Пути введения способы введения лекарственных средств в организм: Пути введения лекарственных средств в организм

Пути введения лекарственных средств в организм

Пути введения лекарственных средств в организм. Для достижения фармакологического эффекта лекарственные вещества необходимо ввести в организм или нанести на его поверхность. Медикаменты вводят в организм различными путями, причем каждый способ отличается своими особенностями. Наибольшее практическое значение имеют следующие. 1. Внутрь через рот (перорально, энтерально) вводятся лекарственные препараты в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, пилюль. Введение через рот является самым простым и удобным способом, однако нелишенным недостатков, так как всасывание лекарства через кишечник в кровь не поддается точному количественному учету, некоторые же лекарства разрушаются в кишечнике, а также в печени, и, таким образом, теряют свою активность. Поэтому необходимо соблюдать рекомендации врача по их приему (после или до еды, запивать молоком или водой и т.д.). 2. Применение лекарств под язык (сублингвально). Достоинства этого способа: лекарственные вещества, не разлагаясь желудочным соком, быстро попадают в системный кровоток, обеспечивая тем самым развитие нужного эффекта. Недостатки: раздражение слизистой полости рта. 3. Введение в прямую кишку (ректальное). Позволяет избежать раздражающего действия на желудок, а также использовать лекарства в случаях, когда затруднен или не осуществим их прием через рот (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода). Ректально вводят свечи и жидкости с помощью клизм 4. Парэнтеральное (вне желудочно-кишечного тракта) применение лекарств: различные варианты инъекций, ингаляции, электрофорез и поверхностное нанесение их па кожу и слизистые оболочки. а) Инъекции внутривенные, внутриартериальные, внутримышечные, подкожные. Достоинства: быстрое наступление эффекта, точность терапевтической дозы, возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Меры предосторожности: не вводить лекарства, пока нет убеждения, что игла находится в вене. Попадание лекарственного вещества в околовенозное пространство может вызвать сильное раздражение, вплоть до некроза тканей. Опасным может быть случайное попадание иглы в другие кровеносные сосуды. Некоторые препараты необходимо вводить медленно во избежание тяжелых осложнений. Инъецирование не производится вблизи нервных стволов, повреждение которых может вызвать сильные боли, иногда парезы мышц. б) Ингаляции. Вдыхание лекарственных веществ в виде аэрозолей, газов и порошков, быстро всасываются и оказывают местное и общее воздействие. в) Поверхностное (наружное) применение — мази, примочки, присыпки, компрессы и т.д. используют для получения местного эффекта. г) Электрофорез. Метод основан на использовании гальванического тока для переноса и внедрения лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко расположенные ткани.

Эндотрахеальный способ введения лекарственных средств лабораторным животным

Введение

Практически любой эксперимент по доклиническому исследованию лекарственных средств не обходится без введения исследуемых объектов лабораторным животным. Выбор метода введения зависит прежде всего от планируемого способа применения лекарственного средства в клинической практике и в свою очередь является важным и необходимым этапом для дальнейшей оценки влияния исследуемых объектов на органы-мишени и организм в целом.

В связи с разработкой новых лекарственных препаратов и лекарственных форм с целевой доставкой к органам и системам организма все больший интерес вызывают целевые способы введения. Одним из таких способов является эндотрахеальное введение, представляющее собой аналог ингаляционного метода введения препаратов в клинической практике [1].

Создание новых аэрозольных форм биологически активных веществ является одной из современных тенденций развития фармацевтики. В настоящее время аэрозольная терапия широко используется для лечения различных бронхолегочных заболеваний среди взрослых и детей [2]. Доставка лекарственных веществ непосредственно в легкие позволяет быстро достичь необходимых терапевтических концентраций препарата в органе-мишени, снизить его системное воздействие и выраженность побочных действий, помогает избежать эффекта «первого прохождения через печень» и разрушения препарата в желудочно-кишечном тракте.

Первое сообщение об эндотрахеальном введении лабораторным животным было опубликовано в 1923 г. [3], в котором T. Kimura описал введение каменноугольной смолы кроликам и морским свинкам с помощью различных неингаляционных способов (в том числе и эндотрахеального) в попытке индукции опухолевого процесса. Позднее, упоминания об эндотрахеальном введении встречаются в работах С.G. Henry (1981), W. Ho, A. Furst (1973), R.E. Kouri (1976, 1980) и P. Nettesheim, A.S. Hammons (1971) на мышах. Эндотрахеальное введение крысам применяли в своих исследованиях W.H. Blair (1974), J.D. Brain (1976), R.F. Henderson (1979). Сообщения об использовании данного способа введения хомякам отмечены в работах J.D. Brain (1976), A.R. Kennedy, J.B. Little (1975), U. Saffiotti (1968). Процедура введения для всех перечисленных видов лабораторных животных схожа. Главное отличие заключается в объеме поставляемого тестируемого объекта.

В лабораторной практике данный способ введения интересен не только с точки зрения исследования фармакологической активности и безопасности лекарственных средств, но и возможности применения данного метода для индукции патологии дыхательной системы, например моделирования инфекций дыхательных путей [4, 5] или морфологических патологических процессов (легочного фиброза) [6].

На сегодняшний день, ориентируясь на гуманные принципы обращения с животными, используются такие понятия, как рекомендованный и максимальный объем для введения препаратов животным [7–10]. Рекомендованный объем для однократного введения — это объем вводимого лекарственного средства, который не вызывает у животного дискомфорт, болевые ощущения и не влияет на его поведение. Максимальный объем вводимого лекарственного средства для однократного введения — это объем, являющийся физиологически возможным, но способный вызвать кратковременный дискомфорт у животного и потребовать дополнительной подготовки перед проведением манипуляции (депривация кормом, анестезия и др.). Информационная доступность и использование сведений о рекомендованных и максимальных объемах для введения лекарственных средств позволит более рационально подходить к вопросу разработки плана исследования, сводя к минимуму страдания животного.

Мы не обнаружили в доступной литературе сведений о рекомендованных и максимально допустимых объемах для эндотрахеального введения разным видам животных.

Данная статья является обзором по эндотрахеальному способу введения в практике доклинических исследований, в котором рассматриваются выбор наиболее подходящих препаратов для анестезиологического обеспечения, процедура введения с техникой выполнения, контроль качества манипуляции, выбор носителя и объемы введения.

Анестезиологическое обеспечение

Практически во всех анализированных источниках литературы эндотрахеальное введение проводится с применением общей анестезии.

Выбор адекватного анестезиологического сопровождения может гарантировать успешное введение исследуемых объектов. В отношении лабораторных грызунов применимы ингаляционные анестетики короткого действия. Их преимущество: подавление рефлексов на минимальный период времени и быстрое восстановление животного. В качестве таких ингаляционных анестетиков чаще всего применяют галотан, метафан, энфлуран и изофлуран. Барбитураты могут использоваться в отдельных случаях (например, у собак), но их применение иногда приводит к подавлению активности центральной нервной системы.

Диэтиловый эфир может применяться у морских свинок, так как данный вид лабораторных животных обладает видовой предрасположенностью к остановке сердечной деятельности вследствие использования галогеновых анестетиков. Эфир практически не угнетает гемодинамику и функцию паренхиматозных органов, дает выраженный анальгезирующий эффект и хорошую мышечную релаксацию. Однако препарат имеет и ряд недостатков: раздражающее действие на слизистые оболочки с последующим усилением секретообразования, длительный период возбуждения и посленаркозного пробуждения [11].

В лабораторных исследованиях на крысах зачастую отдают предпочтение золетил-ксилазиновому наркозу, обладающему рядом преимуществ: необходимая глубина и длительность анестезии, широкий терапевтический диапазон, нет необходимости в применении специального оборудования, удобный путь введения, минимальное влияние на течение экспериментальной патологии [12].

Процедура введения

Эндотрахеальное введение не является рутинной манипуляцией и требует от исполнителя определенных навыков и сноровки. Необходимо учитывать, что на качество выполнения данной манипуляции существенно влияют такие факторы, как методика интубации, специфический транспорт каждого конкретного исследуемого объекта, объем введения, доза вводимого исследуемого объекта, метод анестезии. Однако, несмотря на все это, самым основным, оказывающим решающее действие на успешность процедуры моментом является квалификация специалиста, проводящего ее.

Исследуемые объекты мелким лабораторным грызунам вводят эндотрахеально при помощи катетеров или специального эндотрахеального зонда, как правило, имеющего шариковый наконечник для предупреждения травматизации. Применение специальных эндотрахеальных зондов дает возможность более точно дозировать исследуемые вещества и вводить их в количестве, не приводящем к механической обструкции дыхательных путей.

В табл. 1 представлен обзор эндотрахеальных зондов для лабораторных животных (фирма Penn-Century Inc., СШA).

Также для проведения эндотрахеального введения могут применяться атравматические зонды для внутрижелудочного введения с параметрами, аналогичными эндотрахеальным зондам, представленным в табл. 1.

Самое главное условие успешного выполнения манипуляции заключается в том, чтобы при введении инструмента (катетер, зонд) не травмировать окружающие ткани. Правильное выполнение эндотрахеального введения представлено на рис. 1.

Рис. 1. Правильное расположение зонда в трахее при эндотрахеальном введении

Как видно на рис. 1 при введении зонд не касается стенок трахеи и не упирается в ее бифуркацию. При таком расположении зонда происходит равномерное распределение исследуемого объекта.

У крупных видов лабораторных животных исследуемые объекты можно вводить непосредственно в долю легкого, однако данный способ весьма травматичен. Иной подход к доставке исследуемого объекта в легочную ткань — создание доступа посредством хирургического вмешательства. Во время выполнения данной методики часть трахеи хирургически выводится на вентральную сторону шеи и при помощи установки катетера через стенку трахеи создается доступ в ее просвет. Данный метод также не пользуется популярностью в силу высокой вероятности травматизации, хотя и позволяет получить постоянный доступ в просвет трахеи.

Самым простым и наименее инвазивным методом для доставки исследуемых объектов в легочную ткань мелких лабораторных животных является введение эндотрахеального зонда через ротоглотку. Эндотрахеальное введение, как правило, проводится под общей анестезией, однако при достаточном опыте процедуру можно выполнять без наркотизации животного. В таком случае необходимо использовать местные анестетики для предупреждения причинения животному болевых ощущений.

После наркотизации животное фиксируют в положении на спине, эндотрахеальный зонд вводят в ротовую полость (рис. 2), располагая между голосовыми связками. Через небольшое надавливание на надгортанный хрящ проводят инструмент в просвет трахеи до уровня ее бифуркации и осуществляют распыление исследуемого объекта. При введении крысам и морским свинкам для контроля попадания можно ориентироваться на тактильные ощущения зонда в проекции трахеи. Другой способ правильного расположения инструмента в респираторном, а не в желудочно-кишечном тракте — аккуратное введение воздуха шприцем в эндотрахеальный зонд. Если инструмент находится в респираторном тракте, наблюдают подъем грудной клетки, подтверждающий наполнение воздухом легких.

Рис. 2. Выполнение эндотрахеального введения крысе с помощью зонда

При введении мышам и хомякам необходима визуальная фиксация попадания, для чего животное обязательно наркотизируют, фиксируют на специальном столике, мощным направленным источником света подсвечивают кожу шеи в проекции гортани.

Для лучшей визуализации надгортанника у различных видов лабораторных животных с успехом применяют волокнисто-оптический ларингоскоп (рис. 3-4).

Рис. 3. Применение ларингоскопа для визуализации надгортанника и входа в трахею у кролика; а — фиксация кролика под общей анестезией; б и в — заведение ларингоскопа в ротовую полость;  г — правильное расположение ларингоскопа в ротовой полости кролика; д и е —  визуализация надгортанника и входа в трахею

Рис. 4. Волоконно-оптический ларингоскоп для мелких лабораторных животных на примере фирмы Penn-Century Inc.

У хомяков благодаря их широким защечным мешкам ротовая полость может быть достаточно широко открыта для прямой визуализации надгортанника. В связи с данной физиологической особенностью зачастую именно хомяки являются предпочтительным видом лабораторных животных для проведения эндотрахеального введения. Также эту процедуру значительно облегчает использование роторасширителей для удержания ротовой полости в открытом состоянии [13].

Проведение контроля качества введения

В ряде исследований были подняты вопросы, касающиеся качества эндотрахеального введения. При правильном выполнении процедуры удается достичь равномерного распределения вводимого вещества и необходимого количества его доставки по долям легких [14]. Однако качество доставки вводимого вещества напрямую зависит от опыта человека, выполняющего процедуру, и требует соответствующей подготовки. Даже при должном обучении следует понимать, что результаты могут варьировать в разных учреждениях, что затрудняет их сравнение между лабораториями [13].

В настоящее время отслеживают эффективность введения, проверяя распределение исследуемого вещества в легочной ткани. Тушь или флюоресцентные латексные шарики являются хорошими маркерами для визуального исследования распределения некоторых типов частиц. После введения легкие наполняются воздухом, их извлекают из тела животного с последующим замораживанием и лиофилизацией. Затем изучают распределение введенного вещества. Также применяют гомогенизирование долей легких и экстрагирование для количественного определения флюоресценции или окраски. Обнаружение вводимого вещества в легочной ткани дает достаточное доказательство того, что процедура введения выполнена корректно, но данный анализ проводят после процедуры и это оставляет вопрос контроля качества в ходе эксперимента открытым.

При выполнении эндотрахеального введения существует вероятность того, что часть вещества может быть выведена при откашливании у тех видов животных, которые обладают кашлевым рефлексом. Особенно часто это происходит при интенсивном восстановлении после анестезии или при введении слишком большого объема исследуемого вещества.

В двух исследованиях проводили изучение удержания частиц в легочной ткани после введения. В одном исследовании у мышей сохранялось 70% введенного радиомеченого альбумина в легких через 2 ч после процедуры, в то время как голова и туловище (в основном желудок) содержали оставшиеся 30% [15]; в другом использовались меченые углеродные частицы (суспендированные в 0,1% твине-80), в легких крыс, мышей и морских свинок сохранялось более 90% вводимой дозы сразу же после манипуляции, тогда как у хомяков сохранялось около 83% [14].

Выбор носителя

Очень важным условием для проведения качественной доставки исследуемого объекта является выбор носителя. Учитывая физико-химические свойства изучаемых веществ, может потребоваться применение специфического носителя. Несмотря на то, что физиологический раствор — это наиболее часто применяемый носитель, его попадание в легкие может вызвать нежелательные реакции, например, развитие воспалительного процесса. Поверхностно-активные вещества (например, твин-80) иногда добавляются в физиологический раствор для удержания взвешенных частиц от агломерации и осаждения. Некоторые поверхностно-активные вещества могут разрушать поверхностное натяжение, обеспечиваемое сурфактантом и сами по себе вызывать неблагоприятное воздействие [13].

