Формы выпуска лекарственных средств: Типы лекарственных форм

Содержание

Типы лекарственных форм

Перед лицом невероятных достижений в медицине фармацевтическая промышленность за последние два десятилетия добилась замечательных достижений в создании новых лекарственных средств (ЛС), облегчении способов их введения и создании удобных альтернатив для отдельных пациентов.

Что такое лекарственная форма

Ряд ЛС выпускается в различных формах, и врач может адаптировать форму к индивидуальным потребностям пациента. Часто для достижения более быстрого эффекта, а также необходимости быстрого реагирования соответствующие ЛС вводятся инъекцией, в то время как при легких формах инфекции или воспаления хороший эффект также достигается при приеме соответствующих (таких же) ЛС внутрь.

Стоит отметить, что существует множество классификаций лекарственных форм, все они представлены в таблице ниже.

ЛФ представляет собой форму, удобную для введения и хранения, вводимую для достижения желаемого эффекта (с целью лечения, профилактики, изменения физиологических функций или диагностики заболевания).

Она содержит активное вещество, обычно в сочетании со вспомогательными веществами, полученными путем применения определенных технологических вмешательств и манипуляций, обеспечивая желаемый терапевтический эффект и стабильность при хранении в соответствующих условиях с определенным сроком годности. Один и тот же препарат может существовать в разных ЛФ для оптимизации терапии и удовлетворения потребностей конкретного пациента.

Типы лекарственных форм

Существуют различные типы ЛФ, в зависимости от их консистенции и в зависимости от желаемого пути введения. По своей консистенции и агрегатному состоянию формы делятся на твердые, жидкие, мягкие и газообразные, каждая из которых содержит представителей разных типов.

Твердые лекарственные формы

Твердые ЛФ делятся на несколько основных подвидов в зависимости от ряда особенностей в структуре, технологии производства и химических свойств.

Таблетки:

содержат разовую дозу одного или нескольких лекарственных веществ, полученных прессованием. Существуют обычные таблетки белого цвета, таблетки с пленочным покрытием (имеющие лаковое покрытие, улучшающее их стабильность и структуру), жевательные таблетки (разжевывание активных ингредиентов), диспергируемые таблетки (для растворения в воде или другой жидкости), шипучие (растворенные в воде, до 200 миллилитров воды, с выделением углекислого газа), всасывающие таблетки, таблетки пролонгированного действия, гастроустойчивые таблетки (содержащие в себе вещества, повышающие их устойчивость к эффектам соляной кислоты в желудке).

Капсулы:

состоят из твердой или мягкой оболочки, чаще всего желатиновой, различной емкости, содержащей порошковые, гранулированные или жидкие лекарственные средства. Мягкие эластичные капсулы (небольшие сферические мягкие капсулы обычно содержат жирорастворимые витамины), твердые капсулы с покрытием (как правило, содержат антибиотики), желудочно-резистентные капсулы (разработаны, чтобы выдерживать высокую кислотность желудка). При нарушении целостности оболочки капсулы и введении препарата после растворения содержимого в воде желаемый эффект часто не достигается, поскольку оболочка капсулы предназначена для защиты содержимого до тех пор, пока оно не достигнет кишечного тракта, что приведет к его всасыванию.

Порошок:

состоит из несвязанных, рыхлых, сухих частиц с достаточно высокой степенью насыщения с добавками или без них. Обычно его вводят с водой или другой подходящей жидкостью, в зависимости от дозы, разделенной на однократные дозы или на несколько доз. Различают порошки для перорального и местного применения, и так называемые сухие ампулы, которые содержат ЛС в виде порошка, требующего смешения с физиологическим раствором или другим раствором для инъекций перед использованием.

Гранулы:

твердые сухие агломераты твердых частиц, достаточно устойчивые к обработке, предназначенные для перорального применения. Некоторые из них проглатываются напрямую, некоторые растворяются в воде, некоторые всасываются или разжевываются.

Твердые ЛФ удобны в использовании, но для достижения желаемого эффекта потребуется некоторое время. Применяемые таким образом ЛС часто приводят к дискомфорту в желудке из-за раздражения его слизистой оболочки компонентами препарата. Промывание желудка и прием медицинского угля весьма эффективны для уменьшения последствий передозировки твердых ЛФ.

Жидкие лекарственные формы

Жидкие ЛФ предназначены для перорального или местного применения в нужном месте в зависимости от вязкости и химических характеристик.

Раствор:

прозрачная жидкость, содержащая обычно одно лекарственное вещество, растворенное в подходящей среде. Процентная концентрация конкретного раствора фактически указывает, сколько граммов ЛС (лекарственного вещества) содержится в 100 миллилитрах раствора.

Эмульсия:

густая консистенция, содержащая две или более нерастворимых жидкости. Для эмульсий существуют две несмешивающиеся фазы (жидкости), стабилизированные с помощью эмульгатора (чаще всего аравийской камеди).

Суспензия:

представляет собой макрогетерогенную (крупные частицы) дисперсную систему твердых, нерастворимых в жидкости ЛС. Они могут иметь осадок, который легко растворяется после встряхивания или перемешивания.

Сироп:

густые прозрачные растворы, предназначенные только для перорального применения. Как правило, сиропы предназначены для использования в детстве из-за их сладкого вкуса и легкой глотательной формы.

Капли:

содержат высокоактивные вещества, назначаемые для перорального или наружного применения, например, в носу (капли в нос), в глаза (капли в глаза), в наружный слуховой канал (капли для ушей). Обычно после вскрытия флакона их срок годности составляет около тридцати дней.

Настои, отвары: представляют собой водные экстракты из растительных ЛС и используются в народной медицине с древних времен. Настои сделаны из цветов, листьев и, как правило, из более мягких частей растения, в то время как настойки сделаны из более грубых частей растения (корни, корневища, кора).

Настойки:

получаются путем этанольной экстракции ЛС, без нагревания и без

отделения экстрактора, в зависимости от биологически активных веществ в нем, в соотношении от одного до пяти или от одного до десяти. Например, настойка валерианы готовится в соотношении экстрактора лекарств от одного до пяти, в то время как в травяных препаратах высокого риска, таких как белладонна, это соотношение составляет один к десяти

Инъекционные формы: разные ампулы, флаконы, инфузионные бутылочки.

Жидкие ЛФ отличаются простотой введения и относительно быстрым проявлением эффектов, при этом инъекционные формы требуют нескольких минут. Их основными недостатками являются болезненное введение, низкая стабильность во внешней среде, короткий срок годности после вскрытия, риск ошибок дозирования.

Местное применение жидких ЛФ в основном используется в дерматологии (при различных заболеваниях кожи) и в офтальмологии (при заболеваниях глаз).

Парентеральное введение различных инъекционных форм приводит к быстрому эффекту, но существует риск передозировки, так как потенциал ответа меньше и часто требуется диализ.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие ЛФ предназначены главным образом для местного применения, они находят широкое применение при ранах, воспалениях, инфекциях, позволяя местно доставить соответствующие ЛС (дезинфицирующие ЛС, противовоспалительные ЛС, антибиотики).

В зависимости от состава, глубины проникновения и назначения выделяют следующие виды мягких ЛФ.

Крем:

содержит значительную водную часть, которая после нанесения на кожу испаряется, вызывая охлаждение. Он обладает хорошим проникновением и впитываемостью. В зависимости от места применения можно выделить крем для кожи, ректальный, вагинальный и другие виды крема.

Гель:

имеет водную основу и хорошо проникает в кожу и слизистые оболочки, выделяют кожные, назальные, оральные, десневые, глазные, ушные, эндоцервикальные, ректальные и другие виды гелей в зависимости от места применения.

Паста:

имеет густую текстуру, поскольку содержит более 25 процентов порошков, благодаря чему она дольше держится на коже, но проникает труднее. Основными назначениеями кожных и зубных паст являются терапевтические, профилактические, гигиенические и др.

Мазь:

содержит основу и порошки, составляющие менее 25 процентов состава, равномерно распределенные в ней. Существуют различные типы мазей для кожи, глазные мази, зубные мази, геморрой и другие, которые различаются в зависимости от способа и места применения.

Суппозитории:

представляет собой твердую ЛФ при комнатной температуре, которая плавится при контакте с телом под воздействием его температуры. Чаще всего используются суппозитории для ректального и вагинального введения, реже для уретрального введения. Благодаря их применению как местные, так и системные эффекты достигаются в обход ЖКТ (отсутствие раздражения желудка, меньший риск побочных эффектов). Суппозитории ректальные используются в основном у маленьких детей, беременных, лежачих пациентов, при наличии сильной рвоты.

Пена:

некоторые антибиотики и дезинфицирующие средства выпускаются в форме пены для местного применения (кожного, вагинального), что позволяет легко наносить и дозировать.

Пластырь, трансдермальные терапевтические средства:

они помогают достичь равномерного, контролируемого высвобождения участвующих веществ. Пластыри используются в борьбе с никотиновой зависимостью, при стенокардии, при анальгезии, при заместительной гормональной терапии женскими половыми гормонами и т.д.

Абсорбция ЛС, содержащихся в мягких ЛФ, осуществляется непосредственно через эпидермис или опосредованно через волосяные фолликулы, жирные и потовые железы.

Они используются при ряде заболеваний, в основном кожных, суставных, глазных и других.

Газообразные лекарственные формы

Газообразные (переносимые по воздуху) ЛФ включают газы (кислород), летучие вещества (галотан, эфиры, изофлуран) и аэрозоли. Аэрозольные формы представляют собой гетерогенную дисперсную систему жидких или твердых лекарств в газовой среде. Они содержат различные пропелленты (фреон и другие газы), с помощью которых ЛС выводятся из герметически закрытых сосудов под давлением.

Аэрозоли предназначены для местного (распыления) или ингаляционного использования, для ингаляции используются только аэрозоли с размером частиц от 0,5 до 3 микрометров.

Препараты для местного применения в основном используются в дерматологии, в то время как аэрозоли для ингаляций используются при различных респираторных заболеваниях, обеспечивая быстрое и полное всасывание в легких.

Введение некоторых ЛС путем ингаляции приводит к более быстрому эффекту при использовании более низкой дозы, чем в форме таблеток.

Например, сальбутамол, вводимый путем ингаляции, оказывает свое действие в течение двух-пяти минут, тогда как при использовании в виде таблетки эффект проявляется примерно через 20 минут при условии, что доза в форме для ингаляции составляет 0,1 мг, а в таблетке — 2 мг.

