Парентеральное применение это: Следует ли ограничить парентеральное применение лекарственных средств?

Парентеральное введение лекарственных препаратов

..

Типы парентерального введения лекарств
Доставка в организм лекарственных препаратов, при которой не задействован желудочно-кишечный тракт, называется парентеральным введением. Таким способом препарат может быть доставлен непосредственно в ткани, сосуды и полости организма.
Выделяют следующие типы парентерального введения лекарств в ткани:

• Подкожный. Применяется для ускорения воздействия активных компонентов лекарства путем инъекции в подкожно-жировой слой, где расположены кровеносные сосуды.
• Внутрикожный. Таким способом вводятся анестетики местного действия, выполняются пробы (например, Манту).
• Внутримышечный. Этот тип введения применяется для препаратов, которые вызывают боль и неприятные ощущения при инъекции под кожу. Сюда относятся лекарства на масляной основе, нерастворимые препараты и их сочетания.
• Внутрикостный. Этот тип доставки лекарств в организм применяется в случае невозможности осуществить внутривенное введение.

Парентеральное введение препаратов в сосуды делится на три типа: внутривенный, лимфатический, внутриартериальный. Использование лимфатического введения (инъекция в лимфатические сосуды) предупреждает попадание лекарства в печень и почки, где может произойти его ускоренный метаболизм.
Парентеральное внутриполостное введение может быть произведено в брюшную, сердечную, плевральную полость, в полость суставов.

Технология выполнения, преимущества и недостатки парентерального введения препаратов

Парентеральное введение препаратов выполняется в условиях стерильности, на руках медперсонала обязательно должны быть надеты стерильные перчатки. Для проведения процедуры используются шприцы, капельницы, внутривенные стандартные или имплантированные порты.
Введение лекарства в организм, минуя ЖКТ, обеспечивает следующие преимущества:

1. Ускоренное воздействие лекарства.
2. Попадание препарата в кровь в исходном виде.
3. Обеспечение точности дозировки.

Среди недостатков такого типа введения препаратов можно назвать риск попадания инфекции, невозможность введения лекарств при кровотечении или открытом повреждении в месте инъекции.

Профилактика осложнений

Осложнениями парентерального введения могут стать аллергические реакции, инфильтраты, абсцессы, некротические очаги. Они возникают при нарушении стерильности и последовательности выполнения инъекций.

Для профилактики осложнений необходимо:

• следить за соблюдением асептики;
• соблюдать технику введения препаратов;
• удостовериться в отсутствии аллергической непереносимости препарата у пациента;
• проверять область будущей инъекции на предмет уплотнений или повреждений;
• не вводить сильно охлажденные растворы.

Препараты железа для парентерального применения входит в группу B03AC

Анатомо-Терапевтически-Химическая (АТХ) система классификации (ATC)

Название:
Препараты железа для парентерального применения

Парентеральное введение лекарственных средств



Содержание

Введение…………………………………………………………………….…..3

1. Пути введения лекарственных средств в организм……………………….4

2. Парентеральный путь……………………………………………………….7

   2.1Внутривенное введение…………………………………………………..7

   2.2 Внутриартериальное введение………………………………………….9

   2.3 Внутримышечное введение…………………………………………….10

    2.4 Подкожное введение……………………………………………………11

   2.5 Ингаляция………………………………………………………………..12

   2.6 Интратекальное введение………………………………………………13

   2.7 Местное применение……………………………………………………14

   2.8 Электрофорез……………………………………………………………14

Заключение…………………………………………………………………….15

Список использованной литературы…………………………………………16

Введение

Парентеральное введение лекарственных средств — это такие пути введения лекарственных средств в организм, при которых они минуют желудочно-кишечный тракт, в отличие от перорального способа применения лекарств. Это, прежде всего инъекции и ингаляции. Существуют и другие, более редкие, парентеральные способы введения: субарахноидальный, внутрикостный, интраназальный, субконъюктивальный, – однако они используются в немногих особых случаях.