Объемы введения

Объем введения вещества является важным фактором, влияющим на оценку его токсического действия на легкие. Исследуемые вещества распределяются менее равномерно при использовании небольших объемов, чем больших, но в то же время введение избытка жидкости в легкие нежелательно. Выбор объема введения может напрямую зависеть от цели эксперимента [13].

В табл. 2 представлены данные литературы и результаты собственного исследования по изучению объема легких, диаметра и длины трахеи у различных видов лабораторных животных, наиболее часто применяемых для эндотрахеального введения.

В собственном исследовании данные показатели были изучены у мышей, крыс, песчанок, хомяков (сирийских), морских свинок и кроликов. Животные были подобраны примерно одинаковой массы тела, не отклоняющейся от среднего более чем на 20%. У животных, подвергнутых эвтаназии, извлекали легкие с трахеей и оценивали объем легких онкометрическим методом. У крупных видов (кролики, морские свинки) измеряли объемы отдельно правого и левого легкого.

Диаметр трахеи измеряли с помощью линейки. Стоит отметить, что у мелких видов лабораторных животных (мыши, песчанки) измерить точный диаметр трахеи не представилось возможным ввиду слишком малых размеров (≈1 мм).

Как видно из табл. 2, объем легких, диаметр и длина трахеи отличаются между видами. Установлено, что показатели зависели от массы тела, делая ее корректным фактором при выборе объема введения.

Как видно из представленных в табл. 2 данных, при попытке сопоставить объемы введения исходя из объема легких, наблюдается очень выраженный разброс показателей, причем наиболее выраженный в отношении кроликов (от 8,7 до 83,3%). Мы предположили, что это может быть связано с некоторыми анатомическими особенностями кроликов, и провели патолого-анатомическое исследование, которое показало (см. табл. 3), что объемы правого и левого легкого у кроликов имеют существенные различия.

При измерении диаметра трахеи у кроликов обнаружили различия в размерах на различных участках трахеи. На рис. 5 представлены участки трахеи кролика, на которых обнаружена разница в диаметре.

Рис. 5.  Участки трахеи кролика, на которых обнаружена разница диаметра

Перечисленные анатомические особенности могли привести к таким существенным отличиям при определении объемов введения этому виду животных.

Далее мы предприняли попытку выразить рекомендованные величины в миллилитрах на 1 кг массы тела. Обращаем внимание, что при таком пересчете для всех животных, кроме кроликов, объемы для введения составили 1-2 мл/кг массы тела, т.е. около 5-10% от объема легких животных. Вероятно, эту величину (% объема введения от объема легких) можно принять за оптимальный (рекомендованный) объем для эндотрахеального введения, в том числе и для кроликов, поскольку введение более 10% от объема легких может стать фатальным, или привести к потере точности дозирования. В этом случае для кроликов объем введения (5-10% от объема легких) составит 0,2-0,4 мл/кг.

На основании анализа опубликованных и собственных данных можно предложить оптимальные объемы вводимых препаратов при проведении доклинических исследований. В табл. 4 представлены рекомендованные и максимальные объемы введения лекарственных средств при эндотрахеальном пути введения лабораторным животным, которые можно использовать как соответствующие принципам «3Rs».

По мнению авторов, введения больших объемов (больше 2 мл/кг) следует избегать, так как существует вероятность развития кашлевого рефлекса у животных, обладающих данным физиологическим защитным механизмом, и механической обструкции вследствие избытка вводимых объектов [13].

Заключение

Эндотрахеальное введение является высокотехнологичным и современным способом доставки исследуемых объектов в легочную ткань. Основным преимуществом данного способа введения является способность доставлять точно дозированное количество исследуемого объекта. При правильной технике выполнения исследуемые объекты равномерно распределяются в легких. Однако существует ряд вопросов, которые необходимо учитывать и четко прорабатывать при выборе эндотрахеального введения для оценки легочной токсичности.

Такими вопросами являются рациональность способа введения, подбор необходимого носителя, объем вводимого материала, доза и выбор анестезирующего средства. Чаще всего эндотрахеальное введение проводят с применением анестетиков короткого действия, вводя эндотрахеальный зонд через ротовую полость. Носителем зачастую является физиологический раствор. Основным критерием выбора объема для эндотрахеального введения должен быть вид лабораторных животных с учетом анатомических отличий объемов легких, как правило, не зависящих от массы тела. Процедура эндотрахеального введения не рутинная, она требует определенных технических навыков и опыта, которые должны подтверждаться соответствующей подготовкой персонала и проверкой качества выполнения процедуры.

По результатам обработки данных литературы и собственного исследования предложены рекомендованные и максимальные  объемы эндотрахеального введения.

Вклад авторов

Е.И. Трофимец – сбор данных литературных источников, сбор и анализ данных, написание и редактирование текста статьи

М.Н. Макарова – концепция и дизайн исследования, редактирование текста статьи, научное консультирование и утверждение окончательного варианта статьи для публикации

А.Е. Кательникова – научное консультирование

К.Л. Крышень – научное консультирование

Благодарности. Работа выполнена при финансовой поддержке НПО «ДОМ ФАРМАЦИИ». Авторы выражают благодарность Гущину А.Я. за проведение патоморфологического исследования.

Пути введения лекарств | Презентация к уроку на тему:

Слайд 1

Пути введения и способы применения лекарственных средств филиал №3 Государственного бюджетного профессионального образовательного учреждения Департамента здравоохранения города Москвы “Медицинский колледж №6” (филиал №3 ГБПОУ ДЗМ “МК №6”) Выполнил (а): Преподаватель ПМ. 04 Цибизова А.В . Цибизова А.В.

Слайд 2

Резорбтивное (через кровь) Местное Энтеральный (через пищеварительный тракт) Парентеральный (минуя пищеварительный тракт) Сублингвальный Путь введения Путь введения Действие Наружный ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Цибизова А.В.

Слайд 3

ЗАПОМНИТЕ! При любом способе введения лекарственных средств сестринский персонал обязан информировать пациента: О назначении лекарственного средства и его названии; Возможных побочных действиях; Сроках и признаках наступления эффекта от применяемого лекарственного средства; Способе применения лекарственного средства. Полную информацию о лекарственном средстве и согласие на проведение лекарственной терапии получает врач. Цибизова А.В.

Слайд 4

НАРУЖНЫЙ ПУТЬ — воздействие лекарственного средства на кожу и слизистые оболочки. Компрессы, примочки, присыпки, смазывания, повязки на раневую поверхность, закапывание капель, ингаляции – все это способы наружного введения лекарственных форм: мазей, растворов, порошков, настоек. Цибизова А.В.

Слайд 5

НАРУЖНЫЙ ПУТЬ Введение лекарственных средств в нос — закапывание капель, введение мази Введение капель в ухо Введение лекарственных средств в глаз – закапывание капель, закладывание мази Цибизова А.В.

Слайд 6

НАРУЖНЫЙ ПУТЬ Нанесение лекарственных средств на кожу: Применение присыпки Втирание мази Нанесение мази на кожу Цибизова А.В.

Слайд 7

НАРУЖНЫЙ ПУТЬ Простота использования Возможность локального воздействия на определенный участок Возможность самостоятельного лечения Раздражение и аллергические реакции Узкий спектр применения преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 8

Ингаляционный путь – в ведение в организм лекарственных средств путем их вдыхания. Лекарственный препарат находится во флаконе в виде аэрозоля. С помощью ингаляции лекарственные средства вводят через рот и нос. Цибизова А.В.

Слайд 9

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ Действие лекарства непосредственно в месте патологического процесса; Попадание в очаг поражения, минуя печень, в неизменном виде. При местном воспалении плохое проникновение лекарства в очаг поражения; Возможность раздражения слизистых оболочек дыхательных путей лекарственными веществами. преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 10

Энтеральный путь Через рот ( per os) У добство и простота применения; Возможность самостоятельного применения лекарственного средства . Р аздражение ЖКТ; Невозможность использования при рвоте и бессознательном состоянии; Медленное и неполное всасывание из-за действия желудочного сока; Частичная инактивация печенью; преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 11

Энтеральный путь Через прямую кишку ( per rectum) Хорошее и полное всасывание; Возможность использования при рвоте; Исключен неприятный вкус и запах лекарств. Отрицательное психологическое воздействие; При частом использовании возможно раздражение слизистых оболочек. преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 12

Внимание! Перед введением лекарственных средств в прямую кишку (за исключением слабительных) следует сделать пациенту очистительную клизму. Цибизова А.В.

Слайд 13

С ублингвальный путь Действие препарата легко прервать, выплюнув таблетку; Не разрушается желудочным соком; Всасывание происходит минуя печень; Быстрое наступление эффекта. Возможность использования ограниченного числа препаратов; При частом использовании раздражение слизистой оболочки полости рта. преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 14

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ (минуя пищеварительный тракт) – лекарственные вещества вводят инъекционным способом (в ткани, в сосуды, в полости). Цибизова А.В.

Слайд 15

Различают следующие парентеральные пути введения лекарств: В ткани – внутримышечно, подкожно, внутрикожно. В сосуды – внутривенно, внутриартериально. Цибизова А.В.

Слайд 16

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ Быстрота действия; Большая точность дозировки; Исключается влияние пищеварительных ферментов на лекарственные средства; Исключается барьерная роль печени; Незаменим при оказании экстренной помощи Строгое соблюдение асептики и антисептики; Использование специальных приборов, инструментов; Строгое соблюдение универсальных мер профилактики ВБИ; Риск постинъекционных о сложнений; Невозможность быстро прекратить негативное действие лекарственного средства; Качество работы медицинского персонала. преимущества недостатки Цибизова А.В.

Слайд 17

Источники Цибизова А.В.

Слайд 18

Цибизова А.В.

Новые технологии:интраназальный путь введения | Еженедельник АПТЕКА

Интраназальный способ введения лекарственных средств в настоящее время становится «модным» и все более распространенным. Он не является принципиально новым, на протяжении многих лет этот путь использовали для введения противовоспалительных средств при местном лечении ринитов. Однако сейчас нос рассматривают как удобный путь доставки в организм многих лекарственных средств, включая вакцины, препараты для лечения остеопороза, мигрени, сексуальных расстройств и даже инсулин.

Метод имеет свои преимущества…

Право метода на существование было доказано в середине 80-х годов минувшего столетия. Как оказалось, интраназальная форма препарата кальцитонин, используемого для лечения болезни Педжета, по эффективности не уступает лекарственной форме для внутримышечного введения, но имеет меньше побочных эффектов. Такой способ введения является наиболее подходящим для препаратов, которые выпускаются только в форме инъекционных растворов. Лекарственное вещество не участвует в первичном метаболизме в печени, так как через богатый кровеносными сосудами эпителий носовой полости оно поступает непосредственно в кровь. Кроме того, этот путь введения менее травматичен и трудоемок по сравнению с инъекционным, что позволяет повысить комплаентность пациентов, а также уменьшить расходы на лечение.

… и недостатки

Несмотря на преимущества, у интраназального пути введения есть и недостатки. Физиология носа достаточно сложна и имеет индивидуальные отличия, что обусловливает разную биодоступность препарата у пациентов. Нос имеет множество защитных механизмов, которые ограничивают абсорбцию вещества. Кроме того, лекарственные препараты могут необратимо повредить нежные ткани носа. Наряду с незначительным раздражением слизистой оболочки и ринитом, отмечаются, хотя и реже, более серьезные осложнения: носовые кровотечения, синуситы, перфорация носовой перегородки, потеря обоняния и др. Вид и выраженность развивающихся осложнений зависит как от свойств используемого вещества, так и от длительности его применения. Безопасность местных противовоспалительных средств давно доказана, однако еще очень мало данных по оценке безопасности системно действующих лекарственных средств. Основной проблемой остается низкая биодоступность препаратов при данном способе введения, а разнообразные методики, использующиеся для улучшения всасывания препарата, достаточно агрессивны — повреждают основную мембрану слизистой оболочки носа.

Чтобы избежать возможных осложнений при назначении лекарственного средства интраназально, необходимо учитывать другие препараты, принимаемые пациентом (антикоагулянты, например, повышают риск развития носового кровотечения).

Доктор Рой Фостер, директор международного токсикологического центра (Франция), подчеркивает, что исследования по оценке безопасности и токсичности лекарственных средств, произведенных по данной технологии, являются жизненно необходимыми. В любом случае, назначая и используя такие лекарственные средства, даже если их безопасность подтверждена, необходимо проводить местные пробы на их переносимость.

Опыт фармацевтической компании «Berna Biotech» подтверждает важность оценки безопасности препаратов. Назалфлу — первая интраназальная вакцина, которая в октябре 2000 г. появилась на фармацевтическом рынке Швейцарии, через год была отозвана с рынка из-за предполагаемой возможности развития паралича лицевого нерва при ее использовании. И хотя эти подозрения не подтвердились, публикации в прессе сделали невозможным присутствие препарата на
рынке.

Интраназальные вакцины

Наибольший шанс использования данного пути введения имеют вакцины, поскольку не требуют решения проблемы раздражающего действия препаратов на слизистую оболочку носа в результате их многоразового повторного введения, как при применении для лечения хронических заболеваний. Интраназальные вакцины удобны для иммунизации большого количества людей без риска инфекции, связанной с применением игл. Слизистая оболочка носа содержит большое количество клеток лимфоидной ткани и обычно первой контактирует с вдыхаемыми антигенами, которые таким образом активируют не только общий, но и местный иммунитет.

Флумист, интраназальная вакцина против гриппа компании «Wyeth», предназначенная для иммунизации здоровых людей в возрасте от 5 до 49 лет, получила первичное одобрение FDA. Окончательное одобрение ожидается в конце 2003 г. На стадии разработки находятся вакцины против Yersinia pestis (возбудителя чумы), Helicobacter pylori (этиологического фактора развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), E. coli, вируса бешенства и ВИЧ.

Инновационные технологии

Потенциал использования данного пути доставки лекарственных препаратов не ограничивается вакцинами. Разрабатываются неинвазивные интраназальные формы инсулина, которые позволят решить проблему нежелания больных сахарным диабетом, особенно II типа, придерживаться назначенного лечения из-за его травматичности. Разработанный по данной технологии инсулин компании «Wyeth» находится на I стадии клинических испытаний.