Пути введения лекарств

В зависимости от пути введения различают нижеследующие типы ЛФ.

ЛФ для местного применения: предназначены для местного применения в зависимости от их консистенции, чаще всего мягкие (крем, гель, мазь), газообразные (спрей) или жидкие (раствор, эмульсия, капли) и предназначены для местного применения на коже (для увлажнения, противовоспалительное действие, обезболивающее или противомикробное действие), глазах, ногтях, коже головы.

Энтеральные ЛФ: термин энтеральный означает с греческого буквально «через пищеварительную систему», соответственно формы для энтерального введения являются пероральными (пероральными), сублингвальными (под языком) и ректальными (суппозитории, мази).

Парентеральные ЛФ: включают все другие возможные пути введения, за исключением местного и энтерального, такие как внутримышечный, подкожный, внутривенный, ингаляционный.

Знание различных типов ЛФ и возможных путей введения различных ЛС лежит в основе рациональной и оптимальной терапии и удовлетворения потребностей отдельных пациентов.

Ряд факторов влияет на выбор препарата и его соответствующей ЛФ, только часть из которых включает возраст пациента, физиологические особенности (беременность, лактация, менопауза), тяжесть и ограничение заболевания, локализацию процесса заболевания, наличие сопутствующих заболеваний и т.д.

Лекарственная форма

Лекарственная форма – это придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта (действия) ^[1]. Лекарственные формы могут различаться между собой физико-химическими свойствами.

Классификации лекарственных форм

По агрегатному состоянию,
По способу применения или методу дозирования,
По способу введения в организм,
По разделению на дозы,
С модифицированным высвобождением.

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

Лекарственные формы по агрегатному состоянию (консистенции) могут быть:

Твердые,
Мягкие,
Жидкие,
Газообразные.

Твердые лекарственные формы

Таблетка – дозированная лекарственная форма, получаемая методом прессования или формирования лекарственного средства, лекарственных смесей и вспомогательных веществ,
Драже – дозированная лекарственная форма округлой формы, получаемая путем многократного наслаивания лекарственных средств и вспомогательных веществ в гранулы,
Гранула – однородная частица лекарственных средств округлой, цилиндрической или неправильной формы размером 0,2 – 0,3 мм.,
Порошок – лекарственная форма, обладающая сыпучестью. Порошки подразделяются на простые (однокомпонентные) и сложные (состоящие из двух и более компонентов), разделенные на отдельные дозы (дозированные) и неразделенные (недозированные),
Сбор – смесь нескольких видов изрезанного, истолченного в крупный порошок или цельного лекарственного сырья растений. Иногда в сбор добавляются другие лекарственные средства,
Капсула – дозированное порошкообразное, гранулированное (в отдельных случаях жидкое лекарственное средство, помещенное в оболочку из крахмала, желатина либо иного биополимера. К капсулам относятся нанокапсулы, в которых носитель лекарственного вещества имеет размеры в нанодиапазоне,
Спансула – капсула, содержимым которой является гранулы или микрокапсулы,
Медицинский карандаш – цилиндрическая палочка толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом,
Пленка лекарственная – лекарственная форма в виде полимерной пленки.

Мягкие лекарственные формы

Мазь — лекарственная форма мягкой консистенции для наружного применения. При достижении в мази доли порошкообразного вещества более 25% данная форма называется пастой,
Пластырь – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри обычно наносятся на плоскую поверхность тела,
Суппозиторий (свеча) – твердая дозированная лекарственная форма, расплавляющаяся при температуре тела, предназначенная для введения в полости тела ректально или интравагинально. Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары,
Пилюля – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, изготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. При достижении веса более 0,5 г пилюля называется болюсом.

Жидкая лекарственная форма

Раствор – лекарственная форма, получаемая методом растворения одного или нескольких лекарственных средств,
Суспензия (взвесь) — система, в которой твердое вещество взвешено в жидком, а размер частиц колеблется в диапазоне от 0,1 до 10 мкм,
Эмульсия – лекарственная форма, образованная нерастворимыми друг в друге жидкостями,
Настой (отвар) – водяная вытяжка из лекарственного растительного сырья или водный раствор экстрактов,
Слизь – лекарственная форма высокой вязкости, а также приготовленная с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья,
Линимент – густая жидкость или студнеобразная масса,
Жидкий пластырь – форма, при нанесении на кожу оставляющая эластичную пленку,
Сироп – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара,
Настойка – спиртовое, водно-спиртовое или спирто-эфирное прозрачное извлечение из лекарственного растительного сырья, полученное без нагревания и удаления экстрактов,
Экстракт – концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья. Экстракты подразделяются на жидкие, густые и сухие. К экстрактам относятся абстракты — растительные экстракты, растертые с лактозой.

Газообразные лекарственные формы

Аэрозоль (спрей) – лекарственная форма в специальной (металлической или пластиковой) упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе.

Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования

Капли — жидкая лекарственная форма, предназначенные для приема в виде капель в полость рта, в глаза, уши,
Микстура — жидкая лекарственные формы для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками,
Полоскания,
Примочки,
Припарки,
Присыпки,
Промывания,
Пудры,
Таблетки.

Классификация в зависимости от способа введения и цели действия

Для местного (локального) действия.

Для общего (системного, резорбтивного) действия:

Энтеральные — формы, вводимые в организм через желудочно-кишечный тракт (через рот – перорально или прямую кишку),
Парентеральные — формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма, путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу, путем вдыхания, ингаляций.

Классификация по разделению на дозы

К дозированным (разделенным) лекарственным формам относятся:

брикет,
глоссета,
драже,
капсула,
капли,
карамель,
медицинская жевательная резинка,
пастилка (троше),
палочка,
пленка глазная,
пеллета,
пессарий,
пилюля,
таблетка,
трансдермальная терапевтическая система (ТТС),
спансула,
суппозиторий (свеча),
шарик.

К недозированным (неразделенным) лекарственным формам относятся:

карандаш лекарственный,
клей кожный,
настой,
настойка,
отвар,
сбор,
сироп,
эликсир.

Аэрозоль, гель, гранула, крем, линимент, мазь, микстура, паста, пластырь, порошок, раствор, суспензия и эмульсия может быть как дозированной, так и недозированной лекарственной формой.

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением – это лекарственные средства, скорость и/или место высвобождения активного ингредиента которых отличаются от таковых лекарственной формы с немедленным высвобождением, вводимой тем же путем.

К лекарственным формам с модифицированным высвобождением относятся лекарственные формы для приема внутрь, внутримышечного, подкожного введения и трансдермальные лекарственные формы.

Лекарственные формы с пролонгированным высвобождением обеспечивают более длительное высвобождение.

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением откладывают начало реакции на определенный промежуток времени после введения или нанесения препарата.

Лекарственные формы с многофазным высвобождением:

При двухфазном высвобождении первая фаза определяется быстрым высвобождением части дозы, обеспечивающей терапевтическую концентрацию препарата немедленно после введения. Вторая фаза продленного высвобождения обеспечивает только ту часть дозы, которая необходима для поддержания эффективной концентрации препарата в течение продолжительного промежутка времени,
Пульсирующее высвобождение направлено на доставку порции высвобождаемой фармацевтической субстанции через определенные временные интервалы.

Многоединичная лекарственная форма включает в себя множество единиц, например, пеллет или гранул, каждая из которых содержит вспомогательные вещества, контролирующие высвобождение.

Одноединичные лекарственные формы состоят только из одной единицы, например, осмотическая таблетка.

Внутримышечные/подкожные депо-препараты, депо-инъекции – это препараты для подкожного или внутримышечного введения, высвобождающие свое активное соединение непрерывно в течение определенного периода времени. К подкожным депо-препаратам относятся имплантаты.

Трансдермальная система доставки, СТД, трансдермальный пластырь — это эластичный фармацевтический препарат, содержащий одну или несколько фармацевтических субстанций, помещающийся на неповрежденную кожу в целях системной доступности.

В зависимости от способа диспергирования фармацевтической субстанции в других компонентах пластыря выделяют две основные разновидности систем трансдермальных пластырей:

Матричные системы с высвобождением, основанным на диффузии фармацевтической субстанции,
Резервуарные системы, содержащие особую жидкую камеру с фармацевтической субстанцией, высвобождение которой контролируется мембраной.

Примечания

Форму выпуска лекарственных препаратов необходимо стандартизировать

В настоящее время российский фармацевтический рынок представляет собой райский уголок для недобросовестных отечественных и зарубежных производителей. О том, что удалось сделать, чтобы ввести рынок в цивилизованное русло, и что еще только предстоит предпринять, рассказывает начальник Управления контроля социальной сферы и торговли Федеральной антимонопольной службы Тимофей Нижегородцев.

Тимофей Нижегородцев

Критерии взаимозаменяемости

Прошедший год принес больше хороших новостей, чем плохих, считает Нижегородцев. Удалось ввести в практику выписку лекарственных препаратов по международным непатентованным наименованиям. Это была принципиальная позиция ФАС, подчеркивает он, и Минздрав поддержал ведомство. Использование в рецептах МНН стало первым шагом к демонополизации системы и к допуску к ней российских производителей.

Кроме того, Минздрав и Росздравнадзор начали работу по обеспечению доступа медицинских представителей к врачам, в том числе через организацию конференций, коучингов, тренингов.

Разногласия по вопросу взаимозаменяемости лекарственных препаратов, которые были между ведомствами, удалось снять.

В ближайшее время ФАС и Министерство здравоохранения намерены обратиться в Госдуму для обсуждения Федерального закона 61-ФЗ об обращении лекарственных средств — центрального документа, который обеспечивает и обуславливает функционирование фармацевтического рынка. Закон определяет критерии взаимозаменяемости, процедуру определения взаимозаменяемости, которая будет носить не заявительный, а обязательный характер. По заявлению участвующих в государственных торгах компаний, Минздрав должен будет рассмотреть вопрос о взаимозаменяемости, исходя из указанных в законе критериев.

Планируется, что Минздрав, Росздравнадзор, ФАС будут следить за тем, чтобы критерии выполнялись адекватно. Они включают в себя эквивалентность активного вещества, установление эквивалентности вспомогательного вещества, формы выпуска, дозировки, способа приема. Тимофей Нижегородцев подчеркнул, что речь идет именно об эквивалентности, а не идентичности.