Преимущества парентерального способа введения

При парентеральном введении лекарственных средств

Их действие наступает быстрее, что особенно важно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное воздействие

Повышается биодоступность лекарств

Эффективность препаратов не зависит от приёма пищи

Можно применять такие вещества, которые плохо всасываются в ЖКТ (например, тобрамицин) либо разрушаются кислотой или ферментами желудочного сока (инсулин, адреналин)

Можно применять его, когда проглатывание лекарства невозможно — если пациент находится без сознания либо под наркозом, при рвоте

1. Пути введения лекарственных средств в организм

Считается, что для достижения лечебного эффекта лекарство нужно ввести в организм, проглотив либо инъецировав его. Причем большинство считает, что при болезни легкой степени лекарства следует принимать внутрь, а при более тяжелых состояниях их следует вводить в виде инъекций.

В общем-то, это правильно, но не для всех лекарств, поскольку среди них есть такие, которые вызывают лечебный эффект лишь при определенном пути введения, а есть и такие, которые при изменении пути введения меняют свое действие вплоть до того, что оно приобретает повреждающий характер.

Какой путь введения лекарств в организм является самым лучшим? Универсального пути введения лекарств нет и быть не может, поскольку даже одно и то же средство порой приходится применять либо только местно (в том месте, где болит), либо, ориентируясь на распределение его с кровью по всему организму.

Это дает возможность управлять действием лекарств внутри организма, изменяя способы их введения.

Изменяя путь введения, удается изменить момент наступления, силу и продолжительность лечебного эффекта очень многих лекарств.

Выбор пути введения лекарства в организм определяет появление, либо отсутствие его специфического (фармакологического) эффекта. Путь введения препарата в организм определяет не только наличие или отсутствие ожидаемого фармакологического эффекта, но и его силу.

Приведенная закономерность характерна не для всех препаратов, а только для тех, чей эффект является результатом действия на весь организм и зависит от концентрации лекарства в крови.

При этом проявляется следующая закономерность: чем выше концентрация препарата в крови, тем сильнее его эффект. Наибольшая концентрация препаратов возникает при их введении непосредственно в кровеносное русло, а наименьшая — при приеме их внутрь, поскольку в последнем случае одновременно с медленным всасыванием лекарства и постепенным проникновением его в кровь часть его успевает перейти в ткани организма и даже разрушиться.

Разные пути введения одной и той же дозы лекарства в организм изменяют не только характер и силу, но и начало, и продолжительность его эффекта. Зависимость скорости наступления эффекта от пути введения препарата следующая.

Скорость наступления лекарственного эффекта тем выше, чем скорее путь введения обеспечивает доставку лекарства к требуемому участку организма. Например, при пищевом отравлении требуется немедленно ввести антидот в желудочно-кишечный тракт, так как только в этом случае антидот окажет наивысший избирательный эффект по отношению к токсинам.

Именно так применяют активированный уголь при пищевых отравлениях. Иначе вводят лекарства при приступе удушья. В этом случае вводят ингаляционно, поскольку только так можно рассчитывать на их самый скорый эффект на гортань, бронхи, трахею и легочную ткань. По этой же аналогии при остановке сердца для немедленного эффекта на сердце препараты вводят непосредственно в сердечную мышцу.

Таким образом, способами введения лекарственных средств являются:

1. Наружный способ: на кожу; в уши; на конъюнктиву глаз, слизистую оболочку носовой полости и влагалища.

2. Энтеральный способ: внутрь через рот; под язык ; за щеку; через прямую кишку.

3. Ингаляционный способ — через дыхательные пути.

4. Парентеральный способ: внутрикожно; подкожно; внутримышечно; внутривенно; внутриартериально; в полости; внутрикостно; в субарахноидальное пространство.

