот и доставляется в легкие.

Легочные лекарственные формы

Дозированные ингаляторы (ДИ)
Ингаляторы сухого порошка

Преимущества пути ингаляции

Быстрое начало действия
Системные побочные эффекты сведены к минимуму
Достигает места действия

Недостатки ингаляционного пути

Правильная техника использования ингалятора, необходимая для максимального действия препарата
По этому маршруту можно передавать лишь небольшое количество лекарств
Может стимулировать кашлевой рефлекс

Носовой путь

Введение препарата непосредственно в нос.

Лекарственные формы для носа

Преимущества назального пути

Может вводиться самостоятельно пациентом
Быстрое начало действия
Минимальные побочные эффекты

Недостатки назального пути

Некоторые капли или спреи для носа могут вызывать неприятный привкус во рту

Ректальный путь

Введение в прямую кишку для местного или системного эффекта.

Ректальные лекарственные формы

Преимущества ректального пути

Пациент может вводить самостоятельно
Может использоваться для местного эффекта
Может использоваться у пациентов, которые не могут глотать, рвут или теряют сознание.
Снижение метаболизма при первом прохождении

Недостатки ректального пути

Неудобно и неаккуратно использовать
Неудобно для пациента
Поглощение может быть медленным и неустойчивым
Не очень хорошо воспринимается пациентом

Вагинальный путь

Вводится во влагалище.¹

Лекарственные формы вагинальные

Пессарии вагинальные
Кремы вагинальные
Кольца вагинальные

Преимущества вагинального пути

Пациент может вводить самостоятельно
Может использоваться для местного эффекта
Избегает метаболизма первого прохождения

Недостатки вагинального пути

Неудобно и неаккуратно использовать
Соответствие пациента
Местное раздражение
Неудобно для пациента
Не очень хорошо воспринимается пациентом

Кожный путь

Кожное введение.¹

Лекарственные формы для кожи

Дерматологические препараты напр. мази, кремы, жидкости, порошки, растворы, шампуни

Преимущества кожного пути

Пациент может вводить самостоятельно
Может использоваться для локализованного эффекта
Системные побочные эффекты / лекарственные взаимодействия предотвращены или уменьшены

Недостатки кожного пути

Некоторые препараты могут быть грязными или сложными для нанесения
Применение некоторых дерматологических препаратов требует времени
Нежелательные реакции на вспомогательные вещества, содержащиеся в лекарственной форме

Ушной канал / ушной канал

Введение в ухо или через ухо.¹

Лекарственные формы для ушей

Преимущества отического пути

Недостатки отического маршрута

Некоторым пациентам может быть трудно управлять самим собой
Пациент может счесть этот способ трудоемким, так как ему необходимо оставаться на боку / наклонять ухо в течение нескольких минут после закапывания ушных капель

Окуляр / Маршрут для глаз

Введение препарата в глаз.

Лекарственные формы для глаз

Преимущества глазного пути

Удобно для пациента
Снижение системных побочных эффектов

Недостатки окулярного маршрута

Может вызвать временное помутнение зрения при закапывании глазных капель / мази
Препятствия для администрирования e.г. плохая ловкость рук, плохое зрение
Не все лекарственные формы для глаз можно использовать с контактными линзами

Трансдермальный путь

Всасывание препарата через кожу в системный кровоток.

Лекарственные формы для трансдермального введения

Пластыри трансдермальные
Гели трансдермальные

Преимущества трансдермального пути

Удобно для пациента
Длительность действия препарата
Обычно требуется реже применять e.г. 24 часа / 72 часа
Пациент может вводить самостоятельно
Избегает метаболизма первого прохождения
Стабильная концентрация в плазме
Медленное поглощение

Недостатки трансдермального пути

Может быть дорого
Местное раздражение

Артикул:

1. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. FDA Центр оценки лекарственных средств и руководство по стандартам данных исследований: способ применения. Доступно по адресу: https: // www.fda.gov/drugs/data-standards-manual-monographs/route-administration [дата обращения 10.01.2020].

О KnowledgeDose

KnowledgeDose стремится помочь медицинским работникам, стажерам и студентам университетов в их повседневной практике, учебе и профессиональном развитии.Мы создаем и делимся доступным, интересным и кратким клиническим контентом.