«Когда мы спрашивали людей с академическими званиями о взаимозаменяемости двух лекарственных препаратов одной формы выпуска, одной дозировки и с одним и тем же активным веществом, они отвечали, что исследовали два образца, и в одном из них содержание цинка на 0,000000000016 больше, чем в другом образце, поэтому они неодинаковые. Какое это отношение вообще имеет к эффекту, к безопасности, как это влияет на профиль? Понятно, что у нас все неодинаковое в мире, поэтому вопрос эквивалентности, а не идентичности — важный вопрос», — сказал представитель ФАС.

Критерии эквивалентности будут рассматривать специалисты Минздрава, после чего выносить решение о взаимозаменяемости. Если компания будет не согласна с этим решением, она имеет возможность пожаловаться в Федеральную антимонопольную службу, где этот вопрос рассмотрят с привлечением независимых экспертов. Если и с этими результатами компания не будет согласна, то она может обратиться в суд для окончательного разбирательства.

«Построена сбалансированная система, которая включает возможности оспаривания, арбитражного рассмотрения данных выводов для того, чтобы компания, которая считает свои права нарушенными, могла их защитить», — добавил он.

Самый разнообразный рынок

Нередки случаи, когда по одному международному непатентованному наименованию препарата в России соответствует до 200 торговых наименований. Такого обилия торговых марок нет нигде в мире. Понятно, что фирмы-производители не стремятся афишировать взаимозаменяемость своих препаратов другими. Производители препаратов строят свою коммерческую историю по «принципу диклофенаков», когда каждый настаивает, что его препарат лучше, чем другие диклофенаки.

По словам Тимофея Витальевича, пришло время навести порядок с торговыми наименованиями, чем займется особое подразделение в Министерстве здравоохранения. На эту работу потребуется около 4 лет.

«Я надеюсь, за эти 4 года модель рынка у нас немножко поменяется, и появятся агрегированные группы взаимозаменяемых лекарственных препаратов. В них, естественно, попадут и российские производители, а поскольку российские производители выпускают, в основном, недорогие лекарственные препараты, они получат конкурентное преимущество и спрос на свои препараты как в рамках медицинской практики, так и в государственных закупках. Эта информация будет размещена и доступна для неопределенного круга лиц. Поэтому у людей появится возможность выбора тех или иных медицинских препаратов», — сообщил Нижегородцев.

Также Министерство здравоохранения планирует начать работу по стандартизации формы выпуска и дозировок лекарственных препаратов. Сейчас российский рынок – самый разнообразный в этом отношении: у нас зарегистрировано более 100 тыс. различных форм выпуска и дозировок лекарственных препаратов. Например, встречается такой разброс дозировок: 0,5 мг; 0,49 мг; 0,48 мг; 0,51 мг; 0,52 мг; 0,53 мг и т.д.

«Никаких клинических доказательств нет, – заметил начальник управления ФАС. – Необходимо прекращать весь этот балаган с дозировками и формами выпуска».

ФАС обсуждает с Минздравом вопрос об утверждении в рамках клинических протоколов и рекомендаций исчерпывающего перечня форм выпуска и дозировок, востребованных в медицинской практике. Если для лечения заболевания, например, требуется дозировка 0,50 мг, не должны регистрироваться лекарственные препараты с дозировками 0,49; 0,52 и т.д. В таком случае фирмы-производители должны принести регистрационное досье, где в рамках клинических исследований должно быть установлено, что именно 0,49 мг является клинически значимой дозировкой.

Форму выпуска лекарственных препаратов тоже необходимо стандартизировать, считает Тимофей Нижегородцев, чтобы одни и те же таблетки с одними и теми же клиническими последствиями, но различно называющимися оболочками, не создавали вокруг себя условно-монопольный рынок, а признавались взаимозаменяемыми в рамках клинической практики.

Проверочно-санкционная практика

Еще одна актуальная проблема – внедрение в России стандартов GМP. Согласно федерального закона 61-ФЗ, российские фармпроизводители с 1 января 2014 года должны были в полном объеме перейти на международные стандарты. Того же требовала и «дорожная карта» по развитию конкуренции в сфере здравоохранения.

Тимофей Нижегородцев подчеркнул, что Министерство промышленности и торговли, к сожалению, не справилось с этой работой. Например, вопросы, связанные с уполномоченным лицом, сейчас только начинают обсуждаться, хотя функции по осуществлению выдачи заключений о соответствии производителей лекарственных средств требованиям GMP перешли Минпромторгу еще с 1 января.

«Практика, связанная с проверками, получила какое-то двойственное развитие: требования GAP — часть лицензионных требований, следовательно, они являются обязательными, а Минпромторг почему-то считает это услугами и планирует предлагать эти услуги по выдаче определенных справок за некие суммы, что вообще недопустимо. Либо это добровольно, и тогда это услуги, либо обязательно, и тогда это государственная функция, предполагающая проверки, акты по итогам проверок и никаких дополнительных справок. Ни за какие деньги. Такова наша позиция», — подчеркнул спикер.

ФАС также не поддерживает перенос сроков перехода на мировые стандарты, так как ни в одной стране мира не удалось добиться единовременного соблюдения требований GMP всеми производителями. Необходимо начинать практику проверок и, основываясь на данных Росздравнадзора, в первую очередь проверять самые «темные углы».

«Мы считаем, что никакого переноса сроков быть не должно, – подчеркнул представитель ФАС. – Наивно говорить: «Давайте 3 года подождем, и все предприятия перейдут». Даже самые крупные предприятия, инвестирующие в эту деятельность огромные средства, и то в момент проверки могут не соответствовать требованиям GМP».

«И в течение 5 лет все производители лекарственных средств безо всякого Постановления либо перейдут на требования GМP, либо лицензия у них будет отозвана», — заключил он.

Автор: Светлана Белостоцкая

Источник: РИА АМИ

Производные простагландинов для лечения глаукомы
Латанопрост
Травопрост

Лекарственная форма соответствует способу введения препарата

Лекарственная форма — состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта.

Источник: Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»

Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Количественная

Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:

Дозированные: капсулы, таблетки,свечи
Недозированные: гель, мазь, сироп, экстракт, эликсир, эмульсия, лекарственный карандаш, отвары, микстура
Смешанного типа: пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

По агрегатному состоянию

Твердые: таблетки, порошки, капсулы, драже, гранулы, карамель, лекарственный карандаш, глоссеты
Мягкие: мази, кремы, пасты, гели, ТТС, суппозитории
Жидкие: растворы, настойки, суспензии, эмульсии, капли, сиропы, микстуры
Газообразные: аэрозоли

Источник: Википедия

Вернуться на главную страницу Глоссария

Производные простагландинов для лечения глаукомы
Латанопрост
Травопрост
Биматопрост
Тафлупрост

Предыдущая статьяЛекарственное растительное сырьеСледующая статьяМази

Лекарственные средства и их классификация

Наука фармакология акцентирована на изучение воздействия различных лекарственных средств на человеческий организм и их разработку и изготовление. Упоминания о попытках бороться с болезнями встречаются в научных трактатах древних греков, индийцев и иных народов. Эта борьба продолжается и в наши дни.

Терминология лекарственных препаратов и средств

Лекарственные средства — это вещества или же комбинация веществ, применяемых при лечении людей от различных заболеваний или же в целях профилактики. Также данные лекарственные средства, практически, готовы к употреблению и имеют самую разнообразную форму выпуска, наиболее приспособленную для употребления больными. Если говорить о важности огромного разнообразия лекарственных средств, их форм стандартов, то это объясняется необходимостью наиболее удобным способом доставлять их в организм. Особенно это актуально для больных, находящихся в бессознательном состоянии, а также для пациентов с различными травмами.

Разделение лекарственных средств по спискам «А» и «Б»

Все лекарственные средства разделяются на три базовые группы:

Список лекарственных средств категории «А» — это лекарственные вещества, содержащие яды.

Список лекарственных средств категории «Б» — сильнодействующие и обезболивающие вещества.

Список лекарственных веществ, доступных пациентам без рецепта – это третья категория препаратов, которую входят все остальные средства, не входящие в группы» А» или «Б».

Как уже было замечено, для того, чтобы получить в аптеках лекарственные средства категории «А» и «Б», необходимо иметь при себе рецепт от соответствующего специалиста или лечащего врача. К данным лекарственным средствам следует относиться с повышенной осторожностью, правильно их принимать, согласно предписаниям врача и полностью соблюдать условия их хранения, которые отмечены производителем. Большая часть веществ, содержащаяся в медикаментах, как правило, разлагается, или же выделяют опасные токсины под воздействием солнечных лучей, света и высоких температур.

Также для большинства лекарственных средств, существует строгая отчетность по их применению. Особенно это касается веществ наркотической направленности. Именно поэтому данная категория средств выдаются по ампулам медицинскому персоналу после каждой смены, а каждое такое получение фиксируется в специальном журнале. Строжайшему учету также подлежат лекарственные средства из категории нейролептиков, различные вакцины и средства для наркоза.

Правильная дозировка лекарственных средств

Каждый врач, при заполнении рецептурного бланка отмечает с помощью арабских цифр количественное отношение для принятия пациентом лекарственного вещества. Объемы лекарства указываются согласно десятичной системе, в которой граммы должны быть отделены точкой или запятой (например: 1,5г). Что касается медикаментов в форме капель, то входящие в их состав вещества принято обозначать римскими цифрами. А вот класс антибиотиков рассчитывается, как правило, в международных или же биологических единицах, которые обозначаются сочетанием букв «МЕ»/ «ЕД». Тогда как для медикаментов, имеющих газообразную форму или же в виде жидкостей, порция приема обозначается в миллилитрах (к примеру, лекарственные средства — ингаляторы).

Рецепт без персональной подписи и печати специалиста – недействителен. Он также должен содержать информацию о возрасте больного и сроке действия препарата. Есть медицинские бланки, утвержденного образца для различных лекарственных средств, позволяющих приобрести льготные медикаменты, наркотические вещества, транквилизаторы, а также ряд анальгетиков. Такой рецепт обязательно должен быть подписан и заверен круглой печатью медучреждения, как самим лечащим врачом, так и главврачом больницы.

Важно!!! Не разрешается выписывать такие вещества как:

наркозый эфир;

фентанил;

хлорэтан;

кетамин, иные вещества аналогичного воздействия.

Разрешение на выдачу наркотических и ядосодержащих медикаментов и веществ имеет пятидневный срок действия, спирт медицинский – 10 дней, остальные – 60 дней.

Классификации лекарственных средств

Данная классификация – необходимость, так как огромное разнообразие медикаментов усложняет ориентирование в них. Выделяют ряд параметров классификации лекарственных средств и веществ:

Препараты терапевтической направленности – это медикаменты, которые применяются при лечении одного заболевания.