Для полной реализации преимуществ новой технологии необходимо решить проблему низкой биодоступности лекарственных средств при данном пути введения. Стивен Квей, директор фармацевтической компании «Nastech», специализирующейся на разработке новых форм лекарственных препаратов и путей их введения, сообщает, что в 80-х — первой половине 90-х годов биодоступность данных препаратов составляла менее 10%, в связи с чем производство препарата по приемлемой цене было невозможным. Для решения этой проблемы компания разработала несколько технологий, позволяющих увеличить всасываемость лекарственного препарата:

• STA-T — технология, позволяющая стабилизировать сложные лекарственные вещества и обеспечить быстрое их всасывание при помощи небольших молекул, состоящих из анионов и катионов;

• PTC — технология, позволяющая адсорбировать белки массой до 20 кД при помощи белка-пептида, комбинации активаторов межмембранных соединений, ингибиторов протеаз и индукторов абсорбции.

• JAT — технология, предназначенная для молекул массой более 32 кД.

Плотные межмембранные соединения в эпителиальной и эндотелиальной тканях регулируют межклеточный транспорт веществ. Эти плотные связи селективно ослабляются и усиливаются в ответ на внутриклеточные и внеклеточные стимулы, в результате чего возможен пассаж растворов между клетками. Технологии, разработанные компанией, регулируют функционирование данных соединений в мембране слизистой оболочки носовой полости, создавая возможность абсорбции веществ, не проникающих до этого через эпителий носовой полости. Эта способность транспортировки лекарственных средств через межклеточные соединения наиболее важна для препаратов, применяемых для лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС от проникновения токсинов, непроницаем и для многих лекарственных средств, используемых при болезни Альцгеймера, Паркинсона и ряде других заболеваний.

Разработанные компанией технологии позволяют повысить биодоступность препаратов до 30–50% и значительно расширить список лекарств с данным путем введения.

Моделированием пути движения воздуха в носовой полости при помощи компьютерной программы установлено, что наибольшее количество вдыхаемого вещества поступает в верхние и задние части. На основании этого открытия разрабатывается новая форма доставки аэрозольного вещества в носовую полость с целью повышения количества всасываемого лекарственного вещества.

Из носовой полости — непосредственно в мозг?

Спорным и открытым остается вопрос о возможности доставки лекарственных веществ непосредственно в ткани мозга из носовой полости. В то время как противники такой идеи считают, что это невозможно, сторонники убеждены, что это может быть открытием в лечении многих заболеваний ЦНС. Существует теория, согласно которой лекарственное вещество, попадая в полость носа, распространяется до верхней ее части — обонятельной области, а затем непосредственно в ткани головного мозга, проникая в спинномозговую жидкость, распространяясь через клетки эпителия обонятельной области. Теория вызывает огромный интерес, так как, кроме применения для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера, данный путь может быть использован при болезни Паркинсона, депрессии и даже опухолях головного мозга. В исследованиях на приматах получены доказательства данной теории, но применяемые при изучении методы были чрезвычайно агрессивными, с использованием органических растворителей, которые потенциально могли разрушить слизистую оболочку обонятельной области. Исследования, проведенные на грызунах и собаках, недостаточны, так как следует учитывать, что обоняние для животных очень важно, в связи с чем до 50% слизистой оболочки носа расположено в обонятельной области, тогда как у человека — 3–10%. Проведенные на животных исследования не дают права экстраполировать полученные результаты на людей.

Интересным моментом в противоречивых исследованиях, касающихся этой теории, является то, что, попадая в носовую полость, слизистая оболочка которой имеет большую сеть кровеносных капилляров, препараты всасываются в кровь и таким образом могут проникать в ЦНС. Доказать теорию проникновения вещества в ЦНС через обонятельную область может исследование с использованием вещества, не способного проникать в кровь. Но даже если этот путь проникновения препарата в головной мозг будет доказан, существует еще проблема его доставки в обонятельную область, так как из-за анатомических особенностей носовой полости традиционные спреи не годятся для этих целей. Исследованиями Вильяма Фрея, профессора отдела неврологии университета Минессоты, установлено, что лекарства могут транспортироваться в головной мозг также по тройничным и обонятельным нервам. Однако эти данные должны быть подтверждены многими обширными научными исследованиями.

Интраназальный путь введения бесспорно очень перспективен. Около 20 препаратов, произведенных по данной технологии, уже представлены на фармацевтическом рынке, планируется увеличение их количества. На стадиях разработки и испытаний находится вдвое больше препаратов в данной лекарственной форме по сравнению с препаратами для внутривенного введения.

Станет ли интраназальный путь введения безопасным и простым способом доставки препарата и займет ли он достойное место в производстве лекарственных средств? Пока этот вопрос остается открытым.

По материалам журнала «Scrip Magazine»,
www.nastech.comrel=»nofollow»>

Методы введения лекарственных средств

Возможные пути введения фармацевтических веществ

Цель1

Ознакомиться с методическими приемами и способами введения фармацевтических препаратов лабораторным животным.

Введение

Для формирования характерных токсически обусловленных патологических изменений у животных используются добровольные, полудобровольные и принудительные способы введения токсических веществ. Основным способом введения фармакологического вещества является способ, рекомендованный для клинического изучения. Введение веществ животным производится с учетом особенностей их анатомии, а также формы исследуемого вещества.

Методы введения фармацевтических веществ

Введение вещества зондом в желудок. С помощью зонда вводятся растворы , суспензии, эмульсии веществ в желудок. Такое введение имитирует пероральное потребление препарата человеком, но по сравнению с другими способами введения в пищеварительный тракт животным (с кормом или с питьевой водой) обеспечивает более точное дозирование вещества, чем добавление фармакологического вещества в корм. Количество фармакологического вещества, получаемого животным за один прием, рассчитывают на единицу массы тела животного в пересчете на действующее вещество (можно вести расчет на единицу поверхности тела). Фармакологическое вещество вводят в виде субстанции и той лекарственной формы, которая будет передана в дальнейшие клинические исследования.

Интраназальное введение. В полость носа вводят тоненький пуговчатый зонд или мочевой катетер, соединенный со шприцем.

Ректальное введение. Предварительно освобождают ампулу прямой кишки от фекальных масс, для чего ставят очистительную клизму. При помощи мочевого катетера, введенного в прямую кишку на глубину 4-5 см, вводят исследуемый раствор, подогретый до температуры тела животного.

Кожное введение. На коже, лишенной волосяного покрова, делают насечки скальпелем, скарификационной иглой или наждачной бумагой, после чего наносят исследуемый материал.

Внутрикожное введение. В задней части спины или на животе выбривают шерсть или удаляют волосяной покров при помощи депилятора. Тоненькую иглу вводят в кожу на 1-3 мм, после чего инъецируют исследуемый раствор.

Внутримышечное введение чаще всего производят в мускулатуру бедра. Прокол делают в освобожденный от волос и продезинфицированный участок кожи. Эту рекомендацию следует соблюдать и при внутрибрюшинном введении.

Внутрибрюшинное введение. Фиксированную крысу опускают вниз головой. Кожу живота каудальнее пупка берут в складку и у его основания прокалывают брюшную стенку, держа иглу перпендикулярно. В дальнейшем проводят иглу по ходу складки и производят инъекцию. При взятия брюшной стенки живота и во время введения иглы по направлению складки, внутренние органы предохраняются от повреждающего воздействия иглы.

Внутривенное введение. Внутривенные инъекции производят в боковую вену хвоста тонкой иглой. Для расширения вен хвост протирают ваткой, смоченной теплой водой, или отпускают в теплую воду (45-55⁰C). Место укола высушивают и дезинфицируют. Прокол делают по возможности периферийнее, причем игла должна идти поверхностно по ходу вены.

Внутрисердечное введение. У наркотизированного животного выстригают шерсть в области предполагаемого укола и дезинфицируют кожу. Пальпаторно определяют место конечного толчка сердца. На 1 см краниальнее от установленной точки, отступив на 1-2 мм от левого края грудины, делают укол, держа иглу вертикально.

Субокципитальное введение производят наркозированным животным. Животному максимально сгибают голову. Между затылочным бугром и остистым отростком атланта иглой производят пункцию. Предварительно извлекают 0,1-0,2 мл спинномозговой жидкости.

Сводная таблица допустимых объемов введения веществ животным

Способ введения	Мыши	Крысы	Морские свинки	Кролики	Кошки	Собаки
Внутрижелудочное введение	До 1,0 мл	До 5,0 мл	До 5,0 мл	15,0 мл	-//-	15,0 мл
Интраназальное введение	До 0,1	До 0,4 мл	0,2-0,4 мл	До 4,0 мл	До 4,0 мл	До 4,0 мл
Ректальное введение	До 0,5	До 1,0 мл	До 4,0 мл	5,0-10,0 мл	3,0-8,0 мл	-//-
Кожное введение	-//-	-//-	-//-	-//-	-//-	-//-
Внутрикожное введение	До 0,05 мл	0,02-0,04 мл.	-//-	До 0,1 мл	-//-	-//-
Подкожное введение	До 1,0 мл	До 10,0 мл	До 15,0 мл	До 30,0 мл	До 10,0 мл	5,0-20,0 мл
Внутримышечное введение	До 0,5	До 5,0 мл	До 5,0 мл	До 15,0 мл	5,0 мл	10,0-15,0 мл
Внутрибрюшинное введение	До 1,0 мл	До 5,0 мл	До 5,0 мл	20,0-30,0 мл	5,0-15,0 мл	20,0 мл
Внутривенное введение	0,2-0,5	До 2,0 мл	До 5,0 мл	До 20,0 мл	5,0 мл	10,0-20,0 мл
Внутримозговое введение	До 0,02 мл	-//-	-//-	До 0,4 мл	-//-	-//-
Субокципитальное введение	-//-	0,05-015 мл	-//-	До 0,5 мл	-//-	-//-
Внутрисердечное введение	До 0,1 мл	До 1,0 мл	-//-	4,0-5,0 мл	-//-	2,0-10,0 мл

Рекомендуемые размеры игл для введения веществ разными путями

в/к-внутрикожно; п/к-подкожно; в/м-внутримышечно; в/в-внутривенно; в/б-внутрибрюшинно

Список литературы

1. Каркищенко Н.Н., Грачева С.В., «Руководство по лабораторным животным и альтернативным моделям в биомедицинских исследованиях», М.:Профиль–2С, 2010 241 с.

2. Хабриев Р.У., «Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ», Второе изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 2005. — 832 с.

3. Западнюк И.П., Западнюк В.И., Захария Е.А., Западнюк Б. В. «Лабораторные животные. Разведение, содержание, использование в эксперименте», 3-е изд., перераб. и доп. Киев: Вища школа, 1983.- 383 с.

Введение лекарственных средств в глаз — Зооинформ

Brian C. Gilger, DVM, MS, Dipl. ACVO, Dipl. ABT, Professor, Ophthalmology, North Carolina State University College of Veterinary Medicine. Email: [email protected]

Введение

Традиционно выделяют три основных пути введения лекарственных препаратов в глаз: с помощью местных средств, системных препаратов или инъекций, внутриглазных или периокулярных. Каждый из этих методов имеет существенные недостатки. Глазные растворы и мази для наружного применения обеспечивают менее 1% проникновения в ткани, подвержены быстрому разбавлению и вымыванию слезами, а также их применение предполагает чёткое выполнение владельцем животного назначений по введению препарата. Системно введённые препараты, как правило, имеют ограниченную способность к проникновению в ткани глаза и поэтому могут потребовать более высоких и потенциально токсичных концентраций препарата на периферии. Глазные и периокулярные инъекции препарата являются травматичными и инвазивными, подвержены быстрому разбавлению и могут потребовать повторного введения для достижения необходимых концентраций препарата. Эти недостатки, особенно в случаях хронических внутриглазных болезней у крупных животных, побудили автора изучить методы введения лекарства в глаз с помощью устройств постоянного высвобождения препарата.

Офтальмология на практике может быть сведена к простой задаче: доставить правильный фармакологический агент в подходящей терапевтической дозе к глазной ткани-мишени с помощью метода, не травмирующего здоровые ткани [1]. Тем не менее в случае глазных болезней эта простая задача усложняется из-за высокой чувствительности тканей глаза (таких, например, как увеальный тракт и сетчатка) и присутствия на пути проникновения препаратов тканевых барьеров, а именно липофильного эпителия роговицы, гидрофильной стромы роговицы и склеры, лимфатической системы конъюнктивы, сосудов хориоидеи и гемато-окулярных барьеров.

Выбирая метод введения препаратов при терапии глаза необходимо учитывать три важных аспекта:

1. длительность введения;
2. ткань-мишень, для которой предназначен препарат;
3. согласие владельца выполнять назначения.

Длительность введения препарата варьируется от минут — в случае применения наружных глазных капель, до нескольких лет, для некоторых глазных имплантатов. Путь введения препарата может влиять на способность препарата достигать тканей-мишеней. К примеру, наружные глазные препараты в терапевтических концентрациях скорее всего достигнут роговицы и конъюнктивы, однако вряд ли распространятся до сетчатки и хориоидеи.

Наконец, должна быть принята во внимание проблема выполнения назначений. Например, при лечении хронического заболевания для достижения терапевтических концентраций препарата в тканях необходимо вводить его каждый час в течение года. Вряд ли владелец животного будет систематически выполнять назначение, если вообще будет его выполнять. Таким образом, метод введения глазного препарата должен соответствовать заболеванию с точки зрения расположения мишени для препарата и длительности эффекта для обеспечения соблюдения назначений владельцем животного (рис. 1) [1].

Проблема соблюдения назначений особенно важна в ветеринарной медицине из-за трудностей последовательного лечения больного животного, которое зачастую возлагается на необученного владельца. В связи с этим началась разработка технологии постоянного введения глазного препарата, способной устранить или облегчить проблему выполнения назначений владельцами [2; 3].

Основные особенности введения препаратов в глаз

В зависимости от расположения ткани-мишени главными проблемами, требующими решения при глазном введении препаратов, являются локализация действия препарата в определённом месте и поддержание терапевтической концентрации при одновременной минимизации системных эффектов. Проникновение препарата через роговицу является главным путём поступления местного препарата в переднюю камеру глаза. Большинству препаратов требуется 20—60 минут для того, чтобы достичь пиковой концентрации во внутриглазной жидкости. Интервал между местным введением препарата и его появлением во внутриглазной жидкости называется временем запаздывания (временной лаг — Прим. перев.) данного препарата. Время запаздывания зависит от скорости диффузии препарата через роговицу. Количество препарата, проникающее через роговицу, линейно зависит от концентрации препарата в слезе; за исключением препаратов, имеющих другие физико-химические свойства, влияющие на их проникающую способность (такие как взаимодействие с другими молекулами, связывание с белками, ограниченная растворимость препарата, метаболизм ферментами слёз). Снижение концентрации препарата в слезе (а, следовательно, и его количества, которое проникает через роговицу) следует правилам кинетики реакции первого порядка, и скорость снижения концентрации зависит от скорости разведения препарата свежими слезами. У кроликов и человека период полувыведения одной-единственной капли глазного препарата объёмом 20 мкл варьируется от 2 до 20 минут. В результате, только 1—10% от дозы наружного препарата может достичь передней камеры глаза. Остаток выводится со слезами через носослёзную систему, откладывается на веках или подвергается расщеплению ферментами слёз или покровных тканей. Системное всасывание некоторых препаратов может быть значительным. Инфузия препарата с постоянной скоростью или его поступление из твёрдых имплантатов, содержащих препарат, обычно следуют правилам кинетики реакции нулевого порядка.