2. Парентеральный путь

Способы применения лекарственных средств, при которых они не вводятся в желудочно-кишечный тракт, называются парентеральными. К парентеральным способам относятся различные виды инъекций, ингаляции, электрофорез и поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

2.1Внутривенное введение

Введение лекарственных веществ в вену обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровяное русло при возникновении побочных реакций; возможность введения веществ, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта или раздражают его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарственных средств следует соблюдать предосторожность. Прежде чем вводить препарат, необходимо убедиться в том, что игла находится в вене. Попадание лекарственного вещества в околовенозное пространство может сопровождаться сильным раздражением, вплоть до некроза тканей. Некоторые препараты, например сердечные гликозиды, вводят очень медленно, так как быстрое повышение их концентрации в крови может быть опасным.

Время кровотока от вен верхних конечностей до языка составляет 13±3 с. Для большинства лекарственных средств время введения, равное 4-5 таким циклам, достаточно для равномерного растворения препарата в крови.

При длительном лечении возможно возникновение венозного тромбоза. Внутривенное введение является также основным путем инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

2.2 Внутриартериальное введение

Для лечения заболеваний некоторых органов (печень, конечности) лекарственные вещества, которые быстро метаболизируются или связываются тканями, вводят в артерию. При этом высокая концентрация препарата создается только в соответствующем органе, а системного действия удается избежать. Следует помнить, что возможный тромбоз артерии является значительно более серьезным осложнением, чем тромбоз вены.

Внутриартериальная бедренная инфузия  — метод  введения  лекарственных  препаратов, путем их постепенного введения в бедренную артерию.

2.3 Внутримышечное введение

При внутримышечном введении препарата обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта (растворимые лекарственные вещества всасываются в течение 10-30 мин).

Таким образом, можно применять лекарственные средства, оказывающие умеренное раздражающее действие, а также депо-препараты. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.

После введения препаратов внутримышечно могут появиться местная болезненность и даже абсцессы.

Не следует делать инъекции вблизи нервных стволов, так как раздражающие вещества могут повреждать нервные волокна, в результате чего появляются сильные боли, а иногда парез мышц. Опасным может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд.

2.4 Подкожное введение

 При подкожном введении всасывание лекарственных веществ, а следовательно, и проявление терапевтического действия происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном введении. Однако эффект сохраняется более длительно. Следует помнить, что подкожно введенные вещества плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при шоке).

2.5 Ингаляция

Путем ингаляций лекарственные вещества вводят в виде аэрозолей (b-адреномиметики), газов (летучие анестетики) и порошков (хромогликат натрия). При ингаляционном введении лекарственные вещества быстро всасываются и оказывают местное и системное действие. При использовании газообразных веществ прекращение ингаляции ведет к быстрому прекращению их действия (эфир для наркоза, фторотан). При вдыхании аэрозоля достигается высокая концентрация лекарственного средства в бронхах (беклометазон, сальбутамол) при минимальном системном эффекте.

Ингаляционным путем невозможно применение раздражающих лекарственных веществ. Следует помнить о возможном действии ингалируемых лекарственных препаратов, например, средств для наркоза, на окружающих людей. Кроме того, при ингаляциях лекарственные вещества поступают сразу в левые отделы сердца через легочные вены и могут оказать кардиотоксическое действие.

2.6 Интратекальное введение

Для непосредственного действия на ЦНС лекарственные вещества вводят в субарахноидальное пространство. Так применяют местные анестезирующие средства для спинномозговой анестезии. Этот путь используется также в тех случаях, когда необходимо создать высокую концентрацию вещества (например, антибиотика или глюкокортикоида) в субарахноидальном пространстве.

Можно ли применять парентеральное питание в домашних условиях?

Ответ: 

ПРОБЛЕМА

Обеспечение больных с СКК специализированным парентеральным и энтеральным питанием – ключевая сложность. 

Без получения данного питания такие больные обречены! 