Препараты фармакологической направленности – дают желаемый лекарственный эффект.

Химические лекарственные вещества и средства.

Классификация медикаментов по группам

Такая систематизация лекарственных средств и веществ составляется химиками-производителями этих веществ, и применяются аптекарями для облегчения своей работы.

Психотропные медикаменты, которые воздействуют на центральную нервную систему (транквилизаторы, противоэпилептические и седативные препараты и пр.). — Ганглиоблокаторы и холинолитики при терапии периферической нервной системы.

Препараты местноанестезирующего действия.

Средства с содержанием веществ, меняющих тонус сосудистой системы.Моче-желчегонные препараты.

Средства для терапии секреторики и обменных процессов органов в организме.

Антибиотики/антисептики. Средства для борьбы с патологическими образованиями, опухолями.

Вещества, помогающие при диагностике заболеваний.

Классификация лекарственных средств и веществ согласно их химическому строению

Такой классификации подвергаются антисептики и противомикробные лекарственные средства, которые также делятся на бактерицидные и бактериостатические и отличающиеся между собой по своему прямому воздействию из-за различий в химической структуре.

Вещества галогеновой группы — галоиды: йод, хлор, бром, фтор, бром.

Окислители: «Перекись водорода» (3-6%), «Калия перманганат», «Гидроперит» и др.

Кислоты: «Борная кислота» «Кислота салициловая и пр.

Щелочи: к примеру, «Нашатырный спирт».

Альдегиды: формалин, этиловый спирт и др.

Соли различных тяжелых металлов.

Фенолы: карболол, лизол.

Красители: «Метиленовый синий», «Бриллиантовая зелень»(зеленка).

Деготь, смолы: мазь ихтиоловая, мазь Вишневского и Вилькинсона и пр.

Лекарственные средства в твёрдой форме: таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы.

Лекарственные средства жидкой формы: настойки, отвары, экстракты растений, новогаленовые лекарственные средства.

Лекарства в специальных формах: бальзамы, кремы, сиропы, свечи, пластыри, карандаши и пр.

Государственный реестр лекарственных средств

Субъектам обращения лекарственных средств, лабораториям, аккредитованным в области контроля качества лекарственных средств

Министерство здравоохранения Российской Федерации сообщает, что в целях организации деятельности по обеспечению единства измерений в пределах установленной компетенции в соответствии со статьей 22 Федерального закона от 26 июня 2008 № 102-ФЗ «Об обеспечении единства измерений» и приказом Минздрава России от 20 марта 2020 г. № 202 (далее — Приказ) создана Метрологическая служба Министерства здравоохранения Российской Федерации в сфере обращения лекарственных средств для медицинского применения (далее – Метрологическая служба).

В соответствии с Приказом организация деятельности по метрологическому обеспечению в сфере обращения лекарственных средств для медицинского применения, в том числе обеспечение деятельности Метрологической службы, осуществляется ФГБУ «НЦЭСМП» Минздрава России.

К функциям Метрологической службы отнесено создание, организация и координация, определение основных направлений развития, анализ и прогнозирование потребностей, информационное и научно-методическое сопровождение, развитие системы, планирование, в том числе в части определения потребности, аттестация, разработка и утверждение документации, регламентирующей качество и безопасность применения по метрологическому обеспечению фармакопейными стандартными образцами, стандартными образцами и рабочими стандартными образцами на лекарственные средства.

Так же к функциям Метрологической службы отнесено создание и ведение банка контрольных экземпляров фармакопейных стандартных образцов, стандартных образцов на лекарственные средства, организация работ по ведению реестра фармакопейных стандартных образцов, обеспечение субъектов обращения лекарственных средств фармакопейными стандартными образцами, стандартными образцами на лекарственные средства в количестве, необходимом для проведения исследований качества, эффективности и безопасности лекарственных средств, по возмездным договорам (соглашениям), заключенным в соответствии с гражданским законодательством Российской Федерации, разработка фармакопейных статей и общих фармакопейных статей.

Для реализации Метрологической службой указанных функций в структуре подведомственных Министерству здравоохранения Российской Федерации федеральных государственных бюджетных учреждениях создана соответствующая лабораторная база.
Скачать письмо

Лекарственные формы

Для получения необходимого лечебного
эффекта большое значение имеет форма,
в которой применяется препарат.

Лекарственные формы – это формы,
придаваемые лекарственным препаратом
для удобства их применения. Лекарственные
формы изготовляют в аптеках или на
фармацевтических предприятиях. Различают
жидкие, мягкие и твердые лекарственные
формы, а также лекарственные формы для
инъекций.

Жидкие лекарственные формы – растворы,
настои, отвары, настойки, экстракты,
микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворыполучают путем растворения
твердых или жидких лекарственных веществ
в растворителе. В качестве растворителя
чаще всего используют дистиллированную
воду, в некоторых случаях – этиловый
спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое,
оливковое, персиковое, подсолнечное).
Растворы должны быть прозрачными, не
содержать взвешенных частиц или осадка.
Их принимают внутрь или наружно (примочки,
полоскания, обтирания, капли в нос,
глаза и уши, клизмы, компрессы,
спринцевания). Растворы, предназначенные
для внутреннего применения, дозируют
столовыми (15 мл), десертными (10 мл),
чайными (5 мл) ложками, а также градуированными
стаканчиками (мензурками).

Настои и отвары‑ это лекарственные
формы, представляющие собой водные
извлечения из лекарственного растительного
сырья, главным образом трав, листьев,
корней, коры и цветков. Помимо действующих
начал в настоях и отварах содержатся
безвредные, но не имеющие лечебного
значения примеси, или балластные вещества
(сахара, танин, пигменты и прочее). Настои
и отвары имеют ограниченный срок
годности. Поэтому их готовят в аптеках
непосредственно перед выдачей больному
и выписывают в количестве, рассчитанном
на прием в течение 3-4 дней. В домашних
условиях настои и отвары следует хранить
в прохладном месте. Они предназначены
для внутреннего и реже для наружного
применения, например, для полосканий.
Настои и отвары для приема внутрь
взрослым дозируют столовыми ложками
или градуированными стаканчиками, а
детям – десертными или чайными ложками.

Настойки– это прозрачные жидкие
спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные
вытяжки из растительного лекарственного
сырья, которые изготовляют без термической
обработки на фармацевтических
предприятиях. Они предназначены главным
образом для приема внутрь, дозируют
их каплями, которые перед приемом можно
развести в небольшом количестве воды.

Экстракты,подобно настойкам, также
являются вытяжками из растительного
сырья, только более концентрированными.
В зависимости от консистенции различают
жидкие, густые и сухие экстракты.
Применяют экстракты главным образом
внутрь. Жидкие экстракты дозируют
каплями. Густые и сухие экстракты
входят, как правило, в состав различных
твердых лекарственных форм (таблетки,
свечи). Настойки и экстракты называют
галеновыми препаратами в честь
древнеримского врача Клавдия Галена,
который впервые начал применять вытяжки
из лекарственных растений.

Суспензии (взвеси)- это жидкие
лекарственные формы, в которых мелко
раздробленные лекарственные вещества
(в виде твердых частиц) находятся во
взвешенном состоянии в какой-либо
жидкости (вода, растительное масла,
глицерин). Суспензии готовят в тех
случаях, когда лекарственное вещество
нерастворимо в жидкости. Перед
употреблением суспензии необходимо
тщательно взбалтывать.

Мягкие лекарственные формы – мази,
линименты, пасты, суппозитории и пластыри.

Мазипредставляют собой однородные,
без крупинок, мягкие на ощупь массы.
Мази состоят из лекарственных веществ
и мазевых основ. В качестве мазевых
основ используют жиры растительного и
животного происхождения, жироподобные
вещества, продукты переработки нефти,
синтетические вещества. Мази назначают
чаще наружно в целях воздействия на
кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде
мазей назначают лекарственные вещества,
легко всасывающиеся в кровь через кожу
и слизистые оболочки. В таких случаях
мази используют для воздействия на
патологические процессы, протекающие
во внутренних органах, например, нитромазь
для профилактики приступов стенокардии.
Хранят мази в хорошо закупоренных банках
или тубах в прохладном месте.

Линименты(жидкие мази) отличаются
от мазей по консистенции и представляют
собой густые жидкости или студнеобразные
массы. Они предназначены только для
наружного применения.

Пастаминазываются мази, содержащие
не менее 25% порошкообразных веществ,
что обусловливает их более плотную
(теплообразную) консистенцию. Пасты
длительнее, чем мази, удерживаются на
коже. В связи с этим пасты назначают
наружно при заболеваниях кожи или для
ее защиты от повреждения химическими
веществами, ультрафиолетом и другими
вредными факторами.

Суппозитории(свечи) представляют
собой лекарственную форму, имеющую
твердую консистенцию при комнатной
температуре и расплывающуюся при
температуре тела. Состоят суппозитории
из лекарственных средств и основы.
Различают ректальные суппозитории
(свечи), которые предназначены для
введения в прямую кишку, и вагинальные
суппозитории. Первые имеют обычную
форму конуса или цилиндра с заостренным
концом. В виде ректальных суппозиториев
лекарственные средства могут назначаться
не только для местного воздействия (при
заболеваниях прямой кишки), но и в целях
лечения заболеваний других внутренних
органов, так как всасываемость
лекарственных средств через слизистую
оболочку прямой кишки достаточно высока
(свечи «Цефекон»).

Вагинальные суппозитории по форме могут
быть сферическими, яйцевидными или в
виде плоского тела с закругленным
концом. Их назначают главным образом
для лечения заболеваний женских половых
органов и в качестве противозачаточных
средств.

Твердые лекарственные формы – порошки,
гранулы, таблетки, драже, пилюли.

Порошки– это твердая лекарственная
форма, обладающая свойством сыпучести.
Порошки предназначены для наружного
и внутреннего применения. Порошки для
наружного применения выписываются
обычно не разделенными на дозы. Их
используют главным образом для нанесения
на раневые поверхности и слизистые
оболочки, в том числе и в виде присыпок.
Порошки, предназначенные для внутреннего
применения, принимают, запивая достаточным
количеством воды, молока или минеральной
воды. Порошки для внутреннего применения
могут быть разделенными и не разделенными
на дозы. В виде неразделенных порошков
выпускаются малотоксичные лекарственные
средства. Больные дозируют такие порошки
по указанию врача, чаще всего столовыми
или чайными ложками и т.п. Разделенные
порошки отпускаются из аптек в пакетах
из обычной, пергаментной или вощаной
бумаги. В некоторых случаях порошки
отпускаются также в капсулах.