KnowledgeDose: другие приложения

способов введения и лекарственных форм — фармакология

Пероральный путь введения часто используется как для домашних животных, так и для пищевых животных. Собакам и кошкам таблетки, капсулы, растворы и суспензии вводят перорально; пасты также наносят на передние конечности кошек, с которых они облизываются и проглатываются.У лошадей растворы и суспензии вводят через назогастральный зонд, пасты наносят на язык, а гранулы добавляют в рацион для приема внутрь. Пероральный путь введения наиболее широко применяется у крупного рогатого скота, свиней и домашней птицы. Составы варьируются от премиксов и добавок к питьевой воде до лизунцов, паст, обливаний, таблеток, капсул и болюсов. Пероральные лекарственные формы обычно предназначены для лечения системных эффектов, возникающих в результате абсорбции лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта; однако некоторые пероральные суспензии, например каолин, предназначены для местного действия, и они не всасываются.Недостатки перорального пути введения включают относительно медленное начало действия, возможность нерегулярного всасывания, разрушение кислотолабильных лекарств в желудке и непригодность этого пути для многих высокомолекулярных лекарств. Лекарственные формы для перорального применения требуют тщательной фармацевтической рецептуры.

Лекарственные формы для перорального применения включают жидкости (растворы, суспензии, эмульсии, эликсиры и сиропы), полутвердые вещества (пасты) и твердые вещества (таблетки, капсулы, порошки, гранулы, премиксы и лекарственные блоки).Эти лекарственные формы вместе с примерами систем доставки с модифицированным высвобождением для жвачных животных обсуждаются ниже.

Раствор представляет собой смесь двух или более компонентов, которые образуют одну фазу, гомогенную до молекулярного уровня. Растворы обладают рядом преимуществ по сравнению с другими лекарственными формами. По сравнению с твердыми лекарственными формами растворы абсорбируются быстрее и, как правило, вызывают меньшее раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Более того, разделение фаз при хранении не является проблемой для растворов, как это может быть для суспензий и эмульсий.К недостаткам растворов можно отнести восприимчивость к микробному загрязнению и гидролиз в водном растворе чувствительных активных ингредиентов. К тому же вкус некоторых лекарств более неприятен в растворе. В состав пероральных растворов используется ряд добавок, включая буферы, ароматизаторы, антиоксиданты и консерванты. Пероральные растворы представляют собой удобные способы введения лекарств новорожденным и молодым животным.

Суспензия представляет собой грубую дисперсию нерастворимых частиц лекарственного средства, обычно диаметром> 1 мкм, в жидкой (обычно водной) среде.Суспензии полезны для введения нерастворимых или малорастворимых лекарств или когда требуется присутствие тонко измельченного материала в желудочно-кишечном тракте. Примером последнего является лечение «пенистого вздутия» диметилполисилоксанами, основанное на дисперсии тонкодисперсного кремнезема в лесном хозяйстве жвачных животных. Вкус большинства лекарств в суспензии менее заметен, чем в растворе, поскольку в суспензии препарат менее растворим. Размер частиц является важным фактором, определяющим скорость растворения и биодоступность лекарств в суспензии.В дополнение к эксципиентам, описанным выше для растворов, суспензии включают поверхностно-активные вещества и загустители. Поверхностно-активные вещества смачивают твердые частицы, тем самым обеспечивая легкое диспергирование частиц в жидкости. Загустители снижают скорость оседания частиц на дно контейнера. Некоторое осаждение допустимо при условии, что осадок может легко диспергироваться при встряхивании контейнера. Повторное диспергирование суспензии может оказаться невозможным, если осадок плотно упакован с образованием твердой массы; этот процесс известен как «спекание».«

Эмульсия представляет собой систему, состоящую из двух несмешивающихся жидких фаз, одна из которых диспергирована в другой в виде мелких капель; Диаметр капель обычно составляет 0,1–100 мкм. Две фазы эмульсии известны как дисперсная фаза и непрерывная фаза. Эмульсии по своей природе нестабильны и стабилизируются за счет использования эмульгатора, который предотвращает слипание диспергированных капель. Сливки, как это происходит с молоком, также происходит с фармацевтическими эмульсиями.Однако это не является серьезной проблемой, поскольку при встряхивании возвращается однородная дисперсия. Тем не менее сливки нежелательны, потому что они связаны с повышенной вероятностью слипания капель и «разрушения» эмульсии. Другие добавки включают буферы, антиоксиданты и консерванты. Эмульсии для перорального введения обычно представляют собой масло (активный ингредиент) в воде, и они облегчают введение маслянистых веществ, таких как касторовое масло или жидкий парафин, в более приятной форме.