Однако получить его бесплатно достаточно сложно.  Для того, чтобы добиться обеспечения больного лекарственными средствами, парентеральным и энтеральным питанием и  медицинскими изделиями приходиться обращаться в суд, но даже на стадии исполнительного производства возникают проблемы и не всегда удается получить необходимые препараты и питание. 

ПРИЧИНА 

Нутритивная поддержка – в основном это препараты для парентерального питания, которые в соответствии с инструкцией по применению, должны применяться исключительно в стационаре. 

АРГУМЕНТЫ «ЗА» ПРИМЕНЕНИЕ в СТАЦИОНАРЕ

Выдержка из апелляционного определения: «… суд первой инстанции верно указал, что СМОФ Кабивен центральный в соответствии с инструкцией по применению предназначен для использования в стационаре. В связи с чем обеспечить гражданина А. данным препаратом по льготным рецептам для использования в амбулаторном лечении не представляется возможным. С учетом изложенного суд пришел к правильному выводу о том, что в настоящее время действующими нормативными актами федерального, регионального уровней, обеспечение инвалидов СМОФ Кабивен центральный при амбулаторном лечении не предусмотрено…»

Таким образом, основной аргумент – это инструкция по применению.

АРГУМЕНТЫ «ЗА» ПРИМЕНЕНИЕ АМБУЛАТОРНО

1.    Правовой статус инструкции по применению лекарственного препарата (парентерального питания). 

Согласно Решению Совета Евразийской экономической комиссии «Об утверждении требований к инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов и общей характеристике лекарственных препаратов для медицинского применения» от 3 ноября 2016 года №88 общая характеристика лекарственного препарата для медицинского применения (далее – ОХЛП) содержит официальную информацию о лекарственном препарате для медицинского применения, предназначенную для медицинских работников в целях правильного назначения лекарственного препарата и контроля за его применением. Инструкция по медицинскому применению (листок-вкладыш) (далее — ЛВ) лекарственного препарата составляется в соответствии с ОХЛП.

Таким образом, исходя из буквального толкования вышеуказанного положения, инструкция к лекарственному препарату (парентеральное питание ввиду его специфических свойств относится к лекарственным препаратам) является обязательной только для медицинских работников при назначении того или иного лекарственного препарата и то в определенных случаях. 

2.    Отсутствие стандарта оказания медицинской помощи больным с синдромом короткой кишки.

Именно поэтому абсолютному большинству больных с СКК лечение назначается Врачебной комиссией и указывается в Протоколе. 

Стандарты оказания медицинской помощи относятся к нормативно-правовым актам.

Они обладают всеми существенными признаками, характеризующими нормативный правовой акт:

•    издание его в установленном порядке правомочным органом государственной власти;

•    регистрация в Минюсте РФ;

•    наличие в нем правовых норм (правил поведения), обязательных для неопределенного круга лиц, рассчитанных на неоднократное применение, направленных на урегулирование общественных отношений либо на изменение или прекращение существующих правоотношений.  

Аналогичной позиции, придерживается и Верховный суд РФ в решении № АКПИ14–152  от  09.04.2014 года.

Таким образом, в условиях отсутствия стандарта лечения,  наличие которого решило бы проблему, невозможно опровергнуть корректность назначенного лечения, в том числе обоснованность применения амбулаторно того или иного препарата. 

В таких условиях неопределенности законодательством предусмотрен правомочный вариант действий – назначать терапию на заседании врачебной комиссии, результаты которого фиксируются в Протоколе врачебной комиссии.

3.    Правовой статус Протокола врачебной комиссии.

Заключение врачебной комиссии принимается несколькими медицинскими специалистами и оформляется Протоколом врачебной комиссии, который является основанием для назначения лекарственных средств (в том числе специализированного питания).

В соответствии с положением части 5 статьи 37 ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации» № 323-ФЗ назначение и применение лекарственных препаратов, медицинских изделий и специализированных продуктов лечебного питания, не входящих в соответствующий стандарт медицинской помощи, допускаются в случае наличия медицинских показаний (индивидуальной непереносимости, по жизненным показаниям) по решению врачебной комиссии.