Анатомические и физиологические барьеры для проникновения препаратов в глаз

Местное глазное введение препаратов осложнено тем, что глаз имеет уникальные функциональные и структурные механизмы защиты, такие как моргание, постоянная продукция и дренаж слёз, которые необходимы для сохранения остроты зрения, но в то же время благоприятствуют быстрому выведению локально введённых глазных препаратов. Для препаратов, введённых периокулярно или системно, главными препятствиями для проникновения к внутренним тканям глаза являются склера и гемато-окулярные барьеры. Роговица, по существу, представляет собой многослойный сандвич: жир (эпителий) — вода (строма) — жир (эндотелий). Эпителий является главным барьером для всасывания, в особенности гидрофильных препаратов, в то время как строма роговицы служит основным барьером для липофильных препаратов. Таким образом, препарат с оптимальным соотношением гидрофильности и липофильности обеспечивает лучший трансфер через роговицу.

Глазное введение препаратов

Сложное разделение глаза на отделы создаёт уникальные места для размещения систем введения препаратов. В данном обзоре рассматриваются как неинвазивные местные стратегии введения препарата, так и более инвазивные технологии имплантатов.

Неинвазивные стратегии введения

В то время как стандартных офтальмических растворов для местного применения обычно достаточно для получения эффективного ответа при большинстве нарушений поверхностных структур и передней камеры глаза, существуют факторы, ограничивающие способность глазных капель достигать концентраций выше минимально эффективных при терапии заднего сегмента глаза. К этим факторам относятся в том числе коэффициенты распределения и диффузии препарата в тканях, гидравлическая проводимость тканей глаза, пределы растворимости препарата, конъюнктивальный клиренс, а также внутриглазные и эписклеральные давления венозной крови. Существует два подхода к увеличению концентрации препарата в задних отделах глаза: увеличение времени нахождения препарата в глазу и усиление способности препарата проникать в ткани. Время локального пребывания препарата можно увеличить с помощью гелей и вживления твёрдых имплантатов. Проникающую способность препаратов можно улучшить, используя пролекарства, солюбилизаторы и методы ионофореза [1].

Использование имплантатов для введения препаратов

Разрушающиеся имплантаты

Глазные имплантаты имеют много преимуществ, в том числе, способность доставлять постоянные терапевтические концентрации препарата напрямую к месту локализации глазного заболевания, одновременно снижая системные побочные эффекты. Данные устройства для контролируемого непрерывного высвобождения препарата разделяют на биоразлагаемые (разрушающиеся) и небиоразлагаемые. Преимуществом биоразлагаемых имплантатов является то, что им можно придавать любую форму, и они не требуют удаления. Достоинством биологически неразлагаемых имплантатов является то, что они постепенно и контролируемо высвобождают препарат в течение долгого периода времени (несколько лет), а недостатком — необходимость удаления и/или замены при истощении препарата.

Неразрушающиеся имплантаты, основанные на диффузии

Неразрушающиеся имплантаты высвобождают препарат из небиоразлагаемого устройства, которое содержит либо центральный резервуар, либо плотное центральное устройство, покрытое препаратом. При истощении препарата любой тип устройства может быть удалён из глаза и заменён. Типичные резервуарные имплантаты состоят из ядра в виде гранулированного препарата, окружённого нереактивной субстанцией, такой как силикон, этиленвинилацетат (ЭВА) или поливинилалкоголь (ПВА). Главным преимуществом данных имплантатов является их способность доставлять постоянные дозы препарата в течение нескольких лет.

Неразрушающиеся имплантаты-насосы

Исторически исследования по изучению эффектов постоянной инфузии препаратов, проводимые на небольших насосах, ограничивались оценкой использования осмотических насосов Alza. Эти имеющиеся в продаже насосы доставляют заранее установленные концентрации препарата, обычно помещаются под кожу и обеспечивают доставку препарата в течение месяца. Их использование для глазных инфузий было изучено на лошадях (Herring).

Внутриглазные линзы (ВГЛ)

Для доставки препаратов в ткани глаза после операций на катаракте также исследовались внутриглазные линзы [5]. Препарат может быть помещён внутрь самой линзы или на её поверхность, либо к ВГЛ присоединяется отдельный резервуар с препаратом. Наиболее часто используются ВГЛ с повышенным содержанием воды, такие как гидрогели или мягкий акриловый пластик, которые позволяют заполнять ВГЛ препаратом с помощью простого метода «пропитывания» [5]. Использование ВГЛ снижает риск развития послеоперационного эндофтальмита с помощью введения антибиотиков, подавляет воспаление с помощью введения дексаметазона или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты — Прим. перев.), и/или предотвращает развитие фиброза задней капсулы хрусталика [5]. В нашем исследовании акриловые ВГЛ, инкубированные в растворе целекоксиба, продемонстрировали способность выделять целекоксиб в концентрациях, достаточных для уменьшения воспаления и предотвращения помутнения задней капсулы хрусталика, в течение 7 дней in vitro [5]. Несмотря на то, что на данный момент отсутствуют данные об исследованиях на ветеринарных пациентах, данный метод представляется имеющим практическое значение, и дальнейшее развитие ему гарантировано.

Супрахориоидальное введение препаратов

Супрахориоидальное (перихориоидальное) пространство — в норме почти не выражено, почему его часто называют «потенциальным» — узкая щель, расположенная между склерой и сосудистой оболочкой глаза. Инъекция в него приводит к быстрой инфильтрации препарата в цилиарное тело и хориоидею. Однократная инъекция препарата в супрахориоидальное пространство глаз трупов собаки и свиньи обеспечила распределение препарата более чем в 50% тканей заднего сегмента глаза [6]. Постоянно выделяющие циклоспорин имплантаты, помещённые в супрахориоидальное пространство, обеспечивали долгосрочный контроль увеита у лошадей [7]. Использование особых микроигл для получения доступа к супрахориоидальному пространству позволит применять эту технику с широким диапазоном препаратов и обеспечит доступ к жёлтому пятну, глазному нерву и заднему полюсу глаза [8].

Итоги и выводы

В последние десять лет разработка офтальмических устройств и продуктов, предназначенных улучшить соблюдение назначений, избирательность и продолжительность доставки глазного препарата, значительно ускорилась. Это является следствием лучшего понимания динамики жидкостей в глазу и распределения препаратов, экспериментов с использованием новых мест введения препарата в глаз и улучшения технологий, приведших к появлению лучших биоматериалов и механизмов для высвобождения препарата. Более того, разработка новых классов препаратов для таких заболеваний, как глаукома, увеит и ретинопатии, положило начало развитию уникальных систем, направленных на преодоление недостатков, наблюдаемых в классической терапии этих новых сложных заболеваний. Надвигающаяся волна новых устройств, подвергающихся клинической оценке, предложит пациентам и практикующим врачам множество крайне необходимых и более эффективных методов лечения.

Литература

1. Wiener AL, Gilger BC. Advancements in Ocular Drug Delivery. Vet Ophthalmol 2010;13(6):395–406.

2. Davis JL, Gilger BC, Robinson MR. Novel approaches to ocular drug delivery. Curr Opin Mol Ther 2004;6:195–205.

3. Gilger BC, Salmon JH, Wilkie DA, et al. A novel bioerodible deep scleral lamellar cyclosporine implant for uveitis. Invest Ophthalmol Vis Sci 2006;47:2596–2605.

4. Blair MJ, Gionfriddo JR, Polazzi LM, et al. Subconjunctivally implanted micro-osmotic pumps for continuous ocular treatment in horses. Am J Vet Res 1999;60:1102–1105.

5. Davis DL, Yi NY, Salmon JH, Charlton AN, Colitz CMH, Gilger BC. Sustained-release celecoxib from incubated acrylic intraocular lenses suppress lens epithelial cell growth in an ex vivo model of posterior capsule opacity (PCO). J Ophthalmol Pharm Therapeutics.

6. Seiler GS, Salmon JH, Mantua R, Feingold S, Dayton PA, Gilger BC. Distribution of contrast after injection into the anterior suprachoroidal space using 2D and 3D ultrasound in pig eyes. Invest Ophthalmol Vis Sci 2011 52(8):5730–5736

7. Gilger BC, Wilkie DA, Clode AB, McMullen RJ, Utter M, Komaromy A, Brooks DE, Salmon JH. Long-term outcome after implantation of a suprachoroidal cyclosporine drug delivery device in horses with recurrent uveitis. Vet Ophthalmol 2010;13(5):294–300.

8. Jiang J, Moore JS, Edelhauser HF, et al. Intrascleral drug delivery to the eye using hollow microneedles. Pharm Res 2009;26:395–403.

Лекция предоставлена организаторами III Московского ветеринарного конгресса по офтальмологии, перевод и публикация осуществляются с любезного разрешения доктора Брайна Гилгера.

СВМ № 2/2016

Оценить материал

Нравится

Нравится
Поздравляю
Сочувствую
Возмутительно
Смешно
Задумался
Нет слов

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Пути введения лекарств

Грубый способ взглянуть на то, как мы вводим лекарства в организм, звучит так: «если есть дыра, мы поместим в нее лекарства, а если нет дыры, то мы пойдем и сделать один»! Прием лекарств осуществляется абсорбцией или прямым введением. При абсорбции продукт можно (например) нанести на глаза или кожу, проглотить, а затем всасывать в кишечнике или вдохнуть и абсорбировать через нос или легкие. Таким образом принимают большинство лекарств.При прямой инъекции тело вводится непосредственно в кровоток или другую биологическую жидкость. Существует широкий выбор методов приема лекарств. Это следующие:

• Оральный
• Инъекционный
• Ингаляционный
• Местный
• Ректальный
• Трансдермальный
• Сублингвальный
• Глазной
• Ушной
• Влагалищный

подробнее

Оральный

Самый распространенный способ попадания наркотиков в организм. Обычно пациент считает удобным. Препарат должен защищать активный ингредиент через желудочные кислоты. После всасывания лекарство проходит через печень, где и метаболизируется.

Внутривенные инъекции

Эти препараты вводятся прямо в кровоток и обладают быстрым распределением и действием. Они также предотвращают начальный метаболизм в печени. Их можно использовать для небольшого введения продукта путем инъекции или для более длительного введения через внутривенные пакеты.Поскольку эти продукты обходят естественные защитные механизмы организма, они должны быть стерильными (свободными от микроорганизмов).

Существуют и другие специализированные методы инъекций. К ним относятся:

• Внутримышечные инъекции (в мышцу)
• Подкожные инъекции (в слои кожи)
• Внутрицистернальные инъекции (в лимфатические протоки)
• Внутрикостные инъекции (в костный мозг)
• Внутрисуставные инъекции (в сустав)
• Внутрибрюшинные инъекции (в полость тела вокруг кишечника и кишечника)
• Внутриартериальные (в артерию) — обычно инъекции вводятся в вену
• Внутрисердечные (в сердце)
• Внутричерепно (в череп)

Вдыхание

Эти продукты вдыхаются и попадают в кровоток через легкие. Примеры включают анестезирующие газы, ингаляторы от астмы и небулайзеры. Они не обязательно должны быть стерильными, но продукты для ингаляции на водной основе (небулайзеры) часто изготавливаются и тестируются так, как если бы они были стерильными. США требовали, чтобы продукты для ингаляции на водной основе были стерильными.

Для местного применения

Эти продукты наносятся непосредственно на внешние поверхности тела. В их состав входят кремы и мази. Препарат плохо всасывается через кожу, и поэтому эти продукты используются для местного лечения этого состояния.

Ректально

Здесь продукт вводится в задний проход (задница, дно, анус, задница (как бы вы это называли)) в форме суппозитория. На самом деле это очень хороший способ введения лекарства из-за высокого качества кровеносных сосудов вокруг ануса. Внимательно относитесь к жалобам клиентов на людей, которые жалуются на не очень приятный вкус суппозитория! Пациент вставил изделие не в то отверстие!

Трансдермальный

Используется в качестве пластырей на коже для длительного приема. Хорошо, если требуется постоянное количество препарата в течение определенного периода времени (например, пользователь может забыть принять таблетку). Обычно используется для продуктов для прекращения курения, замены гормонов и снятия боли на поздних стадиях рака.

Сублингвально

Здесь продукт впитывается под языком. Сухой продукт берется в рот, где он растворяется. Он быстро всасывается с быстрым началом действия. Этот метод также позволяет избежать начального метаболизма в печени.

Глаз

Здесь в глаз добавляется стерильный продукт.Средства по уходу за глазами должны быть стерильными, потому что хрусталик глаза не может восстановить себя, так как в нем нет кровоснабжения.

Aural

Эти продукты добавляют в ухо, как правило, для лечения заболеваний уха, например, ушных инфекций и борьбы с чрезмерным количеством ушной серы.

Вагинальный

Эти типы продуктов называются пессариями и действуют так же, как суппозитории. Их использование ограничено примерно половиной населения мира — я не могу понять почему!

Эта и многие другие темы рассмотрены в нашем онлайн-курсе по медицинской химии .
Надеюсь, этот пост будет интересен. Доминик

Маршруты приема лекарств

Есть несколько причин, которые определяют предпочтительный способ введения того или иного лекарства. К ним относятся:

• Свойства лекарства
• Физические — твердое, жидкое и газообразное. Например, лекарства в газовой форме вводятся путем ингаляции.
• Химические — растворимость, pH и раздражающие свойства.
• Место желаемого действия
• Локализованное и доступное: например, поражение кожи можно лечить с помощью местных кремов, чтобы можно было получить максимальный эффект и избежать побочных эффектов на другие части тела.
• Общие и недоступные: например, пероральные или инъекционные антибиотики потребуются при инфекциях, поражающих внутренние органы тела.
• Скорость и степень абсорбции из места введения лекарства: Лекарства, используемые в экстренных случаях, обычно вводятся внутривенно для быстрого эффекта.
• Влияние пищеварительных соков и метаболизм первого прохождения: например, поскольку нитроглицерин в значительной степени переваривается при пероральном приеме, его вводят альтернативными путями.
• Быстрота желаемого ответа в экстренных случаях или при плановом лечении. В экстренных случаях обычно требуются внутривенные инъекции, чтобы лекарство могло быстро добраться до места действия.
• Требование точной дозы (доза в случае внутривенного или ингаляционного пути может быть точно скорректирована во время лечения в зависимости от реакции пациента).
• Состояние пациента и соблюдение режима лечения (педиатрические или гериатрические пациенты, или пациенты без сознания, или любые болезненные состояния).Например, пациенты без сознания не могут принимать лекарства перорально. Под комплаентностью понимается, следует ли пациенту правильно или нет врачебному совету.