Эликсир представляет собой подслащенный, обычно водно-спиртовой раствор горького или тошнотворного препарата, предназначенный для перорального приема. Водно-спиртовой характер эликсиров позволяет в определенных пределах сохранять в растворе как водорастворимые, так и спирторастворимые лекарственные вещества. Доля алкоголя в эликсирах широко варьируется, и эта характеристика используется для улучшения растворения лекарственных средств. Если активный ингредиент чувствителен к влаге, он может быть приготовлен в виде ароматизированного порошка или гранулята и растворен в воде непосредственно перед пероральным введением.Немедикаментозные эликсиры используются в качестве носителей для фармацевтических препаратов.

Сироп представляет собой концентрированный водный раствор сахара или заменителя сахара с ароматизаторами или без них и водорастворимым лекарственным средством. Сахароза — это наиболее часто используемый сахар, а сиропы обычно содержат 60–80%. Сиропы могут также содержать сорастворители, солюбилизирующие агенты, загустители или стабилизаторы. Немедикаментозные сиропы используются в качестве носителей для водорастворимых лекарств.

Паста представляет собой двухкомпонентное полутвердое вещество, в котором лекарственное средство диспергировано в виде порошка на водной или жировой основе.Размер частиц активного ингредиента в пастах может достигать 100 мкм. Носителем, содержащим лекарственное средство, может быть вода; полигидроксижидкость, такая как глицерин, пропиленгликоль или полиэтиленгликоль; растительное масло; или минеральное масло. Другие наполнители композиции включают загустители, сорастворители, адсорбенты, увлажнители и консерванты. Загуститель может быть природным материалом, таким как гуммиарабик или трагакант, или синтетическим или химически модифицированным производным, таким как ксантовая камедь или гидроксипропилметилцеллюлоза.Степень когезии, пластичности и пригодности паст приписывается загустителю. Может потребоваться включение сорастворителя для увеличения растворимости лекарства. Синерезис паст — это форма нестабильности, при которой твердые и жидкие компоненты состава со временем разделяются; это предотвращается включением адсорбента, такого как микрокристаллическая целлюлоза. Увлажнитель (например, глицерин или пропиленгликоль) используется для предотвращения образования твердой корки пасты, которая собирается на сопле дозатора.Рост микробов в составе подавляется консервантом. Очень важно, чтобы пасты имели приятный вкус или были безвкусными и могли использоваться в широком диапазоне температур. Пасты — это популярная лекарственная форма для лечения кошек и лошадей, которую владельцы могут легко и безопасно вводить.

Таблетка состоит из одного или нескольких активных ингредиентов и множества вспомогательных веществ и может быть обычной таблеткой, которую нужно глотать целиком, жевательной таблеткой или таблеткой с модифицированным высвобождением (их обычно называют болюса с модифицированным высвобождением, когда единица измерения размер большой).Обычные жевательные таблетки используются для введения лекарств собакам и кошкам, тогда как болюсы с модифицированным высвобождением вводятся крупному рогатому скоту, овцам и козам. Физическая и химическая стабильность таблеток обычно лучше, чем у жидких лекарственных форм. Основными недостатками таблеток являются относительно медленное начало действия из-за необходимости проникать в кишечник, а затем подвергаться дезинтеграции и растворению перед всасыванием через стенку кишечника, низкая биодоступность плохо растворимых в воде или плохо всасываемых лекарственных средств и местное раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которое могут вызывать некоторые лекарства.

Капсула представляет собой пероральную лекарственную форму, обычно изготовленную из желатина и заполненную активным ингредиентом и вспомогательными веществами. Доступны два распространенных типа капсул: твердые желатиновые капсулы для составов с твердым наполнением и мягкие желатиновые капсулы для составов с жидким или полутвердым наполнением. Мягкие желатиновые капсулы подходят для приготовления лекарств, плохо растворимых в воде, поскольку они обеспечивают хорошее высвобождение лекарства и всасывание в желудочно-кишечном тракте. Желатиновые капсулы часто дороже таблеток, но имеют некоторые преимущества.Например, размер частиц редко изменяется во время изготовления капсул, а капсулы маскируют вкус и запах активного ингредиента и защищают фотолабильные ингредиенты.

Порошок — это состав, в котором лекарственный порошок смешан с другими порошкообразными вспомогательными веществами для получения конечного продукта для перорального введения. Порошки имеют лучшую химическую стабильность, чем жидкости, и растворяются быстрее, чем таблетки или капсулы, поскольку распад не является проблемой. Это приводит к более быстрому всасыванию тех лекарств, для которых абсорбция ограничена скоростью растворения.Неприятный вкус может быть более выраженным у порошков, чем у других лекарственных форм, и может вызывать особую озабоченность при кормлении порошками, что приводит к изменению приема желаемой дозы внутрь. Более того, больные животные часто едят меньше и, следовательно, не поддаются лечению с помощью кормовых порошковых составов. Порошки лекарств в основном используются с профилактической целью в кормах или в виде растворимых порошков для добавления в питьевую воду или заменитель молока. В состав порошков также входят эмульгирующие агенты для облегчения их применения в виде жидких растворов.