В соответствии с пунктом 2 статьи 48 ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в Российской Федерации» № 323-ФЗ врачебная комиссия создается в медицинской организации в целях совершенствования организации оказания медицинской помощи, принятия решений в наиболее сложных и конфликтных случаях по вопросам профилактики, диагностики, лечения и медицинской реабилитации, определения трудоспособности граждан и профессиональной пригодности некоторых категорий работников, осуществления оценки качества, обоснованности и эффективности лечебно-диагностических мероприятий, в том числе назначения лекарственных препаратов, обеспечения назначения и коррекции лечения в целях учета данных пациентов при обеспечении лекарственными препаратами, трансплантации (пересадки) органов и тканей человека, медицинской реабилитации, а также принятия решения по иным медицинским вопросам. Решение врачебной комиссии оформляется протоколом и вносится в медицинскую документацию пациента. 

Пунктом 4.7 Приказа Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 5 мая 2012 г. N 502н «Об утверждении порядка создания и деятельности врачебной комиссии медицинской организации» установлено следующее:

«принятие решения о назначении лекарственных препаратов при наличии медицинских показаний (индивидуальная непереносимость, по жизненным показаниям):

не входящих в соответствующий стандарт медицинской помощи;

по торговым наименованиям»

В третьем абзаце пункта 3 Приказа Министерства здравоохранения Российской Федерации (Минздрав России) от 20 декабря 2012 г. N 1175н г. Москва «Об утверждении порядка назначения и выписывания лекарственных препаратов, а также форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения» установлено следующее: в случае индивидуальной непереносимости и (или) по жизненным показаниям по решению врачебной комиссии медицинской организации назначение и выписывание лекарственных препаратов, в том числе не входящих в стандарты медицинской помощи, осуществляется по торговым наименованиям. Решение врачебной комиссии медицинской организации фиксируется в медицинских документах пациента и журнале врачебной комиссии.

Таким образом, в сложных случаях, в том числе по жизненным показаниям, право назначать лечение и применение (в том числе амбулаторно) того или иного препарата законодательно закрепляется за врачебной комиссией.  В рассматриваемом случае в Протоколе врачебной комиссии парентеральное питание больному назначено по жизненным показаниям!

Кроме того, больной, применяющий амбулаторно назначенный Протоколом врачебной комиссии лекарственный препарат (парентеральное питание) не нарушает действующее законодательство и действует в целях охраны своего здоровья. Это наивысшее право, закрепленное в международно-правовых актах и Конституции РФ.

Статья 26 Всеобщая декларация прав человека: каждый человек имеет право на такой жизненный уровень, включая пищу, одежду, жилище, медицинский уход и необходимое социальное обслуживание, который необходим для поддержания здоровья и благосостояния его самого и его семьи, и право на обеспечение на случай безработицы, болезни, инвалидности, вдовства, наступления старости или иного случая утраты средств к существованию по не зависящим от него обстоятельствам.

Статья 25 Конвенции ООН о правах инвалидов: государства-участники принимают все надлежащие меры для обеспечения доступа инвалидов к услугам в сфере здравоохранения, учитывающим гендерную специфику, в том числе к реабилитации по состоянию здоровья.

Статья 41 Конституции РФ: каждый имеет право на охрану здоровья и медицинскую помощь. 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Анализ вышеуказанных нормативно-правовых актов говорит о том, что:

1. Положения инструкции по применению лекарственного препарата, указывающие на то, что препарат можно применять только в стационарных условиях, не являются основанием для отказа в обеспечении больного необходимыми ему по жизненным показаниями лекарственными препаратами.

2. Протокол врачебной комиссии является основополагающим документом при назначении, выписывании, применении, обеспечении лекарственными препаратами больных по жизненным показаниям в сложных и конфликтных случаях, каким и является Синдром короткой кишки в условиях отсутствия стандартов оказания медицинской помощи по данному диагнозу.