Капсулыпредставляют собой оболочки
для дозированных порошкообразных,
пастообразных или жидких лекарственных
средств, применяемых внутрь. В капсулах
выписывают лекарственные средства,
обладающие неприятным вкусом, запахом
или раздражающим действием на слизистые
оболочки желудочно-кишечного тракта.
Различают желатиновые и крахмальные
капсулы. В некоторых случаях, когда
лекарственное вещество может разрушаться
в кислой среде желудка, используют
специальные капсулы, растворяющиеся
только в кишечнике под влиянием его
щелочного содержимого. Капсулы следует
проглатывать не разжевывая. Не
рекомендуется вскрывать капсулы и
принимать их содержимое отдельно.

Гранулы –это твердая лекарственная
форма в виде крупинок (зернышек) круглой,
цилиндрической или неправильной формы.
Гранулы назначают для приема внутрь.
Принимают гранулы так же, как и порошки.
В некоторых случаях перед употреблением
гранулы растворяют в воде. При этом
следует руководствоваться указаниями
врача или инструкцией, прилагаемой к
препарату.

Таблетки – это твердая лекарственная
форма, получаемая путем прессования
лекарственных веществ на специальных
автоматах. Таблетки имеют вид круглых,
овальных или иной формы пластинок с
плоской или двояковыпуклой поверхностью.
Они удобны для применения, портативны
и сохраняются в течение длительного
времени. В них менее заметен неприятный
вкус лекарственных веществ. Кроме того,
путем создания многослойных таблеток
можно обеспечить определенную
последовательность всасывания в
желудочно-кишечном тракте входящих в
состав ингредиентов.

В связи с этим многие таблетки разжевывать
категорически запрещается. Поэтому
количество лекарственных средств,
выпускаемых фармацевтической
промышленностью в таблетках, с каждым
годом увеличивается.

Драже– твердая лекарственная
форма, получаемая послойным наращиванием
(дражированием) лекарственных средств
и вспомогательных веществ на сахарные
гранулы. Драже имеют правильную
шарообразную форму, ровную и гладкую
поверхность. Принимают драже внутрь,
не разжевывая и не измельчая.

Особой разновидностью твердых
лекарственных форм являются лекарственные
сборы, которые представляют собой смеси
нарезанного или крупно измельченного,
реже – цельного растительного
лекарственного сырья, иногда с примесью
солей и эфирных масел. Сборы используют
для наружного и внутреннего применения.
В качестве припарок сборы перед
употреблением заливают горячей водой,
заворачивают в холст и прикладывают к
коже. Сборы для сухих припарок прикладывают
к больному месту в полотняном мешочке,
умеренно подогретыми. Сборы предназначены
для употребления в виде настоев, заливают
кипятком и настаивают. Отпускают сборы
в бумажных пакетиках, коробках или
склянках. Хранят сборы в упакованном
виде в сухом месте.

К лекарственным формам для инъекций
относят водные и масляные растворы,
суспензии, эмульсии, а также стерильные
порошки и таблетки, которые растворяют
в стерильном растворителе непосредственно
перед введением. Основное требование,
предъявляемое к этим лекарственным
формам, ‑ стерильность, так как они
служат главным образом для инъекций,
то есть подкожного, внутримышечного,
внутривенного и внутриартериального
введения, а также для введения в полости
тела. При этих способах введения
достигается высокая точность дозировки;
лечебный эффект обычно проявляется
значительно быстрее, чем при введении
веществ через желудочно-кишечный тракт.
Применение лекарств путем инъекций
требует соответствующих знаний и навыка.
Поэтому введение лекарственных форм
для инъекций при оказании помощи даже
в домашних условиях осуществляется
медперсоналом (медсестрами,
фельдшерами).

Какие существуют разные формы лекарств?

Фармацевтическая композиция — это процесс объединения различных химических веществ с активным лекарственным средством с образованием конечного лекарственного средства, которое называется лекарственной смесью или лекарственной формой.

Лекарственная форма может быть предоставлена пациенту в различных формах, таких как твердые, полутвердые или жидкие. Тип данного препарата зависит от возраста, пола и состояния здоровья пациента и зависит от конкретных путей введения.

Здесь мы даем краткий обзор различных форм разработки лекарственных препаратов:

Твердые составы

Таблетки — таблетка в форме диска, приготовленная прессованием гранулированного порошка в матрице подходящего оборудования. Они в основном покрыты инертными веществами, такими как крахмал, чтобы помочь им распасться в пищеварительном тракте пациента. К таблеткам добавляются связующий агент, смазочный материал и ароматизаторы, чтобы сделать их приятными на вкус.
Таблетки с энтеросолюбильным покрытием — покрыты материалом, который не распадается не в кислой среде желудка, а в щелочной среде кишечника. Их нельзя жевать, но их можно только проглотить.
Таблетка с контролируемым высвобождением — предназначена для высвобождения действующего вещества препарата в определенном количестве в течение определенного периода времени. Здесь количество выделяемого лекарственного средства является постепенным в течение дня и не зависит от рН желудочно-кишечного тракта пациента.Таким образом, равномерное количество препарата высвобождается с одинаковой скоростью.
Препараты с замедленным высвобождением — высвобождение фиксированного количества препарата в течение длительного периода времени. Таким образом, они улучшают соблюдение пациентом режима лечения.
Капсулы — могут быть твердыми или мягкими. Твердые капсулы содержат препарат в твердой форме, который легко растворяется в воде. Мягкие капсулы имеют препарат в жидкой или полутвердой форме, который не растворяется в воде и растворим в пропилене или гликоле.

жидких и полутвердых составов

Они легче усваиваются, чем твердые составы, и их можно вводить различными путями, такими как:

Пероральные препараты — Пероральные препараты легче глотать и вводить лекарства детям и пожилым пациентам. Ароматизаторы и сахар добавляются в некоторые жидкости, чтобы сделать их вкусными. Они доступны в виде растворов, суспензий или эмульсий и должны быть хорошо взболтаны перед использованием.
Актуальные препараты — Нанесение лекарственного средства на участок тела для непосредственного лечения называется местным применением.Оно включает:
- Глазные капли
- ушные капли
- капли для носа
- Небулайзеры и ингаляторы
- Кремы и мази для нанесения на кожу
- гели и лосьоны
- Пессарий для вагинального введения препарата
Подъязычное и буккальное управление — Это полезно для лекарств, которые активны в очень низких концентрациях в крови. Такие лекарства вводятся в виде таблеток под язык или между щекой и десной и могут растворяться.Таким образом, препарат напрямую попадает в кровоток, минуя пищеварительный тракт и действует быстрее.
Ректальная администрация
- Суппозитории: используются для лекарств, которые вводятся через прямую кишку. Препарат всасывается слизистой оболочкой прямой кишки и напрямую попадает в кровоток. Метод полезен, когда пациент без сознания, тошнота или затрудненное глотание.
- Клизмы: — жидкие препараты для ректального введения.Их можно использовать для местного или системного лечения, а также для дефекации .
Управление лекарственными средствами для родителей — — это введение лекарств вне желудочно-кишечного тракта пациента. Наркотики можно вводить в любом месте с помощью инъекций.
- Внутрикожное введение: , где препарат вводится в дерму. грамм. Местная анестезия
- Подкожная инъекция: , где препарат вводится в подкожную клетчатку или под кожу.Это в основном для лекарств, которые нельзя вводить через рот, например Инсулин.
- Внутримышечная инъекция: , где препарат вводится в скелетную систему или мышцу. Система очень сосудистая, и, следовательно, лекарственные средства с низким молекулярным весом могут легко проходить путем прямой диффузии в кровоток.
- Внутривенная инъекция: вводится непосредственно в вену и обеспечивает более быстрое действие препарата.

Однако, чтобы узнать, следует ли формулировать лекарственное средство в виде твердого, жидкого или полутвердого состава, ученый, занимающийся составлением рецептур, проводит предварительные исследования.Такие исследования помогают оценить физические, химические и механические свойства лекарственного вещества, его стабильность и взаимодействие с другими химическими ингредиентами.

СОДЕРЖИМОЕ СОГЛАСОВАННОЕ СОДЕРЖАНИЕ: Каковы параметры исследований в исследованиях преформул?