Гранула — это лекарственная форма, состоящая из частиц порошка, которые были агрегированы с образованием большей массы, обычно диаметром 2–4 мм. Гранулирование преодолевает сегрегацию частиц разного размера во время хранения и / или введения дозы, последнее является потенциальным источником неточного дозирования. Гранулы и порошки обычно ведут себя одинаково; однако гранулы должны дезагрегироваться перед растворением и абсорбцией.

Премикс представляет собой твердую лекарственную форму, в которой активный ингредиент, такой как кокцидиостат, усилитель продукции или пищевая добавка, составлен с наполнителями.Премиксы гомогенно смешиваются с кормом со скоростью (в пересчете на активный ингредиент) в диапазоне от нескольких миллиграммов до ~ 200 г / тонну корма. Их вводят домашней птице, свиньям и жвачным животным. Плотность, размер частиц и геометрия частиц премикса должны как можно точнее соответствовать тем же характеристикам корма, в который будет включен премикс, для облегчения равномерного смешивания. Также необходимо решить такие проблемы, как нестабильность, электростатический заряд и гигроскопичность. Наполнители, присутствующие в составах премиксов, включают носители, жидкие связующие, разбавители, агенты, предотвращающие слеживание, и агенты, препятствующие образованию пыли.Носители, такие как пшеничная мука, мельница соевых бобов и рисовая шелуха, связывают активные ингредиенты со своими поверхностями и важны для достижения равномерного смешивания активного ингредиента. Жидкий связующий агент, такой как растительное масло, следует включать в состав всякий раз, когда используется носитель. Разбавители увеличивают объем премиксов, но, в отличие от носителей, они не связывают активные ингредиенты. Примеры разбавителей включают молотый известняк, дикальцийфосфат, декстрозу и каолин.Слеживание в составе премикса может быть вызвано гигроскопичными ингредиентами и устраняется добавлением небольших количеств агентов, препятствующих слеживанию, таких как силикат кальция, диоксид кремния и гидрофобный крахмал. Пыль, связанная с порошкообразными составами премиксов, может иметь серьезные последствия как для безопасности оператора, так и для экономических потерь, и ее можно уменьшить за счет включения в состав растительного масла или легкого минерального масла. Альтернативный подход к борьбе с пылью — гранулирование состава премикса.

A лекарственный блок представляет собой прессованный кормовой материал, который содержит активный ингредиент, такой как лекарственное средство, глистогонное средство, поверхностно-активное вещество (для предотвращения вздутия живота) или пищевая добавка, и обычно упаковывается в картонную коробку для скармливания скоту.Жвачные животные обычно имеют свободный доступ к блоку с лекарствами в течение нескольких дней, и переменное потребление может быть проблематичным. Эта проблема решается путем обеспечения того, чтобы активный ингредиент был нетоксичным, стабильным, приятным на вкус и предпочтительно с низкой растворимостью. Кроме того, вспомогательные вещества в составе модулируют потребление, изменяя вкусовые качества и / или твердость лекарственного блока. Например, патока увеличивает вкусовые качества, а хлорид натрия снижает ее. Кроме того, введение связующего, такого как сульфонат лигнина, в блоки, изготовленные прессованием, или оксида магния в блоки, изготовленные путем химической реакции, увеличивает твердость.Гигроскопичность патоки в составе также может влиять на твердость блоков, содержащих лекарственные препараты, и ее устраняют с помощью соответствующей упаковки.

Дозировка, дизайн и успех фармакотерапии

Мишра П., Стрингер, доктор медицины, 2010. Повреждение седалищного нерва в результате внутримышечной инъекции: постоянная и глобальная проблема

. Int. J. Clin. Практик. 64, 1573–1579. https://doi.org/10.1111/j.1742-

1241.2009.02177.x

Mohseni, M., Ebneshahidi, A., 2014. Точность расхода эластомерных инфузионных насосов после

повторного наполнения. Анестезиол. боль Med. 4, e14989. https://doi.org/10.5812/aapm.14989

Montenegro-Nicolini, M., Morales, J.O., 2017. Обзор и будущий потенциал буккального мукоадгезива

Пленки как системы доставки лекарств для биопрепаратов. AAPS PharmSciTech 18, 3–14.

https://doi.org/10.1208/s12249-016-0525-z

Мурдан, С., 2013. Решения, в: Aulton, M.E., Taylor, K.M.G. (Ред.), Фармацевтика Aulton: Дизайн

и Производство лекарств. Черчилль Ливингстон, Elsevier, Лондон, стр. 400.