3. Применение лекарственных препаратов в амбулаторных условиях в данном сложном случае не нарушает наивысшие права человека, закрепленные в международно-правовых актах и Конституции РФ, в то время, как отказ в обеспечении необходимыми лекарственными препаратами по жизненным показаниям на основании Протокола врачебной комиссии является нарушением наивысших прав человека, закрепленных в международно-правовых актах и Конституции РФ.

Подписка на новости

современное состояние – тема научной статьи по фундаментальной медицине читайте бесплатно текст научно-исследовательской работы в электронной библиотеке КиберЛенинка

Р.А. Лавренчук, И.В. Сакаева, Е.И. Саканян

КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ:

СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ

Р.А. Лавренчук, И.В. Сакаева, Е.И. Саканян

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Минздравсоцразвития России, Москва

Резюме: Существующая в России классификация не полностью отражает номенклатуру лекарственных форм для парентерального введения, представленных на отечественном фармацевтическом рынке. Аналогичная ситуация наблюдается в области контроля качества этой группы лекарственных форм. В связи с этим актуально уточнение номенклатуры парентеральных лекарственных форм и конкретизация требований, предъявляемых к качеству каждой из них. Ключевые слова: парентеральные лекарственные формы, фармакопейные показатели, общие фармакопейные статьи, стандартизация

QUALITY CONTROL OF PARENTERAL DOSAGE FORMS:

ACTUAL CONDITION

R.A. Lavrenchuk, I.V. Sakaeva, E.I. Sakanyan

Abstract: Current classification of parenteral preparations does not fully reflect the whole range of dosage forms marketed in the Russian Federation. Similar situation is observed in the field of quality control of the mentioned group of dosage forms. In the view of the above it is relevant to specify the nomenclature of parenteral preparations and specify the requirements to the quality of each dosage form.

Key words: parenteral preparations, pharmacopoeial requirements, general monographs, standardization

Начало развития лекарственных форм (ЛФ) для парентерального введения положено в 1656 г., когда была сделана первая инъекция раствора опия в вине (собаке). Первая инъекция человеку была осуществлена в 1658 г. Последующие 200 лет проводились единичные эксперименты по использованию инъекционных ЛФ.

В России широкое развитие парентеральных ЛФ связано с изобретением ампул, которые предложил использовать петербургский фармацевт, доктор химии, профессор А. Пель. Почти одновременно с А. Пелем ампулы, как сосуды для инъекционных лекарственных средств (ЛС), были предложены в 1886 г. парижским аптекарем Ж. Лимузеном.

Лавренчук Руслан Александрович, научный сотрудник Отдела государственной фармакопеи и фармакопейного анализа Центра фармакопеи и международного сотрудничества ФГБУ «НЦЭСМП» Минздравсоцразвития России, [email protected] Сакаева Ирина Вячеславовна, к.ф.н., заместитель генерального директора по экспертизе лекарственных средств ФГБУ «НЦЭСМП» Минздравсоцразвития России [email protected]

Саканян Елена Ивановна, д.ф.н., профессор, директор Центра фармакопеи и международного сотрудничества ФГБУ «НЦЭСМП» Минздравсоцразвития России [email protected]

В начале ХХ в. началось развитие крупного ампульного производства. В Государственной фармакопее СССР VIII издания (ГФ VIII) насчитывалось 40 частных фармакопейных статей на инъекционные ЛС, в ГФ IX — 81, в ГФ X чуть меньше — 73 статьи (рис. 1) [1].

В настоящее время из более чем 16 000 лекарственных препаратов, внесенных в Государственный реестр ЛС, 18,69 % составляют лекарственные препараты для парентерального применения (рис. 2) [2].

Современный уровень контроля качества парентеральных ЛС в Российской Федерации определен требованиями Государственной фармакопеи СССР XI издания (ГФ XI) (1989 г. издания) и Отраслевого стандарта «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения» ОСТ 91500.05.001-00 (ОСТ). Классификация ЛФ для парентерального применения в ГФ XI приведена лишь по объему введения. В ОСТе, помимо этого, выделены порошки для инъекций, растворы для инъекций, суспензии для инъекций и эмульсии для инъекций [3, 4].