Лекарственные формы | FDA

SPL Приемлемый срок	код
АЭРОЗОЛЬ	C42887
АЭРОЗОЛЬ, ПЕНА	C42888
АЭРОЗОЛЬ, ИЗМЕРИТЕЛЬНЫЙ	C42960
АЭРОЗОЛЬ, ПОРОШОК	C42971
аэрозоль, спрей	C42889
BAR, CHEWABLE	C42892
БУСА	C42890
КАПСУЛА	C25158
КАПСУЛА С ПОКРЫТИЕМ	C42895
КАПСУЛА, ПЕЛЛЕТЫ С ПОКРЫТИЕМ	C42896
КАПСУЛА, С ПОКРЫТИЕМ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42917
КАПСУЛА, ОТСРОЧЕННЫЙ ВЫПУСК	C42902
КАПСУЛА, ЗАДЕРЖАННЫЕ РЕЛИЗЫ ПЕЛЛЕТЫ	C42904
КАПСУЛА, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42916
КАПСУЛА, Пленка с покрытием, расширенный выпуск	C42928
КАПСУЛА, желатиновая оболочка	C42936
КАПСУЛА, ЖИДКОСТЬ ЗАПОЛНЕННАЯ	C42954
КЛЕТОЧНЫЙ ЛИСТ	C100103
жевательный гель	C134876
ОДЕЖДА	C60884
КОНЦЕНТРАТ	C60891
КРЕМ	C28944
КРЕМ, УВЕЛИЧЕННЫЙ	C60897
КРИСТАЛЛ	C42901
ДИСК	C43525
DOUCHE	C42679
ПЛАТЬЕ	C42763
ELIXIR	C42912
ЭМУЛЬСИЯ	C42913
ENEMA	C42915
ЭКСТРАКТ	C42929
ВОЛОКНА, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C60926
ФИЛЬМ	C42932
ФИЛЬМ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42920
ФИЛЬМ, РАСТВОРИМОЙ	C42984
ДЛЯ РЕШЕНИЯ	C60927
ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C60928
ДЛЯ ПОДВЕСКИ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C60929
ГАЗ	C42933
лари	C42934
лари, дентифрис	C42906
лари, METERED	C60930
GLOBULE	C42937
GRANULE	C42938
GRANULE, ЗАДЕРЖКА ОТПУСКА	C42903
GRANULE, EFFERVESCENT	C42909
GRANULE, ДЛЯ РЕШЕНИЯ	C42939
GRANULE, ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C42940
GRANULE, ДЛЯ ПОДВЕСКИ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42921
ГУМ, ЖЕВАНИЕ	C42894
ИМПЛАНТАТ	C42942
ВДЫХАТЕЛЬНЫЙ	C42944
Пена для инъекций	C113106
ИНЪЕКЦИОННЫЙ, ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ	C60931
ВПРЫСКА	C42946
ИНЪЕКЦИЯ, ЭМУЛЬСИЯ	C42914
ИНЪЕКЦИЯ, ЛИПИДНЫЙ КОМПЛЕКС	C42950
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК ДЛЯ РЕШЕНИЯ	C42974
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C42976
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ДЛЯ ПОДВЕСКИ, РАСШИРЕННЫЙ ВЫПУСК	C42977
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ЛИОФИЛИЗОВАННЫЙ, ДЛЯ ЛИПОСОМНОЙ ПОДВЕСКИ	C42959
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ЛИОФИЛИЗОВАННЫЙ, ДЛЯ РАСТВОРА	C42957
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ЛИОФИЛИЗОВАННЫЙ, ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C42958
ИНЪЕКЦИЯ, ПОРОШОК, ЛИОФИЛИЗОВАННЫЙ, ДЛЯ ПОДВЕСКИ, РАСШИРЕННЫЙ ВЫПУСК	C42956
ИНЪЕКЦИЯ, РЕШЕНИЕ	C42945
ИНЪЕКЦИЯ, РЕШЕНИЕ, КОНЦЕНТРАТ	C42899
ВПРЫСКА, ПОДВЕСКА	C42995
ИНЪЕКЦИЯ, ПОДВЕСКА, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42926
ИНЪЕКЦИЯ, ПОДВЕСКА, ЛИПОСОМАЛЬНАЯ	C42951
ИНЪЕКЦИЯ, ПОДВЕСКА, СОЛНЕЧНАЯ	C42988
ВСТАВИТЬ	C60933
ВСТАВИТЬ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42922
внутриматочное устройство	C47915
ИРРИГАНТ	C42947
желе	C42948
КОМПЛЕКТ	C47916
ЛИНИМЕНТ	C42949
LIPSTICK	C42952
ЖИДКОСТЬ	C42953
ЖИДКОСТЬ, РАСШИРЕННЫЙ ВЫПУСК	C60934
LOTION	C29167
LOTION, УВЕЛИЧЕННЫЕ	C60957
лосьон / шампунь	C60958
LOZENGE	C42955
УХОД ЗА РОМОМ	C29269
НЕ ПРИМЕНИМО 9009	C48624
МАСЛО	C42965
мазь	C42966
мазь, дополненная	C60984
ПАСТА	C42967
ПАСТА, СТОМАТОЛОГИЯ	C42907
паста	C60985
PATCH	C42968
патч, расширенный выпуск	C42923
патч, расширенный выпуск, электрически управляемый	C42911
ПЕЛЛЕТА	C42969
ПЕЛЛЕТА ИСПОЛНИТЕЛЬНАЯ	C42943
ПЕЛЛЕТЫ С ПОКРЫТИЕМ, РАСШИРЕННЫЙ ВЫПУСК	C42918
таблетки	C25394
штукатурка	C42970
POULTICE	C47913
ПОРОШОК	C42972
ПОРОШОК, СТОМАТОЛОГИЯ	C42908
ПОРОШОК ДЛЯ РЕШЕНИЯ	C42973
ПОРОШОК ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C42975
ПОРОШОК ИЗМЕРЕННЫЙ	C42961
КОЛЬЦО	C60988
ПРОМЫВКА	C42979
SALVE	C42980
Шампунь	C42981
ШАМПУНЬ, ПОДВЕСКА	C42982
SOAP	C42983
РЕШЕНИЕ	C42986
РЕШЕНИЕ, КОНЦЕНТРАТ	C42898
РЕШЕНИЕ, ДЛЯ SLUSH	C42987
РЕШЕНИЕ, ГЕЛЬ ФОРМИРОВАНИЕ / КАПЛИ	C60994
РЕШЕНИЕ, ФОРМИРОВАНИЕ ГЕЛЯ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42935
РЕШЕНИЕ / КАПЛИ	C60992
ГУБКА	C47912
СПРЕЙ	C42989
СПРЕЙ, ИЗМЕРИТЕЛЬНЫЙ	C42962
РАСПЫЛИТЕЛЬ, ПОДВЕСКА	C42990
СТИК	C42991
ПОЛОСА	C47914
суппозиторий	C42993
суппозиторий, расширенный выпуск	C42924
ПОДВЕСКА	C42994
ПОДВЕСКА, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42925
ПОДВЕСКА / КАПЛИ	C60995
SWAB	C47898
СИРОП	C42996
СИСТЕМА	C17423
ТАБЛЕТКА	C42998
ТАБЛЕТКА, ШВЕЙНАЯ	C42893
ТАБЛЕТКА, ИЗГОТОВЛЕННАЯ, РАСШИРЕННАЯ ВЫПУСКА	C124794
ТАБЛЕТКА ПОКРЫТИЯ	C42897
ТАБЛЕТКА, ЧАСТИЦЫ С ПОКРЫТИЕМ	C60997
ТАБЛЕТКА, ЗАДЕРЖКА ОТПУСКА	C42905
ТАБЛЕТКА С ЗАДЕРЖКОЙ ВЫПУСКА ЧАСТИЦ	C42997
TABLET, EFFERVESCENT	C42910
ПЛАНШЕТ, РАСШИРЕННЫЙ ВЫПУСК	C42927
ТАБЛЕТКА ПОКРЫТИЯ ПЛЕНКОЙ	C42931
ПЛАНШЕТ, ПОКРЫТИЕ ПЛЕНКОЙ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42930
ТАБЛЕТКА ДЛЯ РЕШЕНИЯ	C61004
ТАБЛЕТКА ДЛЯ ПОДВЕСКИ	C61005
ПЛАНШЕТ, МНОГОСЛОЙНЫЙ	C42964
ПЛАНШЕТ, МНОГОСЛОЙНЫЙ, РАСШИРЕННЫЙ РЕЛИЗ	C42963
ПЛАНШЕТ, ОРАЛЬНО ДЕЗИНТЕГРАЦИОННЫЙ	C42999
ТАБЛЕТКА, ОРАЛЬНО ДЕЗИНТЕГРАЦИОННАЯ, С ЗАДЕРЖКОЙ ВЫПУСКА	C61006
Таблетка, растворимая	C42985
ТАБЛЕТКА, САХАРНАЯ ПОКРЫТИЯ	C42992
ПЛАНШЕТ С ДАТЧИКОМ	C147579
тампон	C47892
ЛЕНТА	C47897
НАСТОЙКА	C43000
ФИЛЬТР	C43001
ВАФЕР	C43003

наименований лекарств и их фармацевтических солей

Медицински рассмотрен Ли Энн Андерсон, PharmD. Последнее обновление: 10 апреля 2020 г.

Вы дали фармацевту рецепт на новое лекарство от диабета под названием метформин гидрохлорид, но когда вы получаете бутылку и просматриваете ее в Интернете, вы видите только «метформин», а не «Метформин гидрохлорид». Почему это? Это тот же препарат, который прописал ваш доктор? Что такое «гидрохлорид»?

Почему некоторые лекарства существуют в солевых формах?

Более 50% всех молекул лекарств, используемых в медицине, существуют в виде солей, чаще всего в виде солей гидрохлорида, натрия или сульфата.Наркотики часто образуются в виде слабой кислоты или основания, но эта лекарственная форма не всегда оптимальна для растворения или абсорбции в организме. Без абсорбции лекарство не может иметь терапевтического эффекта, поэтому некоторые формы требуют соли. Многие лекарства тоже должны быть водорастворимыми. Поэтому лекарства часто химически превращаются в их солевые формы, чтобы улучшить растворение лекарства, повысить его всасывание в кровоток и повысить его эффективность.

Выбор соли в лаборатории определяется в первую очередь тем, насколько кислотным или основным является химическое вещество (pH), безопасностью ионизированной формы, предполагаемым применением препарата, как его вводят (например, перорально). инъекцией или на коже) и типом лекарственной формы (такой как таблетка, капсула или жидкость).

Другие преимущества солеобразования лекарственного средства включают разработку лекарственных форм с контролируемым высвобождением, улучшенную стабильность для продления срока годности, целевую доставку лекарственного средства в желудочно-кишечный тракт (желудок или кишечник), улучшенный вкус, улучшенную эффективность лекарственного средства, уменьшенную боль при инъекции, простоту обработка и продление срока действия патента.

Топ 15 самых распространенных лекарственных солей

гидрохлорид (15,5%)
натрия (9%)
сульфат (4%)
ацетат (2.5%)
фосфат или дифосфат (1,9%)
хлорид (1,8%)
калия (1,6%)
малеата (1,4%)
кальций (1,3%)
цитрат (1,2%)
мезилат (1%)
нитрат (0,9%)
тартрат (0,8%)
алюминий (0,7%)
глюконат (0,7%)

Примечание: в процентах от формы соли в зависимости от всех лекарственных соединений

Могу ли я переключаться между различными лекарственными солями?

Большинство лекарственных солей не могут быть заменены автоматически без разрешения вашего врача или фармацевта.Если вы планируете использовать лекарство, которое существует в форме соли, отличной от той, которую первоначально прописал ваш врач, обязательно получите разрешение вашего лечащего врача, прежде чем делать замену. Могут быть важные различия в абсорбции, дозировке или использовании.

Согласно FDA, лекарственные препараты считаются фармацевтическими альтернативами (не фармацевтическими эквивалентами), если они содержат один и тот же терапевтический компонент (активный ингредиент), но представляют собой разные соли. Примером этого может быть тетрациклин гидрохлорид, капсулы по 250 мг противтетрациклин фосфатный комплекс, капсулы по 250 мг.

Большинство солей лекарственного средства не оказывают терапевтического действия на лекарственное средство, кроме улучшения характеристик растворения, всасывания или состава лекарственного средства. Тем не менее, некоторые лекарственные соли могут иметь дополнительный терапевтический эффект. Фактически, в соответствии с соляной политикой Фармакопеи США (USP), если лекарственная соль считается активным ингредиентом, лекарство будет вызываться только по названию активного ингредиента, без соли в конце названия, чтобы помочь предотвратить спутанность сознания.