Nakamura, T., Nakanishi, T., Haruta, T., Shirasaka, Y., Keogh, JP, Tamai, I., 2010. Транспорт

Ipratropium, лекарство от хронической обструктивной болезни легких. Опосредуется органическими переносчиками катионов / карнитина

в клетках бронхиального эпителия человека: последствия для легочной абсорбции, опосредованной носителем

.Мол. Pharm. 7, 187–195. https://doi.org/10.1021/mp

6j

Øie, S., Benet, L., 2002. Влияние введения и распределения маршрутов на действие лекарств, в: Banker,

G.S., Rhodes, C.T. (Ред.), Современная фармацевтика. Марсель Деккер, Инк., Нью-Йорк, стр. 187–214.

Партридж, Х., Перкинс, Б., Матье, С., Николлс, А., Адениджи, К., 2016. Клинические рекомендации по ведению

пациента с сахарным диабетом 1 типа по инсулиновой помповой терапии в периоперационном периоде.

период: праймер для анестезиолога.Br. J. Anaesth. 116, 18–26.

https://doi.org/10.1093/bja/aev347

Петерс Д.М., Хулис Д.Т., 2015. Возвращение вдыхаемого инсулина. Pharm. Выбор Newsl.

Plá Delfina, J.M., Martín Villodre, A., 1998. Absorción Gastrointestinal, in: Berrozpe, J.D., Lanao, J.M.,

Guitart, C.P. (Ред.), Biofarmacia y Farmacocinética. Síntesis S.A, Мадрид, стр. 129–144.

Puttick, M.P., Phillips, P., 1994. Итраконазол: меры предосторожности в отношении лекарственных взаимодействий и биодоступность

.Может. J. Infect. Дис. 5, 179–183.

Qiu, Y., 2009. Рациональный дизайн пероральных систем доставки лекарств с умеренным высвобождением, в: Qiu, Y., Chen, Y.,

Zhang, GGZ, Liu, L., Porter, WR (Eds.) , Разработка твердых пероральных лекарственных форм: фармацевтика

Теория и практика. Elsevier Inc, Берлингтон, Массачусетс, стр. 461–500.

Qiu, Y., Zhang, G., 2009. Разработка твердых пероральных форм с модифицированным высвобождением, in: Qiu, Y., Chen,

Y., Zhang, GGZ, Liu, L., Porter, W. .Р. (ред.), Разработка твердых пероральных лекарственных форм: фармацевтика

Теория и практика. Elsevier Inc, Берлингтон, Массачусетс, стр. 501–518.

Rathbone, MJ, Pather, I., enel, S., 2015. Доставка лекарственных препаратов и терапия через слизистую оболочку полости рта, in: Rathbone, MJ,

Senel, S., Pather, I. (Eds.), Oral Mucosal Drug Доставка и терапия, Достижения в области науки о доставке

и технологий. Springer US, Бостон, Массачусетс, стр. 17–30.

Rogerson, A., Parr, G., 1990. Назальная доставка лекарств, in: Florence, A., Salole, E. (Eds.), Routes of Drug

Administration. Butterworth & Co., Лондон, стр. 1-29.

Rowland, M., Tozer, T.N., 1995. Absorption, in: Rowland, M., Tozer, T.N. (Eds.), Clinical

Фармакокинетика и фармакодинамика: концепции и применения. Липпинкотт Уильямс и

Уилкинс, Филадельфия, Пенсильвания, стр. 119–136.

Saxen, MA, 2016. Фармакологическое управление поведением пациентов, в: McDonald and Avery’s

Основы фармакологии: пероральные и сублингвальные пути

В этом обсуждении основ фармакологии мы поговорим о различных путях введения, в основном о оральный и сублингвальный способы.Мы разберемся, что собой представляет каждый маршрут, как он предоставляется, а также о том, что нужно знать о сестринском уходе. Мы также включим пять административных сокращений, которые обычно пишутся врачами в таблицах и формах.