1. Желудочно-кишечный путь:

a) Пероральный путь — Это наиболее распространенный и самый простой способ введения, при котором лекарства вводятся перорально. Лекарственные формы, вводимые перорально, включают таблеток, капсул, сиропов, шипучих порошков, эликсиров и эмульсий.

Пероральный путь считается первым выбором пути введения лекарственного средства, поскольку это наиболее удобный, дешевый и обычно безопасный метод введения лекарственного средства.

Лекарства, принимаемые перорально, в основном всасываются в тонком кишечнике и в некоторой степени в желудке. Некоторые пероральные препараты имеют энтеросолюбильное покрытие, способное противостоять пищеварительным сокам желудка и распадаться в тонком кишечнике.

Метаболизм первого прохождения — основная проблема, с которой сталкиваются при пероральном введении лекарств. Лекарства, всасываемые из тонкой кишки, сначала попадают в печень через портальную систему кровообращения. Эффект первого прохождения или метаболизм первого прохождения — это процесс метаболизма лекарства, при котором концентрация лекарства в некоторой степени снижается печенью, прежде чем оно попадает в кровоток.

Следовательно, пероральная доза обычно выше по сравнению с дозой, вводимой другими путями, из-за эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность перорально вводимого лекарственного средства может увеличиваться, когда печень страдает таким заболеванием, как цирроз. Два или более лекарств, взятых вместе, также могут изменить биодоступность лекарств, поэтому может потребоваться корректировка дозировки.

Лекарства подвергаются метаболизму первого прохождения в различной степени. Обычно используемые препараты, которые подвергаются интенсивному метаболизму при первом прохождении, — это циметидин , лидокаин, пропранолол, нитроглицерин, диазепам, мидазолам, морфин, петидин, имипрамин и бупренорфин. Некоторые лекарства, такие как инсулин, разрушаются желудочным секретом, поэтому их нельзя принимать перорально.

Недостатки перорального приема:

• Лекарства, такие как аспирин или ибупрофен (НПВП), могут раздражать желудочно-кишечный тракт, повреждая слизистую оболочку желудка и усугубляя существующие язвы желудка.
• Некоторые препараты плохо всасываются при пероральном приеме или подвергаются интенсивному метаболизму первого прохождения, что может снизить эффективность препарата.

Пероральный путь введения лекарственного средства не является предпочтительным для:

• Пациенты без сознания
• Пациенты с ограничением приема внутрь
• Пациенты с рвотой
• Экстренные ситуации, когда требуется быстрое реагирование

b) Сублингвально маршрут:

Сублингвально на латинском языке означает под языком .Лекарства, вводимые этим путем, диффундируют в кровоток через ткани под языком. Слизистая оболочка под языком снабжена ложе из богатых капилляров. Следовательно, сублингвальный путь абсорбции быстрее, чем пероральный.

Сублингвальный путь введения лекарства имеет то преимущество, что он позволяет избежать эффекта первого прохождения через печень. В результате требуется более низкая доза препарата по сравнению с пероральным путем. Избыток препарата можно выплюнуть.Лекарственные формы, используемые сублингвально, включают сублингвальные таблетки, полоски, капли и спреи.

Лекарства, используемые сублингвально, включают нитроглицерин, и бупренорфин.

c) Буккальный путь:

Буккальный путь введения — это путь введения, при котором лекарство помещается между деснами и внутренней подкладкой щеки. Этот способ введения имеет те же преимущества, что и сублингвальный, но разница заключается в месте применения.

Наркотики, используемые этим путем, включают фентанил-трансбуккальных пластырей пластырей, никотиновые таблетки в качестве средства для прекращения курения и прохлорперазин для лечения тошноты и рвоты.

Недостатки сублингвального и буккального введения:

• Может вызвать раздражение уже существующих открытых язв во рту.
• Нельзя использовать составы с пролонгированным высвобождением и большие дозы.
• Неудобство размещения на точном сайте.
• Эффект лекарства будет уменьшен при случайном проглатывании.
• Тошнота и рвота могут возникнуть, если лекарство связано с неприятным вкусом.

г) Ректальный путь:

Ректальный путь предлагает более быстрый, безопасный и недорогой способ введения по сравнению с несколькими другими альтернативными путями. Лекарственные формы для ректального пути введения включают суппозитории и клизмы.

Лекарства, вводимые ректально, всасываются кровеносными сосудами прямой кишки и попадают в кровоток.Препарат, вводимый ректально, имеет более быстрое начало действия, высокую биодоступность и вызывает меньшую тошноту по сравнению с пероральным путем.

При ректальном способе введения эффект первого прохождения меньше, и концентрация лекарства также снижается лишь в меньшей степени по сравнению с фактической концентрацией лекарства.

Недостатком ректального введения является неустойчивое или нерегулярное всасывание, а также неприемлемость пути для некоторых пациентов.

Преимущества ректального введения:

• Лучший способ введения для детей и пожилых пациентов.
• Не требует стационарного лечения и специальных мер предосторожности при стерилизации.
• Полезно для пациентов, страдающих затрудненным глотанием, непроходимостью кишечника и снижением движущих сил в желудочно-кишечном тракте.
• Помогает пациентам в терминальной стадии болезни. Его можно вводить пациентам без сознания.
• Можно использовать большее количество лекарств.

2. Парентеральный путь:

Парентеральный путь введения лекарственного средства означает введение лекарственного средства путями, которые обходят пищеварительный тракт, посредством инъекций.Для введения требуется квалифицированный медицинский персонал, который вводит лекарство с помощью шприца и иглы или катетера с соблюдением правил асептики. Стоимость выше, чем у пероральных лекарственных форм, и связана с болью от укола иглы, что может напугать некоторых.

Наиболее часто используемые парентеральные пути введения — подкожные, внутривенные, внутримышечные и внутрикожные инъекции.

Преимущества парентерального пути введения:

• Быстрое всасывание и более быстрое начало действия препарата
• Лекарство обходит эффект первого прохождения через печень
• Отсутствует риск разложения препарата пищеварительными соками
• Подходит для пациенты без сознания
• Необходимая низкая концентрация лекарственного средства

Типы парентеральных путей введения:

а) Внутрикожный:

Внутрикожный путь введения лекарства включает инъекцию лекарства в дерму, слой чуть ниже эпидермиса кожи. Количество лекарства, вводимого этим путем, обычно составляет менее 0,5 мл. Этот путь имеет самое продолжительное время всасывания среди парентеральных препаратов и часто используется в диагностических целях для таких тестов, как чувствительность к пенициллину, дифтерийный тест и тест Дика на скарлатину. Вакцина БЦЖ от туберкулеза также вводится внутрикожно.

Реакция организма на внутрикожные лекарства более заметна, поскольку место введения находится ближе к поверхности.

Места инъекций: внутренняя поверхность предплечья, верхняя часть спины под лопаткой / лопаткой .

b) Подкожно:

Подкожную инъекцию вводят под кожу в жировой слой чуть ниже дермы кожи. Всасывание из подкожного пути является медленным и устойчивым действием, так как участки ткани имеют меньше кровеносных сосудов. Он имеет более медленное действие по сравнению с внутривенным, но более быстрое, чем внутрикожное введение.

Используемые лекарственные средства: вакцина против кори, инсулин , морфин и гозерелин (препарат, подавляющий половые гормоны).

Места инъекций: внешняя область плеча, живота, верхней части бедра, верхней части спины и верхней части ягодиц.

c) Внутримышечно:

Внутримышечный путь введения лекарства включает инъекцию лекарства непосредственно в мышцу. Поскольку мышцы богаты крупными кровеносными сосудами, скорость абсорбции выше, чем при подкожном и внутрикожном путях.

Масляные, раздражающие и медленно высвобождающие препараты можно вводить внутримышечно. Недостаток этого пути в том, что он может привести к повреждению нервов или вен.

Используемые препараты: Пенициллин, галоперидол, диазепам, витамин B12, метотрексат, инъекции обогащенной тромбоцитами плазмы, вакцины, такие как гепатит A , вакцина против столбняка и гепатита B.

Места инъекций : Мышечная область плеча, ягодиц или бедра.

г) Внутривенно:

Путь, которым лекарственные средства вводятся непосредственно в кровоток через вену, известен как внутривенный путь введения. Внутривенный путь введения лекарства считается самым быстрым. Инъекции и инфузии, вводимые этим путем, имеют 100% биодоступность.

Используемые лекарственные средства: Электролитные жидкости, буферные растворы, такие как лактатные растворы Рингера, лекарства для парентерального питания, такие как аминокислоты и витамины, кровь и кровяные инфузии.

Места инъекций : Периферические линии, центральные линии, периферически введенный центральный катетер, средний катетер, туннельные линии и имплантируемые порты.

Недостатки внутривенного введения:

• Может возникнуть воспаление кровеносных сосудов
• Не подходит для масляных и нерастворимых препаратов
• Возможно проникновение жидкости в окружающие ткани
• Специальное оборудование, такое как инфузионные насосы, капельница , периферическая канюля и мешки под давлением необходимы

3. Актуальный маршрут:

Слово актуальное по-гречески означает место. Местный путь введения относится к нанесению лекарств на поверхности тела, такие как кожа и слизистые оболочки, и включает трансдермальные пластыри, закапывание в глаз, капли в ухо или лекарства, наносимые на поверхность зуба.В отличие от парентерального введения, они безболезненны. Некоторые препараты, такие как десмопрессин, вводятся через нос.

a) Пластыри для трансдермального введения:

Пластыри для трансдермального введения представляют собой липкие пластыри с лекарственными средствами, которые накладываются на кожу для доставки определенной или контролируемой дозы в кровоток в течение определенного периода времени. Препарат попадает в кровоток путем диффузии с контролируемой скоростью. Удобно пользоваться. Недостатки этого способа заключаются в том, что его можно использовать только для препаратов с небольшими молекулами, которые могут проникать через кожу.

Используемые пластыри с лекарствами: Никотиновые пластыри, противозачаточные пластыри, опиоидные пластыри, нитроглицериновые пластыри, пластыри с клонидином и пластыри с эстрогеном.

Меры предосторожности при использовании трансдермальных пластырей:

• Наносите на чистую, сухую или неповрежденную кожу
• Убедитесь, что пластырь плотно прилипает
• Вымойте руки после наложения пластыря
• Используйте только один пластырь за раз
• Пластыри должны быть удалены во время рентгена или МРТ.
• При появлении раздражения кожи следует изменить место нанесения.Приветствуется ротация участков нанесения
• Удаленные пластыри следует безопасно утилизировать, сложив липкие стороны вместе, чтобы избежать контакта с детьми
• Если пластырь полностью отвалится, не наносите повторно, а используйте свежий в соответствии с графиком дозирования

Места применения: верхняя часть груди, верхняя часть руки, бедро, нижняя часть живота

б) Инстилляции: Инстилляции включают жидкости или полутвердые препараты, вводимые в конъюнктивальный мешок (глаз), ухо, нос и открытые раны.

c) Орошение или спринцевание: Используется для промывания мочевого пузыря, влагалища, матки и уретры; в основном используется в антисептических целях.

d) Эпидермальные и энэпидермальные пути: Энэпидермальные пути включают применение кремов, мазей, лосьонов и припарок, которые наносятся на поверхность кожи.

Эпидермальные пути включают масляные препараты, которые втираются в кожу, такие как рубиновые средства для снятия раздражения.Вызывающий гиперемию кожи расширяет капилляры под кожей и увеличивает циркуляцию крови, используемый при лечении боли в различных скелетно-мышечных расстройств.

д) Краски для горла: Лекарства наносятся на горло для лечения инфекций горла с помощью тонкой кисточки. Глицерин — это обычно используемая основа для прилипания к слизистой оболочке в течение длительного периода времени.

Примерами являются йодные краски для горла, краски с дубильной кислотой для горла

4. Путь вдыхания: Ингаляционный путь введения — это простой способ введения, при котором лекарственные средства непосредственно попадают в легкие. Этот способ имеет быстрое действие с минимальными побочными эффектами и требует меньшей дозы.

Используемые лекарственные средства: Летучие лекарственные средства и газы, такие как аэрозоли сальбутамола и ингаляции настойки бензоина или паровые ингаляции.

Недостатки пути вдыхания:

• Дыхательные пути должны быть доступны
• Требуется специальное оборудование и наблюдение или помощь
• Может возникнуть раздражение дыхательных путей

Помимо упомянутых выше путей, существуют и другие способы введения лекарств, которые обычно не используются, но требуют навыков и должны применяться квалифицированным медицинским персоналом в асептической среде.

желчные пузыри или желчные пузыри, желчные пузыри, желчные пузыри и желчные пузыри

легкое

внутри спинномозговой жидкости (CSF)

канальцы органов

Способы приема лекарств | Психология вики

Оценка |
Биопсихология |
Сравнительный |
Познавательный |
Развивающий |
Язык |
Индивидуальные различия |
Личность |
Философия |
Социальные |
Методы |
Статистика |
Клиническая |
Образовательная |
Промышленное |
Профессиональные товары |
Мировая психология |

Биологический:
Поведенческая генетика ·
Эволюционная психология ·
Нейроанатомия ·
Нейрохимия ·
Нейроэндокринология ·
Неврология ·
Психонейроиммунология ·
Физиологическая психология ·
Психофармакология
(Указатель, Схема)

В фармакологии и токсикологии путь введения — это путь, по которому лекарство, жидкость, яд или другое вещество попадают в контакт с телом. ^[1]

Очевидно, что вещество должно транспортироваться от места проникновения к той части тела, где желательно его действие (даже если это означает лишь проникновение через роговой слой в кожу). Однако использование транспортных механизмов организма для этой цели может быть далеко не тривиальным. На фармакокинетические свойства лекарственного средства (то есть те, которые связаны с процессами поглощения, распределения и выведения) критически влияет способ введения.