Почему наркотики часто называют как по названию своего родителя, так и по названию соли?

Пример — лучший способ объяснить этот вопрос. Безрецептурная (безрецептурная или безрецептурная) версия рецептурного омепразола (Prilosec) представляет собой омепразол магния (Prilosec OTC). Prilosec OTC — это магниевая соль омепразола в форме капсул с замедленным высвобождением.

, имеет ли омепразол соль или нет, на самом деле приводит к небольшому различию, насколько хорошо он работает, хотя, согласно FDA, они не являются биоэквивалентными или взаимозаменяемыми.Фактически, они имеют различное использование на основе завершенных клинических исследований. Рецепт Prilosec указывается для нескольких связанных с кислотой состояний, таких как лечение язвы или эрозивный эзофагит, в то время как Prilosec OTC указывается только для «изжога». Однако ваш врач может порекомендовать вам использовать Prilosec OTC для других «не по назначению» условий, особенно если ваша страховка не покрывает рецептурный препарат из-за наличия продукта OTC. Другая причина: эрозивный эзофагит — это состояние, которое нельзя лечить без предварительной консультации с врачом.Изжогу можно лечить кратковременно безрецептурными препаратами.

Кроме того, Prilosec OTC следует использовать один раз в день (каждые 24 часа), но только в течение 14 дней подряд, а затем повторять не чаще, чем каждые 4 месяца, если иное не предписано врачом. В этикетке упаковки для Prilosec OTC указано, что «биодоступность таблеток Prilosec OTC аналогична биодоступности выпускаемых по рецепту 20 мг капсул Prilosec (омепразол) по рецепту», но опять же, врач должен назначить замену.

Иногда названия лекарств не всегда имеют солёное название. Если на моем рецепте написано «трамадол», это тот же препарат, что и «трамадол гидрохлорид»? Почему «соленая» часть названия препарата иногда прекращается?

Часто названия непатентованных лекарств будут использоваться поставщиками медицинских услуг и широкой публикой без солевого конца, просто для удобства. Так, например, хотя наркотическое обезболивающее трамадол и гидрохлорид трамадола могут звучать как два разных препарата, на самом деле это один и тот же препарат.Официальное название — трамадол гидрохлорид, но обычно его просто сокращают до «трамадол». Это может быть то, как ваш врач записывает это в рецепте и как это написано на этикетке вашей аптеки. Тем не менее, оральный трамадол существует только в форме соли «гидрохлорид трамадола», хотя люди не всегда называют это название.

Когда вы проверяете взаимодействие с наркотиками, вы можете столкнуться с той же проблемой. Хотя официальное название препарата может включать название соли, текст, написанный для взаимодействия с наркотиками, может не включать название соли, поскольку препарат чаще упоминается без названия соли, как в случае орального трамадола.

Помните, что только около 50% лекарств связаны с солями; другие называются «родительским» именем, потому что они существуют в виде свободной кислоты или основания и не требуют, чтобы состав соли был активным в организме. Если вы не уверены в истинном названии вашего лекарства, обязательно проконсультируйтесь с вашим фармацевтом или посмотрите на упаковку производителя, прилагаемую к вашему рецепту.

Добавляет ли солевая форма какой-либо терапевтический эффект к препарату, помимо основного активного ингредиента?

Это зависит.Обычно солевая форма лекарственного средства не придает терапевтического свойства активному ингредиенту. Его главная цель — улучшить фармацевтические характеристики, такие как растворение, абсорбция и начало действия. Различные солевые формы не могут быть биоэквивалентными, что означает, что терапевтический эффект в организме не должен быть одинаковым.

С другой стороны, некоторые лекарства могут обладать качествами, при которых соль оказывает терапевтический эффект, и по этой причине важно проконсультироваться с вашим фармацевтом и врачом, чтобы убедиться, что различные формы соли могут быть заменены.Ваш фармацевт может проверить «Оранжевую книгу», в которой будет указано, имеют ли лекарства рейтинг «AB», что означает, что они являются биоэквивалентными.

Названия лекарств могут сбивать с толку как медицинских работников, так и пациентов. Если у вас есть вопросы о том или ином лекарственном препарате или его солевой форме, обязательно спросите своего фармацевта, который при необходимости может предоставить подробную информацию как вам, так и вашему врачу.

Можно ли запатентовать лекарственную соль?

Да, лекарственные соли могут быть запатентованы, если производитель фармацевтической продукции объединяет их в составе патентованного лекарственного продукта.Новая солевая форма может изменить то, как можно давать лекарство или его лекарственную форму.

Например, натриевая соль диклофенака изначально продавалась в устной форме под маркой Voltaren. Однако были также разработаны и запатентованы другие соли, такие как диклофенак-эполамин (Flector Patch) — соль диклофенака с хорошим проникновением через кожу. Другой формой соли является диклофенак калия (Камбия), пероральный порошок для раствора диклофенака, который также запатентован. Однако после истечения срока действия патентов производители дженериков могут продавать эти формы соли, даже если они были запатентованы ранее.Вот когда цена тоже упадет.

Омепразол изначально разрабатывался в виде капсульной лекарственной формы, но позже был объединен в таблетку после его объединения с солью магния. Новый патентный график будет выпущен с новым молекулярным объектом. Несанкционированное использование запатентованной формы соли ограничено патентным законодательством и часто приводит к судебным баталиям между производителями лекарств. Это также один из способов, которым фармацевтическая компания может попытаться продлить срок действия патента на активный ингредиент лекарства.

См. Также

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, относится к вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности

PPT — 8. ФОРМЫ ДОЗИРОВАНИЯ С ИЗМЕНЕННЫМ ВЫПУСКОМ И СИСТЕМЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ PowerPoint Presentation

8. ФОРМЫ ДОЗИРОВКИ С ИЗМЕНЕННЫМ ВЫПУСКОМ И СИСТЕМЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ

СОДЕРЖАНИЕ -й выпуск, фармацевтика, версия I. Выпуск. Терминология III. Пероральные лекарственные формы пролонгированного действия IV. Пероральные лекарственные формы с отсроченным высвобождением V. Требования USP и Руководство FDA для лекарственных форм с модифицированным высвобождением VI. Клинические соображения при использовании пероральной лекарственной формы с модифицированным высвобождением VII.Упаковка и хранение таблеток и капсул с модифицированным высвобождением

В отличие от традиционных форм, продукты с модифицированным высвобождением обеспечивают лекарственное средство с замедленным или пролонгированным высвобождением. • Продукты с отсроченным высвобождением, как правило, представляют собой таблетки или капсулы с энтеросолюбильным покрытием, предназначенные для того, чтобы проходить через желудок в неизмененном виде, а затем для высвобождения лекарств в кишечном тракте.

Продукты с пролонгированным высвобождением предназначены для выпуска лекарства контролируемым образом, с заданной скоростью, продолжительностью и местоположением для достижения и поддержания оптимального терапевтического уровня лекарственного средства в крови.

I. Обоснование для фармацевтических препаратов с пролонгированным высвобождением • Таблетки и капсулы с пролонгированным высвобождением обычно принимаются только один или два раза в день по сравнению с обычными формами, которые могут потребоваться три или четыре раза в день для достижения тот же терапевтический эффект.

Как правило, продукты с пролонгированным высвобождением обеспечивают немедленное высвобождение лекарственного средства в , которое быстро дает желаемый терапевтический эффект, с последующим постепенным высвобождением дополнительных количеств лекарственного средства для поддержания этого эффекта в течение заранее определенного периода.

II. Терминология • Использование с модифицированным высвобождением для описания лекарственных форм, имеющих характеристики высвобождения лекарственного средства, в зависимости от времени, курса и / или местоположения, которые предназначены для достижения терапевтических или удобных целей, не предлагаемых традиционными формами или формами немедленного высвобождения.

Лекарственные формы с расширенным высвобождением определяются как формы, в которых позволяет снизить частоту дозирования по сравнению с обычной лекарственной формой. • Лекарственная форма с отсроченным высвобождением предназначена для высвобождения лекарственного средства из лекарственной формы в другое время, чем сразу после введения.Задержка может быть временной или основанной на влиянии условий окружающей среды, таких как желудочно-кишечный рН.

Формы повторного действия обычно содержат две однократные дозы препарата , одну для немедленного высвобождения и вторую для отсроченного высвобождения. • Целевое высвобождение описывает высвобождение лекарственного средства, направленное на выделение или концентрирование лекарственного средства в области тела или на участке для всасывания или для действия лекарства.

III. Пероральные лекарственные формы пролонгированного действия 1.Кандидаты в препараты для продуктов с пролонгированным действием Препараты, наиболее подходящие для включения в продукт с пролонгированным высвобождением, имеют следующие характеристики: • Они не проявляют ни очень медленных, ни очень быстрых скоростей всасывания и выделения.

Они равномерно всасываются из желудочно-кишечного тракта. • Их вводят в относительно небольших дозах. • Они обладают хорошим запасом прочности. • Они используются при лечении хронических, а не острых состояний.

2. Технология пролонгированного высвобождения для пероральных лекарственных форм Скорость высвобождения лекарственного средства из твердых лекарственных форм может быть изменена с помощью технологий, описанных ниже: • Изменение растворения лекарственного средства путем контроля доступа биологических жидкостей к лекарственному средству посредством использования. барьерных покрытий.

Контроль скорости диффузии лекарств из лекарственных форм. • Химическая реакция или взаимодействие между лекарственным веществом или его фармацевтическим барьером и специфическими для сайта биологическими жидкостями.

1) Гранулы, гранулы или микросферы с покрытием • В этих системах лекарство распределяется по гранулам, гранулам, гранулам или другим системам частиц.

Используя обычное покрытие для сковороды или пневматическую суспензию, раствор лекарственного вещества помещают на небольшие инертные непараллельные семена или шарики, сделанные из сахара и крахмала или на сферы микрокристаллической целлюлозы.

2) Мультитаблетная система • Могут быть приготовлены маленькие спрессованные сфероидальные таблетки диаметром от 3 до 4 мм, чтобы иметь различные характеристики высвобождения лекарственного средства.• Они могут быть помещены в желатиновые капсулы для обеспечения желаемой схемы высвобождения лекарственного средства. • Каждая капсула может содержать от 8 до 10 минитаблеток, некоторые без покрытия для немедленного высвобождения, а другие с покрытием для длительного высвобождения лекарственного средства.