Пероральный путь

Первый и самый популярный путь приема наркотиков — пероральный или пероральный (PO). Существуют различные типы пероральных препаратов:

Как вводятся пероральные препараты

Как уже упоминалось, пероральные препараты вводятся через рот. Есть важные правила, которые вы должны помнить и соблюдать, когда просите своего клиента принять пероральное лекарство, а именно:

Сядьте вашего клиента в положение Фаулера или высокое положение Фаулера.Поза Фаулера — это прямое сидение под углом примерно 45 градусов, а положение высокого Фаулера — под углом 90 градусов.
Никогда не давайте пероральные лекарства, когда клиенты лежат, чтобы избежать удушья и помочь при глотании.
Пероральные препараты обычно назначают за час до еды или через два часа после еды, в зависимости от типа лекарства и предписаний врача. Это в первую очередь потому, что есть лекарства, которые вызывают расстройство.

Сублингвальный путь: оральный комбинированный

Под языком находится очень сосудистое русло, содержащее большое количество крови сосуды.Этот сайт довольно эффективен в абсорбции лекарств, которые можно легко использовать за считанные секунды. Это называется сублингвальным путем.

Как вводятся сублингвальные препараты

Сублингвальные препараты вводятся, помещая лекарство под язык и оставляя его там до полного всасывания.

Примеры сублингвальных препаратов

Нитроглицерин, препарат для лечения стенокардии и инфаркта миокарда, вводится сублингвально. После всасывания нитроглицерин всасывается организмом за 30 секунд или меньше.Поскольку эффект мгновенный, препарат помогает спасти жизнь клиента в экстренных ситуациях, поскольку мгновенно расширяет сосуды. Витамин B12 также назначают сублингвально.

Сокращения дозировки

Существуют важные сокращения дозировки, которые вы должны помнить при работе с фармакологией и при изучении ваших клинических воздействий.Что это за сокращения?

PRN: по мере необходимости

PRN лекарства выдаются только в случае необходимости. Прекрасный пример — обезболивающее. Когда клиент жалуется на боль, вам разрешается дать лекарство. Однако не стоит передозировать своих клиентов, потому что есть те, кто злоупотребляет обезболивающими.

Q: Каждые

Всякий раз, когда вы видите букву «Q» в таблице согласования приема лекарств (MR) клиента, это означает просто «каждый.Это означает, что лекарства нужно давать каждый день или ежечасно.

AC / PC: до еды или после еды

AC означает до еды, а PC означает после еды. Поэтому, если вы видите в примечаниях, что лекарство нужно дать ПК, это означает, что вы должны дать его только после того, как клиент поел.

Ежедневно: Ежедневно (BiD, TiD, QiD)

Лекарства, которые выдаются ежедневно, обычно сопровождаются заказом BiD, TiD или QiD.Что они имеют в виду?

BiD — два раза в день
TiD — трижды в день
QiD — четыре раза в день

Stat: давать немедленно или сразу

Stat — это то, что вы часто слышите или читаете в аварийной обстановке. Обычно это назначают, когда состояние клиента ухудшается, когда сердце перестает биться, и нужно немедленно дать лекарство.

Это пять основных порядков дозировки лекарств, с которыми вы столкнетесь в любой больнице, на формах сверки лекарств и в записях врача.Обязательно запомните эти сокращения до того, как вы начнете клиническое обследование и столкнетесь со всеми заказами на лекарства.

Вкратце, мы обсудили два типа приема лекарств — пероральный и сублингвальный. Когда орально проходит через желудочно-кишечный тракт, сублингвальные лекарства проходят под языком.

В нашей следующей лекции мы рассмотрим другие способы администрирования. Для получения дополнительных обзоров, связанных с медсестринским уходом, посетите наш веб-сайт Simple Nursing и канал YouTube.

Способы введения лекарств: пероральный, местный, ингаляционный и инъекционный — видео и стенограмма урока

Пероральное употребление наркотиков

Пероральное введение (PO) , пероральное введение лекарства в желудочно-кишечный тракт, является одним из способов приема лекарства. PO означает per os , или через рот.

Лекарство попадает изо рта в пищевод, а затем в кишечник. Вот почему с технической точки зрения пероральный путь является частью энтерального пути, а термин «энтеральный» относится к кишечнику, в который в конечном итоге попадают эти препараты.

По пути в кишечник пилюля или капсула распадаются, а их содержимое растворяется в смеси, которая затем попадает в кровоток. Попадая в кровоток, лекарство воздействует на различные органы вашего тела, включая мозг.

Я рассказал вам все это, потому что вы можете ясно сказать, что это длинный маршрут, похожий на действительно долгое путешествие. При пероральном приеме лекарству требуется время, чтобы действительно начать оказывать свое действие. Это особенно актуально, если желудок человека набит едой.Пища также должна перевариваться, и она действует как своего рода буфер, помогающий минимизировать скорость, с которой лекарство попадает в организм.