Пути администрирования можно условно разделить на:

• местное : местное действие, вещество наносится непосредственно там, где требуется его действие
• энтерально : желаемый эффект системный (нелокальный), вещество вводится через пищеварительный тракт
• парентерально : желаемый эффект является системным, вещество вводится другими путями, кроме пищеварительного тракта

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США признает 111 различных путей введения. Ниже приводится краткий список некоторых способов введения.

Актуальные [править | править источник]

Энтеральный [править | править источник]

Энтерально — это любая форма введения, которая затрагивает любой отдел желудочно-кишечного тракта:

Парентерально путем инъекции или инфузии [править | править источник]

• внутривенно (в вену), например многие препараты, общее парентеральное питание
• внутриартериальный (в артерию), например сосудорасширяющие препараты в лечении спазма сосудов и тромболитические препараты для лечения эмболии
• внутримышечно (в мышцу), e.грамм. многие вакцины, антибиотики и психоактивные вещества длительного действия
• внутрисердечно (в сердце), например адреналин во время сердечно-легочной реанимации (обычно не проводится)
• подкожно (под кожей), например инсулин

Внутрикостное введение

• (в костный мозг), по сути, является непрямым внутривенным доступом, поскольку костный мозг отводится непосредственно в венозную систему. Этот путь иногда используется для лекарств и жидкостей в неотложной медицинской помощи и педиатрии, когда внутривенный доступ затруднен.
• внутрикожно, (непосредственно в кожу) используется для кожных тестов на некоторые аллергены, а также для татуировок
• интратекально (в позвоночный канал) чаще всего используется для спинальной анестезии и химиотерапии
• внутрибрюшинно (инфузия или инъекция в брюшину), например перитонеальный диализ преимущественно используется в ветеринарии и тестировании на животных для введения системных лекарств и жидкостей из-за простоты введения по сравнению с другими парентеральными методами

Другие парентеральные [править | править источник]

Другое [править | править источник]

Преимущества и недостатки [править | править источник]

У каждого способа введения есть свои преимущества и недостатки.

Вдыхание [править | править источник]

Преимущества

• Самый быстрый метод, 7-10 секунд, чтобы лекарство достигло мозга
• Пользователь может титровать (регулировать количество принимаемого лекарства)

Недостатки

• Самый вызывающий привыкание способ введения, потому что он так быстро поражает мозг
• Затруднения в регулировании точного количества дозировки
• Пациент, испытывающий трудности с введением лекарства через ингалятор

Инъекция [править | править источник]

Инъекция внутривенная (IV), внутримышечная (IM) и подкожная (subcu)

Преимущества

• Быстро: 15-30 секунд для в / в, 3-5 минут для в / м и подкожно
• Одна инъекция может длиться несколько дней или даже месяцев, например. Депо-Провера — это противозачаточная вакцина, действующая в течение трех месяцев
• IV может доставлять лекарства непрерывно, например. Морфин для пациентов, испытывающих постоянную боль, или капельное введение физиологического раствора для людей, нуждающихся в жидкости

Недостатки

• Поскольку это быстро, существует больший риск зависимости от инъекционных наркотиков
• При совместном использовании игл существует риск заражения ВИЧ и других инфекционных заболеваний
• Это наиболее опасный путь введения, поскольку он обходит большую часть естественных защитных сил организма, подвергая пользователя таким проблемам со здоровьем, как гепатит, абсцессы, инфекции и нерастворенные частицы или добавки
• При неправильном выполнении могут возникать воздушные шарики (пузыри), которые могут быть фатальными
• Необходимость строгой асептики

Некоторые маршруты могут использоваться как для тематических, так и для системных целей, в зависимости от обстоятельств. Например, вдыхание лекарств от астмы нацелено на дыхательные пути (местный эффект), тогда как ингаляция летучих анестетиков нацелена на мозг (системный эффект).

С другой стороны, одинаковые лекарства могут давать разные результаты в зависимости от пути введения. Например, некоторые лекарственные средства незначительно всасываются в кровоток из желудочно-кишечного тракта, и поэтому их действие после энтерального введения отличается от действия после парентерального введения.Это можно проиллюстрировать действием налоксона (Наркан), антагониста опиатов, таких как морфин. Налоксон противодействует действию опиатов в центральной нервной системе при внутривенном введении и поэтому используется для лечения передозировки опиатов. Этот же препарат при проглатывании действует исключительно на кишечник; здесь он используется для лечения запора при опиатной болеутоляющей терапии и не влияет на обезболивающий эффект опиата.

Энтеральные пути, как правило, наиболее удобны для пациента, поскольку не требуются пункции или стерильные процедуры. Поэтому при лечении хронических заболеваний предпочтение отдается энтеральным препаратам. Однако некоторые препараты нельзя применять энтерально, поскольку их всасывание в пищеварительном тракте низкое или непредсказуемое. Трансдермальное введение — удобная альтернатива; однако существует лишь несколько лекарственных препаратов, пригодных для трансдермального введения.

В острых ситуациях, в неотложной медицине и реанимации лекарства чаще всего вводят внутривенно. Это наиболее надежный путь, так как у пациентов с острыми заболеваниями всасывание веществ из тканей и пищеварительного тракта часто бывает непредсказуемым из-за нарушения кровотока или перистальтики кишечника.

1. ↑ В токсикологии «экспозиция» часто может быть более подходящим термином, однако «введение» может использоваться для преднамеренного употребления психоактивных веществ.

Инаба, Дэррил и Коэн, Уильям. 2007. Uppers, Downers, All Arounders. Медфорд, Орегон: CNS Productions, Inc.

маршрутов приема лекарств | ЗнаниеДоза

В этом руководстве мы суммируем наиболее распространенные способы введения лекарств, преимущества и недостатки каждого пути приема лекарств и примеры лекарственных форм, которые используются для доставки активного лекарственного средства к предполагаемому месту действия в организме.

Содержание:

Пути введения лекарств

1. Оральный путь
2. Сублингвальный путь
3. Буккальный путь
4. Внутривенный путь
5. Внутримышечный путь
6. Подкожный путь
7. Ингаляционный путь
8. Назальный путь
9. Ректальный путь
10. Вагинальный путь
11. Кожный путь
12. Отический путь
13. Глазной путь
14. Трансдермальный путь

Устный маршрут

Препарат вводится в рот или через рот. ¹ Лекарство, вводимое этим путем, всасывается в системный кровоток из желудочно-кишечного тракта. Пероральный путь введения — это наиболее часто используемый путь введения лекарств.

Лекарственные формы для перорального применения

• Твердые лекарственные формы, например таблетки (немедленного высвобождения, с энтеросолюбильным покрытием, модифицированного высвобождения), капсулы, гранулы, порошки
• Жидкие лекарственные формы, например сиропы, эликсиры, суспензии

Преимущества орального пути

• Дешевая
• Общепринятый безопасный способ применения
• Просто и удобно для пациента
• Пациент может самостоятельно вводить
• Неинвазивный

Недостатки Устного пути

• Абсорбция лекарства может варьироваться. Примерами факторов, влияющих на абсорбцию лекарств, являются перистальтика желудочно-кишечного тракта, скорость опорожнения желудка и наличие пищи в желудочно-кишечном тракте
• С учетом метаболизма первого прохождения
• Пациентам без сознания пероральное введение невозможно
• Не подходит для пациентов с рвотой
• Медленное начало действия
• Препарат может разрушаться пищеварительными ферментами и / или кислотой желудка

Сублингвальный маршрут

Лекарственная форма, предназначенная для сублингвального (SL) пути, вводится под язык.Препарат всасывается из кровеносных сосудов, лежащих под языком, и напрямую попадает в системный кровоток, что позволяет избежать метаболизма при первом прохождении.

Сублингвальные лекарственные формы

• Таблетки сублингвальные напр. глицерилтринитрат SL таблетка
• Сублингвальные фильмы напр. пленка suboxone SL
• Спрей сублингвальный напр. глицерилтринитрат SL спрей

Преимущества сублингвального пути

• Быстрое всасывание лекарства
• Быстрое начало действия
• Избегает метаболизма первого прохождения
• Пациент может самостоятельно вводить
• Удобно для пациента
• При необходимости можно быстро прекратить выплевывать сублингвальную таблетку
• Этим способом могут пользоваться люди, испытывающие трудности с глотанием таблеток.

Недостатки сублингвального пути

• Большинство лекарств не доступны в виде сублингвальных форм
• Пациенту может не понравиться вкус сублингвальной лекарственной формы
• Размещение сублингвальной лекарственной формы под языком до ее растворения может быть сочтено некоторыми пациентами неудобным
• Раздражение слизистой оболочки полости рта

Буккальный путь

Буккальный путь вводится путем помещения лекарственной формы между десной и внутренней стороной щеки.Препарат быстро всасывается из слизистой оболочки щеки и попадает в системный кровоток, что позволяет избежать метаболизма при первом прохождении. Кроме того, этот способ также может быть использован для местного действия (например, слизисто-адгезивная таблетка гидрокортизона для щек для лечения афтозных язв во рту).

Буккальные лекарственные формы

• Буккальные таблетки, например прохлорперазина малеат
• Жевательная резинка напр. никотиновая камедь

Преимущества буккального пути

• Быстрое всасывание лекарства
• Избегает метаболизма первого прохождения
• Удобно для пациента

Недостатки буккального пути

• Пациенту может не понравиться вкус буккальной лекарственной формы
• Раздражение слизистой оболочки полости рта

Внутривенное введение

Препарат, вводимый внутривенно (IV), вводится непосредственно в вену в виде прямой инъекции или инфузии.

Лекарственные формы для внутривенного введения

• Впрыск
• Впрыск эмульсии
• Раствор для инъекций
• Раствор для инфузий

Преимущества внутривенного введения

• Немедленное действие (подходит для экстренных случаев)
• Можно давать пациентам без сознания
• Избегает метаболизма первого прохождения
• Обеспечивает предсказуемый и точный контроль уровней лекарств в плазме по сравнению с другими путями

Недостатки внутривенного введения

• Возможна анафилаксия
• Риск заражения
• Неудобно для пациента
• Болезненный
• Дороже по сравнению с другими маршрутами
• Риск флебита или экстравазации
• Требуется обученный медицинский / медперсонал для администрирования
• После инъекции препарат нельзя отозвать
• Трудоемкий и трудоемкий e.грамм. может потребоваться расчет дозы, поиск используемых разбавителей, проверка совместимости препаратов для внутривенного введения, приготовление препарата для внутривенного введения и введение инъекции

Внутримышечный путь

Внутримышечный (IM) путь вводится непосредственно в мышцу (например, среднюю ягодичную и дельтовидную мышцу).

Лекарственные формы для внутримышечного введения

• Раствор для внутримышечных инъекций

Преимущества внутримышечного пути

• Немедленное начало
• Депо или замедленный выпуск
• Избегает метаболизма первого прохождения
• Легче вводить по сравнению с внутривенным введением

Недостатки внутримышечного пути

• Дорого
• Требуется обученный медицинский / медперсонал
• Раздражающие препараты могут причинять боль
• Медленнее, чем внутривенное введение
• Различная абсорбция лекарственного средства в зависимости от используемой группы мышц и кровотока в мышце

Подкожный путь

Подкожный (SC) путь вводится в подкожную клетчатку.Его можно вводить в виде прямой инъекции или инфузии.

Преимущества подкожного введения

• Может вводиться самостоятельно пациентом
• Некоторые препараты обладают длительным действием, например: флупентиксол
• Низкий риск системной инфекции

Недостатки подкожного пути

• Различная абсорбция лекарства в зависимости от кровотока
• Можно вводить только небольшой объем препарата

Легочный / ингаляционный путь

Ингаляционный путь используется для местного или системного эффекта.Препарат вдыхается через рот и доставляется в легкие.

Легочные лекарственные формы

• Дозированные ингаляторы (ДИ)
• Ингаляторы сухого порошка

Преимущества пути ингаляции

• Быстрое начало действия
• Системные побочные эффекты сведены к минимуму
• Достигает места действия

Недостатки ингаляционного пути

• Правильная техника использования ингалятора, необходимая для максимального действия препарата
• По этому маршруту можно передавать лишь небольшое количество лекарств
• Может стимулировать кашлевой рефлекс

Носовой путь

Введение лекарства прямо в нос.

Лекарственные формы для носа

Преимущества назального пути

• Может вводиться самостоятельно пациентом
• Быстрое начало действия
• Минимальные побочные эффекты

Недостатки назального пути

• Некоторые капли или спреи для носа могут вызывать неприятный привкус во рту

Ректальный путь

Введение в прямую кишку для локального или системного эффекта.

Лекарственные формы ректальные

Преимущества ректального пути

• Пациент может самостоятельно вводить
• Можно использовать для местного эффекта
• Может использоваться у пациентов, которые не могут глотать, рвут или теряют сознание.
• Снижение метаболизма при первом прохождении

Недостатки ректального пути

• Использовать неудобно и беспорядочно
• Неудобно для пациента
• Поглощение может быть медленным и неустойчивым
• Не очень хорошо воспринимается пациентом

Вагинальный путь

Вводится во влагалище. ¹

Лекарственные формы вагинальные

• Пессарии вагинальные
• Кремы вагинальные
• Вагинальные кольца

Преимущества вагинального пути

• Пациент может самостоятельно вводить
• Можно использовать для местного эффекта
• Избегает метаболизма первого прохождения

Недостатки вагинального пути

• Использовать неудобно и беспорядочно
• Соответствие пациента
• Местное раздражение
• Неудобно для пациента
• Не очень хорошо воспринимается пациентом

Кожный путь

Воздействие на кожу. ¹

Лекарственные формы для кожи

• Дерматологические препараты, например мази, кремы, жидкости, порошки, растворы, шампуни

Преимущества кожного пути

• Пациент может самостоятельно вводить
• Может использоваться для локализованного эффекта
• Системные побочные эффекты / лекарственные взаимодействия предотвращены или уменьшены

Недостатки кожного пути

• Некоторые препараты могут быть грязными или сложными для нанесения
• Нанесение некоторых дерматологических препаратов требует времени
• Нежелательные реакции на вспомогательные вещества, содержащиеся в лекарственной форме

Ушной канал / ушной канал

Введение в ухо или через ухо. ¹

Лекарственные формы для ушей

Преимущества отического пути

Недостатки отического пути

• Некоторым пациентам может быть трудно лечить себя
• Пациент может счесть этот способ трудоемким, так как ему необходимо оставаться на боку / наклонять ухо в течение нескольких минут после закапывания ушных капель

Окуляр / Маршрут для глаз

Введение препарата в глаз.