3) Микрокапсулированный препарат Микрокапсулирование — это процесс, при котором твердые вещества, жидкости или даже газы могут быть заключены в микроскопические частицы путем образования тонких слоев материала стенок вокруг вещества.

Типичный процесс капсулирования обычно начинается с растворения материала стенки, скажем, желатина, в воде.• Добавляется материал для капсулирования и тщательно перемешивается двухфазная смесь. • Когда материал, подлежащий капсулированию, измельчен до желаемого размера частиц, добавляется раствор второго материала, обычно акации.

Этот аддитивный материал концентрирует желатин в крошечные капли жидкости . • Одним из преимуществ микроинкапсулирования является то, что введенная доза лекарственного средства подразделяется на небольшие единицы, которые распространяются на большую площадь желудочно-кишечного тракта, что может усиливать всасывание путем уменьшения локальной концентрации лекарственного средства.

4) Внедрение лекарственного средства в медленно разрушающуюся или гидрофильную матричную систему С помощью этого процесса лекарственное вещество объединяется и превращается в гранулы с наполнителем, который медленно разрушается в жидкостях организма, постепенно высвобождая лекарственное средство для абсорбции.

Когда эти гранулы смешивают с гранулами лекарственного средства , приготовленными без эксципиента, нескомбинированные гранулы обеспечивают немедленный лекарственный эффект, тогда как гранулы лекарственного эксципиента обеспечивают пролонгированное лекарственное действие.

5) Внедрение лекарственного средства в инертную пластиковую матрицу • По этому методу лекарственное средство гранулируют с инертным пластиковым материалом, таким как полиэтилен, поливинилацетат или полиметакрилат, и гранулируют в таблетки. • Препарат медленно высвобождается из инертной пластиковой матрицы путем диффузии. • Инертная матрица таблеток, израсходованная из лекарственного средства, выводится с калом.

6) Образование комплекса • Некоторые лекарственные вещества при химическом сочетании с некоторыми другими химическими агентами образуют химические комплексы, которые могут медленно растворяться в жидкостях организма, в зависимости от рН окружающей среды.• Эта медленная скорость растворения обеспечивает пролонгированное высвобождение лекарственного средства.

Соли дубильной кислоты, таннаты （鞣酸盐复合物）, обеспечивают это качество во многих фирменных продуктах торговой марки Rynatan.

7) Ионообменные смолы • Раствор катионного лекарственного средства можно пропустить через колонку с ионообменной смолой, образуя комплекс путем замены атомов водорода. • Комплекс смолы со лекарственным средством затем промывается и может быть таблетирован, инкапсулирован или суспендирован в водном носителе.• Высвобождение препарата зависит от рН и концентрации электролита в желудочно-кишечном тракте.

Высвобождение больше в кислотности желудка, чем в менее кислой среде тонкой кишки. • Примерами лекарственных препаратов этого типа являются гидрокодон полистирекс и суспензия хлорфенирамина полистирекса и капсулы с фентерминовой смолой.

Механизм действия препарата высвобождения В желудке: 1.Резинат лекарственного средства + кислотная смола HCl + гидрохлорид лекарственного средства 2. Смоляная соль + хлорид HClрезин + натриевая соль лекарственного средства

В кишечнике 1. Резинат лекарственного средства + NaCl резинат натрия + гидрохлорид лекарственного средства 2. Смоляная соль + NaClresin хлорид + натриевая соль лекарственного средства

8) Осмотический насос • Первичной системой доставки лекарств для орального осмотического насоса является система Oros, разработанная Alza. • Система состоит из сердцевины таблетки, окруженной полупроницаемой мембраной с покрытием 0.Отверстие диаметром 4 мм, созданное лазерным лучом.

Осмотическая доставка диафрагма Полупроницаемая мембрана Осмотическая сердцевина, содержащая лекарственное средство Осмотическая система доставки лекарственного средства с контролируемым давлением

Система разработана таким образом, что каждый час в таблетку всасывается всего несколько капель воды . • Скорость притока воды и функция таблетки зависят от наличия осмотического градиента между содержимым двухслойного ядра и жидкостью в желудочно-кишечном тракте.• Доставка лекарств практически постоянна, пока осмотический градиент остается постоянным.

Скорость высвобождения лекарственного средства может быть изменена на • Изменение площади поверхности, • Толщина или состав мембраны, • Изменение диаметра отверстия для высвобождения лекарства. Скорость высвобождения лекарственного средства не зависит от желудочно-кишечной кислотности, щелочности, условий питания или моторики желудочно-кишечного тракта.

Влияние толщины мембраны покрытия на скорость и продолжительность высвобождения индометацина нулевого порядка из осмотической системы желудочно-кишечного тракта с регулируемым давлением

9) Таблетки повторного действия • Таблетки повторного действия приготовлены так, что начальная доза препарата высвобождается немедленно, а затем следует вторая доза.• Таблетки могут быть приготовлены с дозой немедленного высвобождения во внешней оболочке таблетки или с нанесением второй дозы во внутреннем ядре таблетки, разделенной медленно проницаемым барьерным покрытием.

Лекарственные формы с повторным действием лучше всего подходят для лечения хронических состояний, требующих повторного приема. • Используемые лекарства должны иметь низкую дозировку и достаточно быстрые скорости всасывания и выведения.

IV. Пероральные лекарственные формы с отсроченным высвобождением Высвобождение лекарственного средства из пероральной лекарственной формы может быть намеренно задержано до тех пор, пока оно не достигнет кишечника по нескольким причинам.• для защиты лекарственного средства, разрушенного желудочными жидкостями,

для уменьшения желудочного расстройства, вызванного лекарствами, особенно , раздражающими желудок. • для облегчения транзита через желудочно-кишечный тракт лекарств, которые лучше всасываются из кишечника.

Капсулы и таблетки, специально покрытые оболочкой, чтобы не повредить желудок и не дать своим ингредиентам в кишечнике, называться энтеросолюбильной оболочкой. Энтеросолюбильная оболочка может быть • зависимой от рН, разрушаться в менее кислой среде кишечника, • зависеть от времени, разрушаться под воздействием влаги со временем во время желудочно-кишечного тракта,

зависеть от фермента, ухудшаться в результате гидролиза — катализирующее действие кишечных ферментов.Среди многих агентов, используемых для энтеросолюбильного покрытия таблеток и капсул, находятся жиры, жирные кислоты, воски, шеллак и ацетатфталат целлюлозы (邻苯二甲酸醋酸纤维素).

V. Требования USP и руководство FDA для лекарственных форм с модифицированным высвобождением 1) Высвобождение лекарственного средства Тест USP для высвобождения лекарственного средства для изделий с пролонгированным высвобождением и отложенным высвобождением основан на растворении лекарственного средства из дозированной единицы в сравнении с прошедшим испытанием. время. Время (ч) Количество растворенного 1,0 между 15% и 40% 2.0 между 25% и 60% 4,0 между 35% и 75% 8,0 не менее 70%

2) Однородность дозированных единиц Однородность дозированных единиц может быть продемонстрирована любым из двух методов: изменение веса или однородность содержания , 3) Корреляции in vitro / in vivo (IVIVC) IVIVCs имеют решающее значение для разработки пероральных продуктов с пролонгированным высвобождением. Оценка IVIVC важна в течение периодов разработки продукта, клинической оценки, подачи заявки на одобрение FDA для маркетинга и во время пост-одобрения для любых предлагаемых изменений в составе или производстве.

Три документа IVIVC включены в документ • Уровень A Прогнозирующая математическая модель для взаимосвязи между полным ходом времени растворения / высвобождения in vitro, например, временной ход концентрации лекарственного средства в плазме или количества поглощенного лекарственного средства.

Уровень B Прогнозирующая математическая модель взаимосвязи между суммарными параметрами, которые характеризуют временные ходы in vitro и in vivo. • Уровень C. Предсказательная математическая модель взаимосвязи между количеством, растворенным in vitro в определенный момент времени (или T50%), и суммарным параметром, который характеризует временной ход in vivo (e.грамм. Cmax или AUC).

4) Маркировка В USP указаны требования к маркировке изделий с модифицированным высвобождением в дополнение к общим требованиям к маркировке.

VI. Клинические соображения при использовании пероральных лекарственных форм с модифицированным высвобождением • Пациентов следует информировать о дозе и частоте введения модифицированных продуктов высвобождения лекарственного средства и давать указания не использовать их взаимозаменяемо или одновременно с формами немедленного высвобождения того же самого препарата.• Пациентам следует рекомендовать, чтобы таблетки и капсулы с модифицированным высвобождением не были раздавлены или разжеваны, так как такие действия могут поставить под угрозу их свойства высвобождения лекарства.

Загрузить еще ….

Типы лекарственных форм

Что такое лекарственная форма

Типы лекарственных форм

Твердые лекарственные формы

Таблетки:

Капсулы:

Порошок:

Гранулы:

Жидкие лекарственные формы

Раствор:

Эмульсия:

Суспензия:

Сироп:

Капли:

Настойки:

Мягкие лекарственные формы

Крем:

Гель:

Паста:

Мазь:

Суппозитории:

Пена:

Пластырь, трансдермальные терапевтические средства:

Газообразные лекарственные формы

Пути введения лекарств

Лекарственная форма

Классификации лекарственных форм

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию

Твердые лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы

Жидкая лекарственная форма

Газообразные лекарственные формы

Классификация лекарственных форм в зависимости от способа применения или метода дозирования

Классификация в зависимости от способа введения и цели действия

Классификация по разделению на дозы

Лекарственные формы с модифицированным высвобождением

Примечания

Лекарственные средства и их классификация

Терминология лекарственных препаратов и средств

Разделение лекарственных средств по спискам «А» и «Б»

Правильная дозировка лекарственных средств

Классификации лекарственных средств

Классификация медикаментов по группам

Классификация лекарственных средств и веществ согласно их химическому строению

Государственный реестр лекарственных средств

Лекарственные формы

Какие существуют разные формы лекарств?

Твердые составы

жидких и полутвердых составов

Лекарственные формы | FDA

Почему некоторые лекарства существуют в солевых формах?

Топ 15 самых распространенных лекарственных солей

Могу ли я переключаться между различными лекарственными солями?

Почему наркотики часто называют как по названию своего родителя, так и по названию соли?

Добавляет ли солевая форма какой-либо терапевтический эффект к препарату, помимо основного активного ингредиента?

Можно ли запатентовать лекарственную соль?

См. Также

Дополнительная информация

Добавить комментарий Отменить ответ