В зарубежных фармакопеях существует разный подход к классификации

ЛФ для парентерального применения. Так, в Европейской фармакопее (European Pharmacopoeia — EP) выделяют жидкие инъекционные ЛФ (сюда относятся растворы, эмульсии и суспензии), жидкие инфузионные ЛФ (растворы и эмульсии), концентраты для приготовления жидких инъекционных или инфузионных ЛФ, порошки для приготовления жидких инъекционных или инфузионных ЛФ, гели для инъекционного введения и импланты. Международная фармакопея (МФ) приводит схожую классификацию парентеральных ЛФ, исключив гели для инъекций и концентраты (последние не выделяются в отдельную группу ЛФ) [5, 6]. Фармакопея США (Unites States Pharmacopeia — USP) выделяет: ЛФ для инъекций (сюда относятся и растворы, и жидкие действующие вещества как таковые), ЛФ для приготовления ЛФ для инъекций, эмульсии для инъекций, суспензии для инъекций, ЛФ для приготовления суспензии для инъекций. При этом импланты описаны отдельно, а гели для парентерального введения вскользь упоминаются в разделе «Гели» монографии Фармацевтические дозированные формы <1151> [l].

Рис. 1. ФС в разных изданиях ГФ

100 —

во —

60 -40 -20 -о L

Рис. 2. Парентеральные ЛФ в Государственном реестре ЛС

13,73%

ГФ VIII

Ш ГФ IX

Ш гф X

в1

73

40

Японская фармакопея (Japanese Pharmacopoeia — JP) не приводит классификации парентеральных ЛФ как таковой. Приведенное определение ЛФ для инъекций распространяется на ЛФ для парентеральных инфузий, импланты, ЛФ для инъекций с пролонгированным высвобождением,порош-ки и лиофилизаты для приготовления инъекционных ЛФ [В].

Сравнительный анализ номенклатуры парентеральных ЛФ, описанных в различных фармакопеях (ГФ XI и зарубежных фармакопеях), а также встречающихся ЛФ, внесенных в Государственный реестр ЛС (ГРЛС) Российской Федерации, представлен в таблице 1. Анализ данных, приведенных в таблице 1, свидетельствует о том, что основные парентеральные ЛФ (растворы, эмульсии, суспензии, порошки) описаны во всех изученных фармакопеях. Но такие ЛФ, как лиофилизаты, гели для инъекций, имплантаты, концентраты, описаны только в зарубежных фармакопеях. При этом на территории РФ лекарственные средства в этих ЛФ внесены в ГРЛС, но их качество не нормируется отечественными нормативными документами (ОСТ, ГФ).

Особенности технологии

Особенности технологии получения ЛФ для парентерального применения в ГФ XI отражены лишь в общих чертах.Р нет никаких указаний о способах производства и их особенностях, в ЕР приведены общие рекомендации к процессу производства и некоторые характерные особенности внутрипроизводственного контроля различных парентеральных ЛФ. Схожего подхода придерживаются в Международной фармакопее, указывая также, что производственный процесс должен соответствовать правилам GMP. Лишь JP, помимо общих рекомендаций, описывает часто используемые способы получения различных ЛФ для парентерального применения [5, 6, 7, 8].

Вспомогательные вещества

Вспомогательные вещества в изученных фармакопеях представлены по-разному. Общая черта в описании вспомогательных веществ — характеристика растворителей как отдельной группы вспомогательных веществ.

В ГФ XI из растворителей были перечислены возможные водные и неводные растворители, а также компоненты ком-

плексных растворителей. Другие вспомогательные вещества классифицированы по их назначению, приведены примеры. Для некоторых групп вспомогательных веществ приведены предельные значения концентраций [1].