Кожа и слизистые оболочки

Другой способ введения лекарств известен как трансдермальный или через кожу. «Дермальный-» относится к коже, а «транс-» означает, что он проходит через что-то, например, Транссибирская магистраль проходит через Сибирь.

В любом случае, вы почти наверняка видели рекламу чего-то вроде никотиновых пластырей.Эти парни используют трансдермальную технологию. Эти пластыри — хороший способ обеспечить непрерывное и устойчивое высвобождение вещества с течением времени.

Еще одно известное трансдермальное лекарство — фентаниловый пластырь. Это опиоидный анальгетик, препарат, снимающий боль, и он очень мощный. Это установленный факт, что этим классом наркотиков злоупотребляют. Вы будете удивлены, узнав, как люди злоупотребляют этими обезболивающими пластырями. Некоторые методы очевидны, например, установка более одного патча или более частая замена патчей, чем указано.

Но некоторые люди проявляют творческий подход, чтобы вызвать кайф от этих опиоидных пластырей и подвергают себя очень реальному риску смерти от передозировки. Методы злоупотребления пластырем включают:

Жевание или проглатывание пластыря
Разведение фентанила в чае
Вдыхание геля, из которого состоят пластыри
Извлечение фентанила и введение его в вену
Введение пластыря в прямую кишку

Почему люди так поступают, объясним следующие три способа абсорбции наркотиков.

Одна из причин заключается в том, что помимо кожи, некоторые лекарства могут проникать через слизистые оболочки вашего тела и попадать в кровоток. Это области тела, которые включают губы, внутреннюю часть носа и рот. Подъязычные леденцы — отличный тому пример. Подъязычные средства под язык. Препарат растворяется под языком и попадает в кровоток после прохождения через тонкие слизистые оболочки под языком. Обычно это приводит к более быстрому эффекту, чем если бы вы просто проглотили лекарство.

Вдыхание и инъекция

Но если человек хочет еще более быстрых эффектов, то он может использовать ингаляции препарата. Это способ доставки лекарств через легкие. Лекарства, принимаемые путем ингаляции, проявляют свое действие менее чем за минуту. Вот почему курение наркотика обычно связано с большими шансами на развитие зависимости от наркотика.

Еще один очень быстрый способ заставить лекарство проявить свое действие — это внутривенная (IV) инъекция , которая представляет собой прямую инъекцию вещества в вену.Хотя инъекция непосредственно в вену может привести к очень быстрому достижению желаемого результата, она несет в себе два больших риска. Во-первых, вероятность передозировки намного выше именно потому, что большие количества можно ввести за очень короткий промежуток времени. И второй большой риск заключается в том, что при совместном использовании игл может возникнуть инфекция, такая как ВИЧ или гепатит. ВИЧ приводит к СПИДу, который затем может привести к смерти, тогда как гепатит может привести к печеночной недостаточности и раку.

Внутривенное введение препарата — не единственный способ ввести лекарство в организм с помощью шприца.Потребитель наркотиков может перейти к инъекции лекарства в мышцу человека, известному как внутримышечная (IM) инъекция , и инъекция лекарства под кожу, известная как подкожная инъекция (SQ / SC) . Они, как и при внутривенном введении, могут предрасполагать человека ко всему, от болезненных абсцессов до опасного для жизни вирусного заболевания.

Краткое содержание урока

Существует множество способов введения или приема лекарств. Давайте пройдемся по ним еще раз.

Пероральное введение (ПО) , пероральное введение лекарственного средства в желудочно-кишечный тракт является одним из способов.Это довольно медленный способ заставить лекарство проявить свое действие по сравнению со многими методами, которые мы обсуждали.

Трансдермальное введение или через кожу — еще одна возможность. Это особенно хорошо для длительного высвобождения лекарств.

Помимо кожи, некоторые лекарства могут проникать через слизистые оболочки вашего тела и попадать в кровоток. Это области тела, которые включают губы, носовую часть и рот. Обычно это приводит к более быстрому эффекту, чем если бы вы просто проглотили лекарство.

Но если кто-то хочет более быстрых эффектов, он может использовать ингаляций препарата. Это способ доставки лекарств через легкие. Лекарства, принимаемые путем ингаляции, могут проявлять свое действие менее чем за минуту, но несут больший риск зависимости, как, например, внутривенная (IV) инъекция или прямая инъекция вещества в вену, что также сопряжено с риском заражения. передозировка и заражение смертельными вирусами.