Лекарственные формы для глаз

Преимущества глазного пути

• Удобно для пациента
• Снижение системных побочных эффектов

Недостатки окулярного маршрута

• Может вызвать временное затуманивание зрения при закапывании глазных капель / мази
• Препятствия для администрирования e.грамм. плохая ловкость рук, плохое зрение
• Не все лекарственные формы для глаз можно использовать с контактными линзами

Трансдермальный путь

Всасывание препарата через кожу и в системный кровоток.

Лекарственные формы для трансдермального введения

• Пластыри трансдермальные
• Трансдермальные гели

Преимущества трансдермального пути

• Удобно для пациента
• Длительность действия препарата
• Обычно требуется реже применять e.грамм. 24 часа / 72 часа
• Пациент может самостоятельно вводить
• Избегает метаболизма первого прохождения
• Стабильная концентрация в плазме
• Медленное поглощение

Недостатки трансдермального пути

• Может быть дорого
• Местное раздражение

Артикул:

1. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. FDA Центр оценки лекарственных средств и руководство по стандартам данных исследований: способ применения. Доступно по адресу: https: // www.fda.gov/drugs/data-standards-manual-monographs/route-administration [дата обращения 10.01.2020].

О KnowledgeDose

KnowledgeDose стремится помочь специалистам в области здравоохранения, стажерам и студентам университетов в их повседневной практике, учебе и профессиональном развитии.Мы создаем доступный, интересный и краткий клинический контент и делимся им.

KnowledgeDose: другие приложения

Что такое прием лекарств и какие существуют пути введения?

Есть много причин для лечения пациентов медикаментами, из которых основные три:

Диагноз — Это необходимо для выяснения причины заболевания или изучения характера симптомов.

Лечение — После постановки диагноза лекарство используется для уменьшения симптомов и борьбы с болезнью.

Профилактика — Лекарство, останавливающее болезнь или развивающееся заболевание.

Что такое прием лекарств?

Это просто путь, по которому лекарство попадает в ваш организм. Лекарство может быть в разных формах, и способ применения различается в зависимости от этого, болезни и потребностей пациента.

Для приема лекарств требуется профессиональная подготовка, так как даже если их цель — улучшить наше здоровье, при неправильном выполнении это может быть очень опасно.

Наши ведущие медсестер проходят регулярное обучение специалистов и по этой причине часто проверяются на соответствие нашим высоким компетенциям.

6 путей введения лекарств

Когда вы думаете о приеме лекарств, вы, вероятно, представляете, как глотаете таблетку или получаете укол.Однако есть много способов принимать лекарства. Путь, который мы выбираем для наших пациентов, зависит от различных факторов, таких как сама болезнь, тяжесть заболевания, потребности пациента и его состояние.

Чтобы лучше понять, вот 6 наиболее распространенных маршрутов:

1. Перорально — Проглатывается через рот пациента в виде таблетки, жидкости, капсулы, пастилки или жевательной таблетки.
2. Ректально — Это может быть следующий вариант для тех, кто не может глотать лекарство.Препарат вводят ректально в виде суппозиториев.
3. Вдыхание — Лекарство вдыхается через дыхательные пути пациента в виде порошка, аэрозольного спрея или тумана. Чаще всего это используется с маской или трубкой, например с ингалятором.
4. Распыление — Распылитель — это устройство, которое позволяет пациенту вдыхать лекарство в виде очень тонкого тумана. Это похоже на вдыхание.
5. Трансдермальный — это способ проникновения препарата через кожу в организм, не повреждая поверхность.На кожу пациента накладывают пластырь с лекарством (иногда в смеси с химическим веществом), которое проникает в кровоток.
6. Инъекция — четыре пути инъекции включают интратекальный (в позвоночник), подкожный (под кожу), внутривенный (в вену) и внутримышечный (в мышцу).

5 прав приема лекарств

Для безопасного приема лекарств существует обучение, инструкции, знания и передовой опыт, которым мы строго следуем в AJ Case Management.

Чтобы дать вам представление о безопасных методах, которым мы следуем каждый день с нашими пациентами, вот 5 прав приема лекарств:

1. Правильный пациент — Пациент должен идентифицировать себя, чтобы его имя можно было проверить в заказе. Должны быть предоставлены два или более идентификатора.
2. Правильное лекарство — Рецепт тщательно проверяется путем считывания типа лекарства и срока годности, чтобы убедиться, что это правильно.
3. Правильная доза — Дозировка оценивается в зависимости от типа лекарства, чтобы подтвердить ее целесообразность.
4. Правильный путь — Используя наши собственные знания и информацию на этикетке, мы оцениваем, был ли рекомендован правильный путь введения.
5. В нужное время — Частота приема лекарств проверяется, чтобы мы могли подтвердить, что даем пациенту лекарство в нужное время.

Введение лекарства экстренной помощи — буккальный мидазолам, GTN для вегетативной дисрефлексии

Когда мы говорим о спасательных препаратах, мы говорим о лекарствах, которые вводятся для немедленного облегчения симптомов заболевания.

Это быстродействующее лекарство является краткосрочным решением и временно уменьшает симптомы, от которых вы страдаете.

При каких заболеваниях следует использовать спасательные препараты?

Лекарство для экстренной помощи можно использовать для лечения широкого спектра заболеваний, от легкой степени тяжести до серьезных. Вот наиболее распространенные состояния, при которых используется спасательная медицина:

Приступы — Приступы у некоторых пациентов обычно могут длиться столько же времени и прекращаться сами по себе без приема лекарств.Однако некоторые приступы могут быть более случайными и продолжаться намного дольше, не давая пациенту времени на восстановление между ними.

Это может быть очень опасно и привести к эпилептическому статусу. Чтобы предотвратить это, вводят мидазолам буккально, поскольку он является седативным средством. Это оказывает успокаивающее действие на мозг, что может остановить приступ.

Вегетативная дисрефлексия — Также известное как AD, это состояние, при котором ваша вегетативная нервная система чрезмерно реагирует на раздражитель, который возникает ниже уровня травмы.

Чаще всего встречается у людей с травмами спинного мозга. AD может вызвать скачок артериального давления или учащенное сердцебиение.

GTN, также известный как тринитрат глицерина или нитроглицерин, можно использовать в качестве спасательного лекарства для лечения проблем с сердцем, связанных с этим состоянием.

Аллергические реакции — аллергий очень распространены и затрагивают примерно 1 из 4 человек в Великобритании. Аллергия — это негативная реакция вашего организма на определенную пищу или вещество.Симптомы, вызванные этим состоянием, могут включать:

• Зуд
• Вздутие
• Свистящее дыхание или затрудненное дыхание
• Насморк или заложенность носа
• Раздражение или слезотечение
• Отек горла

Вы можете столкнуться с множеством других симптомов, которые зависят от типа аллергии и вашего уровня воздействия аллергена.

Адреналин — это лекарство от неотложной помощи, которое можно вводить в виде инъекций, чтобы расслабить мышцы и успокоить симптомы.

Приступы астмы — Хотя астма является обычным заболеванием и для большинства имеет легкую степень тяжести, для некоторых она может создать очень опасную ситуацию, когда жизнь пациента подвергается опасности. Симптомы могут включать:

• Свистящее дыхание
• Чувство стеснения в груди
• Кашель
• Одышка и затрудненное дыхание

Лекарства для экстренной помощи при приступах астмы обычно выпускаются в виде ингаляционных препаратов.

Введение лекарств через ПЭГ

Чрескожная эндоскопическая гастростомия, также известная как ПЭГ, — это когда через брюшную стенку пациента в желудок вводится внешняя трубка. Он в основном используется для кормления и нутритивной поддержки, хотя его также можно использовать для приема лекарств.

Этот метод является долгосрочным решением и обычно не подходит для краткосрочных нужд. Он идеально подходит для пациентов, у которых есть проблемы с приемом пищи или глотанием.

Какие бывают типы трубок из ПЭГ?

Существует много различных типов трубок ПЭГ, которые можно использовать для пациентов. К наиболее распространенным относятся:

ПЭГ и длинные трубки — Эти типы трубок обычно используются для первоначального введения. Они представляют собой цельную трубку, которая удерживается на месте бампером или удерживающим баллоном.

Низкопрофильные трубки или кнопки — Длинная трубка на внешней стороне тела непостоянна и может быть удалена, когда пациент не кормит или не принимает лекарства.Отсюда и название, так как при снятии внешней трубки кнопка ложится ровно и практически незаметна.

В чем разница между трубкой ПЭГ и J-образной трубкой?

Питательная трубка для еюностомии, также известная как J-трубка, представляет собой питательную трубку, похожую на трубку для ПЭГ. Однако вместо желудка в тонкий кишечник вставляется J-образная трубка.

Оба они необходимы по схожим причинам, обычно для пациентов, которым трудно есть или глотать.

J-Tube может потребоваться, если у пациента имеется непроходимость желудка. Обычно они являются более предпочтительным вариантом, чем трубка из ПЭГ для постоянного раствора.

Для большинства пациентов J-Tube нельзя заменить дома, и эту процедуру должен выполнять профессионал. Для трубки PEG возможно домашнее изменение.

Какая подготовка требуется для приема лекарств?

Обучение применению лекарственных средств необходимо для персонала, работающего в сфере здравоохранения и социальной защиты.Все наши сотрудники, которые занимаются приемом лекарств, прошли полную подготовку в этой области и регулярно получают обновления и обновления.

Распространено заблуждение, что такое обучение требуется только медсестрам, однако это не так. Те, кому может потребоваться такое обучение, могут включать:

• Медсестры
• Социальные работники
• Сиделки, осуществляющие полный / неполный рабочий день
• Кураторы
• Вспомогательные работники
• Персонал, работающий в доме престарелых

Зачем нужно обучение приемам лекарств?

Обучение в этой области ухода и ухода в конечном итоге направлено на безопасность и комфорт пациента.Есть много вещей, которые мы можем сделать, чтобы всегда ставить эти вопросы на первое место для пациентов, в том числе:

• Определить и неукоснительно соблюдать законы и законодательные акты
• Понимать и соблюдать права приема лекарств
• Определите распространенные лекарства и то, что они могут быть использованы для
• Понимание и практика эффективного ведения документации
• Предварительно определяйте ошибки или опасности и создавайте решения, чтобы их избежать
• Понимать важность конфиденциальности

Рекомендации, которым мы следуем, чтобы предотвратить ошибки при приеме лекарств

Здоровье и счастье наших пациентов лежат в основе всего, что мы делаем в AJ Case Management.Наша высококвалифицированная команда профессионалов постоянно обучается реабилитации и подбирает лучший путь к выздоровлению.

Большая часть этого заключается в выявлении ошибок до того, как они произойдут, что представляет собой риск при приеме лекарств. Вот несколько рекомендаций, которым мы следуем, чтобы снизить этот риск:

1. Напоминать себе о 5 правах приема лекарств и постоянно им следовать.
2. Предоставление правильной документации и эффективная организация информации, чтобы ее можно было легко получить и четко понять, когда это необходимо.
3. Обеспечение правильного хранения различных лекарств, например, их хранение в холодильнике и обеспечение их правильности в отделениях.
4. Регулярное обучение, чтобы быть в курсе всех обновлений в секторе лекарств.
5. Обеспечение полной осведомленности пациентов о лекарствах, которые они принимают, и о том, какое влияние они на них окажут.
6. Убедитесь, что задействованный персонал осведомлен о необходимых потребностях и требованиях пациента.
7. Ведите учет прошлых и текущих лекарств, чтобы не допустить конфликта между лекарствами.

администрации лекарств | Encyclopedia.com

введение лекарств Лекарства и другие химические вещества, как для диагностических, так и для терапевтических целей, а также для таких целей, как иммунизация или анестезия, можно вводить различными способами. Прием лекарств касался самых ранних врачей. Древние вавилоняне ( c. 3000 до н. Э.) Готовили слабительные — смеси растительных и животных компонентов с маслами и медом для перорального приема — а эфирные масла получали с использованием недавно открытой методики дистилляции.Древние египетские папирусы ( c. 1900–1100 гг. До н. Э.) Также упоминают многие лекарства, приготовленные в виде зелий, приготовленных на воде, молоке или спирте или смешанных в таблетках с тестом или медом. Были мази и пары, а также свечи и слабительные. Эти основные методы введения лекарств пациентам остались в употреблении, усовершенствованные за счет усовершенствования подготовительной техники — особенно с появлением техники для составных лекарств — и приготовлением более чистых, чистых ингредиентов.К ним были добавлены методы доставки другими путями, в первую очередь путем инъекции веществ в организм.

Целью терапевтического введения является то, чтобы активные компоненты лекарства достигли целевого участка, где они должны быть эффективными. Используемая техника и способ введения, такие как инъекция в мышцу, нанесение крема на кожу или прием таблетки, зависят как от состава соединения, так и от желаемого места и скорости действия.Дополнительным ограничением является то, что лекарства, которые могут разлагаться естественными пищеварительными процессами или которые не всасываются из кишечника, нельзя принимать внутрь.

Инъекция — это введение вещества в тело с помощью некоторой импульсной силы, обычно с помощью шприца. Вещество, вводимое таким образом, обычно находится в жидкой форме и используется для оказания терапевтического эффекта либо в месте нанесения (местное воздействие, включая охлаждение, нагревание, антибиотик и противовоспалительное действие), либо в других частях тела.Инъекционные наркотики обычно действуют быстрее, чем пероральные, и некоторые вещества, такие как инсулин, необходимо вводить, потому что они разрушаются в кишечнике.

Инъекции могут быть сделаны практически в любую ткань или полость тела, например, внутрикожно, (в кожу), подкожно, (непосредственно под кожей), внутримышечно, (глубоко в мышцу), или, реже внутрибрюшинно (в брюшную полость) или внутриплеврально .Используемое место зависит от цели и характера инъекции. Инъекция непосредственно в кровоток ( внутривенная ) дает самый быстрый эффект — в течение нескольких минут или даже секунд — и поэтому подходит для неотложного лечения, такого как оживление с помощью инъекции глюкозы, диабетика, перенесшего передозировку инсулина. Вещества, вводимые внутримышечно, дольше всасываются в кровоток. Подкожный способ введения имеет самый медленный эффект и по сравнению с внутримышечным путем не позволяет вводить такой большой объем без дискомфорта.

Инфузия обычно в вену, но иногда и в полость тела, отличается от инъекции тем, что представляет собой непрерывное медленное введение материала, обычно под давлением силы тяжести (как в случае вливания крови или физиологического раствора, или переливания), а иногда и путем медленный шприц с механическим приводом (как в некоторых методах послеоперационной анальгезии). Материалы для помощи в диагностике, такие как радиоактивные химические вещества или рентгеноконтрастные красители, которые обнаруживаются на рентгеновском снимке, вводятся путем инъекции или инфузии, чаще всего в вены или артерии.