Результаты обучения

Урок содержит информацию, которая может помочь вам сделать следующее:

Опишите различные способы введения лекарств
Узнайте, что происходит при пероральном приеме лекарства
Перечислите различные способы злоупотребления пластырями при приеме лекарств через кожу или слизистые оболочки
Объясните риски, связанные с вдыханием наркотиков
Подробное описание различных методов инъекций наркотиков

Пути введения лекарств и сокращения (Медсестринское дело)

В этом обзоре будут рассмотрены наиболее распространенные способов введения лекарств в медсестре вместе с их сокращениями .

Лекарства можно вводить разными способами, и важно, чтобы медсестра знала каждый из них. Также важно, чтобы медсестра знала «жаргон» или сокращения, используемые для описания каждого маршрута. Например, термин P.O. часто используется в сестринском деле для описания лекарств, которые принимаются через рот, или IM, subQ и IV — это термины, используемые для описания маршрутов, по которым медсестры вводят лекарства путем инъекции.

Однако важно, чтобы при использовании сокращений при документировании или принятии заказов медсестра использовала утвержденные сокращения, установленные работодателем.У большинства работодателей есть список или набор рекомендаций о том, какие сокращения разрешены, а какие нет. Поэтому всегда следуйте инструкциям своего работодателя, но если вы когда-либо сомневаетесь в сокращении, просто напишите его, а не сокращайте.

Способы приема лекарств и сокращения, которые следует знать медсестре

Маршруты через устье

P.O. (латинское и означает P er O s ): устьем

Это наиболее распространенный способ приема медсестрами лекарств, таких как капсулы, таблетки и жидкости.

SL : сублингвально (под язык)

Нитроглицерин — это лекарство, применяемое этим путем для лечения боли в груди.

BUCC : Буккальный (между щекой и десной)

Подается через слизистую оболочку
Включает некоторые опиоидные обезболивающие, средства для прекращения курения и т. Д.

Н.П.О . (Латинское и означает N il P er O s): ничего в устной форме

Маршруты по жиле

Внутривенно : внутривенно… вводится в вену непосредственно через какой-либо тип внутривенного доступа

IVPB : комбинированное внутривенное введение

Две линии IV подвешены и подключаются к некоторому типу доступа IV.
Одна линия — это основная линия. Он состоит из длинных трубок и содержит первичную жидкость, похожую на физиологический раствор. Затем вторая линия, состоящая из более коротких трубок, соединяется (отсюда «спинки») с основной линией. Многие антибиотики внутривенно вводятся этим путем.

IVP : внутривенное введение

Лекарство извлекается из флакона и вводится непосредственно в вену через внутривенный доступ.

Маршруты через Инъекция или непосредственно на Skin

IM : внутримышечно

Лекарство вводится прямо в мышцу… пример: вакцины, антибиотики, гормоны и т. Д.

ID : внутрикожный

Лекарство вводится в дерму, которая находится между эпидермисом и гиподермой.
На коже появляется волдырь.
Используется в тесте на аллергию или кожной пробе Манту для проверки на туберкулез.

subQ : подкожно

Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку / подкожную клетчатку.
Пример: инсулин, антикоагулянты, такие как гепарин или эноксапарин

TD : трансдермальный

Лекарственный пластырь или мазь наносится на кожу
размещается на эпидермисе и поглощается кровотоком
Пример: пластырь с фентанилом (обезболивающий), нитрокрем или другие кремы для местного применения

Разные маршруты

INH : вдыхание

попадает в дыхательные пути как ингаляторы, небулайзеры (дыхательные процедуры) и т. Д.

IO : внутрикостный

Устройство с доступом к IO помещается в костный мозг для подачи лекарств и жидкостей, которые попадают в сосудистые системы
Используется в экстренных ситуациях, например, при вводе кода, когда вы не можете получить доступ IV.

ETT : эндотрахеальная трубка

Используется также в экстренных ситуациях, когда доступ невозможен.
Лекарства всасываются через альвеолы и попадают в кровоток.
Лекарства, которые можно давать через ЕТТ:
- L идокаин, A тропин, N алоксон, E пинефрин, D иазепам « Laned »

RECT или PR : ректально или через прямую кишку

VAG или PV : вагинально или во влагалище

Глаз : напишите и обозначьте правый или левый глаз или оба глаза

О.С. О. ОУ. сокращения больше не рекомендуются … напишите

Ухо : напишите и обозначьте правое или левое ухо или оба уха

A.S., A.D., A.U. сокращения для глаз больше не рекомендуются… напишите

Нос : назально… укажите, какую ноздрю или обе ноздри

Лекарство впрыснули в нос

NGT : назогастральный зонд

Это трубка, которая вводится через нос в пищевод и находится в желудке.