Одна из первых попыток внутривенного введения была предпринята в 1656 году молодым Кристофером Реном (1632–1723). Хотя Рен больше всего запомнился своими архитектурными работами, он был также поэтом, математиком и страстным экспериментатором в естественных науках, на которого сильно повлияли взгляды Уильяма Харви на кровообращение. Вместе с коллегами в Оксфорде он экспериментировал с введением тонкого пера в вены собаки и зарегистрирован в исторических записях Королевского общества как «… первый автор благородного анатомического эксперимента по введению жидкости в вены животных».Эта методика не нашла немедленного терапевтического применения. Ранние попытки вакцинации иногда приводили к открытию вены с помощью иглы или скальпеля, но введение инфекционного вещества в руку человека обычно осуществлялось путем царапания участка кожи, метод, который применялся для вакцинации против оспы до ее искоренения в 1970-х годах.

Только в 1853 году шприц для подкожных инъекций был изобретен Чарльзом Правазом (1791–1853). Его первой целью было ввести перхлорид железа в вены, чтобы вызвать свертывание крови, что он использовал в качестве экспериментального лечения аневризм.В том же году эдинбургский врач Александр Вуд (1817–1884) впервые подумал об использовании полой иглы для введения лекарственных средств через кожу и под кожу. Первоначально полагая, что эту технику можно использовать для удаления родинок путем инъекции непосредственно в пятно, он быстро расширил ее применение, используя смесь морфина, растворенного в хересе, для облегчения боли у пациента, страдающего хронической невралгией. Несмотря на то, что его пациент погрузился в глубокий сон, Вуд, казалось, полагал, что лекарство действует только локально, в месте инъекции, а не попадает в кровоток и воздействует на центральную нервную систему.Его взгляды имели определенное значение, поскольку многие практикующие не были предупреждены о вызывающем привыкание характере наркотических веществ. Вуд и другие продолжали разрабатывать инъекционные техники, в основном для облегчения боли, несмотря на практические проблемы, такие как развитие абсцессов в месте инъекции — это было до признания бактериальной инфекции и сопутствующей важности антисептики. Несчастным пациентам вводили самые разные вещества: виски и кофе для преодоления отравления опиумом, аммиак при укусе змеи, перманганат калия при дифтерии.

Именно инъекции морфина переместили технику подкожного введения лекарств из сферы медицинской практики в преисподнюю. Растущая доступность шприцев массового производства и неконтролируемый доступ к наркотикам, вызывающие привыкание которых не были известны, не только привели к тому, что многие респектабельные люди стали непреднамеренно наркоманами морфина, но также способствовали незаконному употреблению в рекреационных целях. Литература конца девятнадцатого и начала двадцатого веков часто изображает наркоманов морфина, в том числе вымышленного детектива Шерлока Холмса, созданного доктором [сэром] Артуром Конан Дойлем, получившим образование в Эдинбурге.Современные опасения по поводу инфекции, особенно среди лиц, больных СПИДом, среди потребителей инъекционных наркотиков, привели к схемам обмена шприцев и игл, предлагаемым благотворительными организациями и местными властями, для поощрения гигиенического использования и утилизации оборудования, используемого наркоманами.

Несмотря на успехи в подкожном введении, на рубеже двадцатого века внутривенная инъекция все еще рассматривалась на практике как хирургическая процедура — кожа разрезалась, открывалась вена и к ней привязывалась канюля.Растущий спрос и практика, особенно со стороны анестезиологов; производство улучшенных игл и шприцев; а также появление стерилизации игл и асептических процедур — все это способствовало повышению доверия к этой технике. Точно так же усовершенствованные методы приготовления лекарств, особенно для производства стерильного материала, и улучшенные составы позволили провести дальнейшие усовершенствования. Например, помещение активных лекарственных средств в инертный носитель, такой как масло, замедлит его всасывание и продлит его активность; они называются инъекциями депо, и в этой форме можно вводить ряд препаратов, в том числе противозачаточные.Очень сильные лекарства, такие как те, которые используются в химиотерапии, которые могут повредить здоровые ткани, вводятся путем медленной внутривенной инъекции, так что они воздействуют на целевое место, а затем быстро растворяются и удаляются из кровотока.

Лекарства для приема внутрь производятся в самых разных формах, включая таблетки, пилюли и жидкости. Аспирин, а также алкоголь всасываются в желудке, но большинство пероральных лекарств предназначены для всасывания в тонком кишечнике, где обычно всасываются питательные вещества, и покрыты защитным материалом, так что они проходят через желудок в целости и сохранности.

Жидкие смеси и эликсиры использовались веками и представляли собой удобный метод, с помощью которого пациенту можно было вводить отмеренную дозу. Таблетки, «шарики, вырезанные из твердой массы и скрученные вручную», и леденцы, «фигурные куски, также вырезанные из твердой массы», были известны с древних времен. Были разработаны различные покрытия, чтобы скрыть любой горький или неприятный вкус, особенно ценились золото и серебро. Есть некоторые свидетельства того, что римляне изобрели камни с выступами, на которых массу таблетки можно было легко разрезать на равные части.Но только в восемнадцатом веке «таблеточные плитки» были завезены в Англию из Делфта. У них были ступенчатые канавки, в которые перед нарезкой помещалась таблеточная масса, сформированная в виде трубки. Все это зависело от ручной резки и скатывания таблеток, которые обычно выполнял аптекарь, выдавший лекарство. Позже были изобретены инструменты для механического перемешивания, прокатки и резки, что значительно увеличило производство пилюль и возвестило появление коммерческого производства.

В 1830-х годах французский фармацевт разработал механизм для изготовления мягких желатиновых капсул, которые затем можно было наполнить — обычно невкусными, маслянистыми или полутвердыми лекарствами, из которых нелегко было превратить в пилюли.В следующее десятилетие произошел великий прорыв, когда Уильям Брокедон изобрел в Англии ручной перфоратор для изготовления прессованных лекарств. Приобретенные некоторыми английскими и американскими производителями, продукты стали известны как «таблетки» из-за использования этого слова фармацевтической фирмой Burroughs Wellcome and Co. . Преимущества этих прессованных лекарств заключались в том, что их было удобно носить с собой, они не ухудшались при экстремальных температурах и были более легкими, чем другие методы приготовления стандартизированной дозы.Однако оставалась одна проблема — гарантировать, что таблетка распадется в кишечнике. Это было решено открытием того факта, что добавление крахмала к покрытию способствует абсорбции воды и последующему разрушению таблетки.

Некоторые лекарства лучше всего всасываются через слизистые оболочки — например, слизистую оболочку рта, особенно под языком — одним из самых известных является нитроглицерин при стенокардии. Другие места для всасывания могут включать прямую кишку, влагалище, уретру или полость носа, хотя они чаще используются, чтобы лекарство могло действовать локально, как в случае противоаллергических спреев для носа, вагинальных пессариев при лечении местных инфекций. , и препараты спермицидов в контрацепции.Ректальные суппозитории обычно имеют форму пули и сделаны из вещества, которое будет медленно растворяться при температуре тела, такого как глицерин, и могут использоваться для переноса лекарств для абсорбции, а также для более распространенной функции местной смазки. Некоторые лекарства, которые обычно вводятся перорально, возможно, придется вводить через прямую кишку, например, в случаях, когда у пациента сильная рвота или когда он находится без сознания и не может глотать. Примерно 50% лекарства может абсорбироваться через слизистую прямой кишки, хотя часто возникает раздражение.В течение периода в девятнадцатом веке ректальный путь также использовался для анестезии, что было особенно популярно среди российских военных хирургов для введения эфира. №

Мази представляют собой препараты жирной или масляной консистенции для нанесения лекарств на кожу или слизистые оболочки и предназначены либо для оказания местного эффекта, например, согревающего, охлаждающего, обезболивающего, противоинфекционного; или чтобы обеспечить защитный барьер, или для того, чтобы впитаться и распространиться по телу, чтобы иметь более широкое воздействие.

Немногие лекарства легко проникают через слои кожи. Абсорбция определяется как площадью поверхности, на которую наносится мазь, так и растворимостью мази. Некоторые химические вещества, например токсичные вещества в органических растворителях, могут быстро всасываться через кожу и вызывать отравление. Всасывание через кожные пятна может обеспечить низкие уровни приема лекарств, таких как заместительная терапия эстрогеном (форма заместительной гормональной терапии) для женщин в постменопаузе или пластырь, который носят для выпуска лекарств от укачивания во время путешествий.Абсорбция усиливается за счет кожи, поврежденной ожогами, ранениями или ссадинами, и следует соблюдать особую осторожность при нанесении лекарств на такие повреждения. Мази также готовят для нанесения на глаза, главным образом из-за их местного воздействия, обычно за счет всасывания через конъюнктиву, часто при инфекциях или травмах. Совсем недавно были разработаны окулярные вставки, обеспечивающие непрерывную доставку медикаментов в низких дозах, что в некоторой степени аналогично кожным пятнам.

Некоторые лекарства могут доставляться путем ингаляции , в виде паров или аэрозолей.Они могут быстро всасываться в кровоток через легочный эпителий — слизистую оболочку легких. Этот путь используется, в частности, для лечения респираторных заболеваний, таких как астма, и для введения летучих анестетиков. Всасывание происходит быстро из-за большой площади поверхности легких. Основными недостатками этого пути являются трудности с регулированием дозы и тот факт, что многие из используемых таким образом газов также действуют как раздражители. В течение двадцатого века основные достижения заключались в улучшении анестезиологического аппарата, чтобы контролировать и контролировать дозу, получаемую пациентом, и минимизировать дозу, случайно полученную анестезиологом и другим персоналом операционной.Это также может быть путем непреднамеренного поглощения токсичных химикатов в окружающей среде и веществ, используемых в химической войне, таких как иприт.

E. M. Tansey

Пути введения

Лекарства можно давать пациентам, использующим различные
методы. Некоторые препараты эффективны только в том случае, если их назначают в определенных условиях.
лекарственная форма . Другие препараты вводят в формах, которые усиливают или
уменьшить их эффект или локализовать эффекты. Маршруты
Введение подразделяется на энтеральное или парентеральное.

Термин
парентерально буквально означает избегать кишечника (желудочно-кишечный тракт)
и относится к любому пути введения вне или помимо
пищеварительный тракт.

Таким образом,
парентеральные препараты — это инъекционные препараты, которые попадают в организм напрямую и
не требуется, чтобы они всасывались в желудочно-кишечном тракте до того, как они
показать их эффект. Парентеральные пути введения обычно имеют
более быстрое начало действия (более быстрое проявление эффекта), чем другие
пути введения.Парентеральные препараты должны быть стерильными (не содержать
живые микробы). Парентеральный путь введения имеет свои
Недостатки: больно, трасса не удобная и сразу
введенный инъекционный препарат не может быть восстановлен.

Внутривенно

Введение лекарственного препарата непосредственно в
вены — самый быстрый способ введения, в результате
быстрое начало действия. Гораздо реже используется Внутриартериальный ,
введение препарата непосредственно в артерии пациента.

Внутрикожно

По этому пути препарат вводится в (несколько верхних
слои) кожи. В идеале препарат помещается в дерму. В
внутрикожный путь используется почти исключительно для диагностических средств.

Подкожно

Этот путь предполагает введение препарата под
кожа в жировой слой , но не в мышцу. Поглощение
препарат действует быстро. Инсулин обычно вводят подкожно.

Внутримышечно

Внутримышечный путь используется при введении наркотиков
глубоко в мышечную ткань. Если препарат находится в водном (водном) растворе,
всасывание быстрое. Однако, если препарат находится в маслянистой жидкости или в
в виде суспензии, она позволяет продлить высвобождение препарата.

Интратекальный

Интратекальный путь включает введение
препарат непосредственно в позвоночник (субарахноидальное пространство), как в спинномозговой
анестезия.Интратекальный путь используется, потому что кровь-мозг
барьер часто препятствует или замедляет поступление лекарств в центральные
нервная система.

Перорально
Большинство доступных сегодня лекарств можно вводить перорально
(устно). Препараты можно вводить перорально в виде таблеток , .
капсулы , порошки, растворы, сиропы или суспензии. Лекарства, вводимые
пероральный путь обычно принимается из-за их системного действия .Эти
лекарства должны проходить через желудок и всасываться в
кишечного тракта. Лекарства, принимаемые перорально, обычно легко
принимать и обычно дешевле, чем другие лекарственные формы.

Сублингвально / буккально
сублингвальный / буккальный способ введения тесно связан с
устный маршрут; однако при сублингвальном / буккальном введении лекарственная форма
не проглотил. Таблетка растворяется под язык
(подъязычный) или в мешочке щеки (буккальный).Наркотики
введенные таким образом быстро всасываются и имеют преимущество
обхода желудочно-кишечного тракта. Нитроглицерин, для сердца
Пациентам, чаще всего назначают в форме таблеток
сублингвальный препарат.

Ректально / вагинально
Лекарственные препараты
вводимые ректально / вагинально суппозиторий путь может иметь местный эффект (например, для
геморрой ) или системное действие (как в профилактика тошноты и
рвота ).Ректальный путь удобен для использования у детей или в
пациенты без сознания или рвота. Количество всасываемого препарата
ректальный / вагинальный путь обычно меньше, чем если бы препарат вводился
устно. Абсорбция лекарств, вводимых ректально, непредсказуема.
и может варьироваться в зависимости от пациента.

Вдыхание / ингалятор
Вдыхание
это средство введения лекарств через дыхательную систему в
в виде газа, пара или порошка. Вдыхание делится на три
основные типы: испарение, ингаляция газов и распыление.Испарение — это процесс, при котором лекарство превращается из жидкости или
твердое вещество в газ или пар за счет использования тепла (например, в паре
ингаляция). Вдыхание газа почти полностью ограничивается анестезией.
Распыление — это процесс, при котором лекарство превращается в штраф
спрей с помощью сжатого газа.

Местное (кожное, офтальмологическое, ушное)
Местное
препараты наносятся на поверхность тела. Применяется местно
Препараты служат двум целям: Местное действие и Системное действие .Для местных
эффект, препарат предназначен для снятия зуда, жжения или других кожных
условия без всасывания в кровоток. Для системного
Эффект, препарат всасывается через кожу в кровоток.
Примерами препаратов для местного применения являются мази, кремы, лосьоны,
Пластыри трансдермальные , порошки, глазные капли, ушные капли и шампуни.

Куда бы вы сейчас хотели отправиться?

Сокращения рецептов

Бесплатные практические тесты

Домашняя страница

200 лучших лекарств

Задавайте вопросы по математике

Задайте вопрос в аптеке

Карта сайта

.