Так, например, в ЕР и МФ перечислены основные группы вспомогательных веществ, в качестве растворителя для водных растворов для инъекций указана вода для инъекций. В МФ для неводных растворов могут использоваться жирные растительные масла. Помимо этого, в ЕР более подробно описаны требования к использованию антимикробных консервантов [5, 6].

В среди водных растворителей основным является вода для инъекций. Также могут использоваться раствор натрия хлорида или раствор Рингера. К неводным растворителям, в качестве которых используются жирные масла растительной природы, предъявляется ряд требований (полное или почти полное отсутствие запаха, соответствие описанным нормам по показателям «Неомыляемые вещества», «Число омыления», «Йодное число» и пр.). С определенными ограничениями могут использоваться синтетические моно- и диглицериды.

Для других вспомогательных веществ приведены общие рекомендации по использованию, указаны предельные концентрации для некоторых из них (аналогично ГФ XI), описаны ограничения при использовании антимикробных консервантов [7].

В JP из вспомогательных веществ описаны водные и неводные растворители (приведены примеры растворителей, требования к водным и неводным растворителям), другие группы вспомогательных веществ [8].

Таблица 1. Номенклатура ЛФ для парентерального применения, представленных в Государственном реестре ЛС и действующих отечественных и зарубежных нормативных документах

№ п/п Наименование ЛФ Наличие в ГФ XI и ОСТ НД внесенные в ГРЛС Наличие ЛФ в ОФС ведущих зарубежных фармакопей

Европейская США Японская Британская Международная

1 Гель для инъекций + + +

2 Имплантат + + + + + +

Ъ Концентрат + + + +

4 Лиофилизат + описаны как порошки + описаны как порошки описаны как порошки

5 Порошок + + + + + + +

б Раствор + + + + + + +

l Суспензия + + + + + + +

В Эмульсии + + + + + + +

Показатели качества

В ОСТе приведен перечень обязательных («Описание», «Подлинность», «Про-зрачность»,«Механические включения», «Номинальный объем», «Стерильность», «Количественное определение» для ЛФ для инъекций; «Описание», «Подлинность», «Средняя масса и однородность по массе», «Прозрачность», «Механические включения», «Количественное определение» для сухих ЛФ для инъекций) и не обязательных показателей качества нормативной документации на ЛФ для парентерального применения. Испытания по этим показателям проводят в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи XI или XII издания [3, 4].

Помимо этого, в некоторых общих фармакопейных статьях Государственной Фармакопеи РФ XII издания также приведены требования к парентеральным лекарственным формам («Осмолярность», «Бактериальные эндотоксины», «Стерильность»).

В зарубежных фармакопеях в качестве обязательных выделен лишь небольшой круг показателей качества. В ЕР это «Невидимые механические включения» и «Стерильность» для всех ЛФ для парентерального применения, показатель «Бактериальные эндотоксины/Пироген-ность» для жидких ЛФ, концентратов и порошков для приготовления жидких ЛФ. Для жидких инъекционных ЛФ и порошков для приготовления жидких ЛФ приведены показатели «Однородность

дозированных единиц») и «Однородность содержимого», помимо этих показателей, для порошков приведен показатель «Однородность массы». При определенных условиях последние испытания являются взаимозаменяемыми [5].

В соответствии с МФ только показатель «Стерильность» обязателен для всех парентеральных ЛФ. Показатели «Бактериальные эндотоксины/П роген-ность» обязательны для внутривенных инфузионных ЛП и инъекционных ЛП с разовым объемом введения 15 мл и более. Порошки для приготовления жидких парентеральных ЛФ должны проходить испытание по показателю «Однородность массы» или «Однородность содержимого» (испытания являются взаимозаменяемыми при определенных условиях) [6].

В из показателей качества приведены «Механические включения» и «Стерильность». Отдельно приведены требования к восстановленным растворам (показатели «Полнота растворения и прозрачность раствора» и «Механические включения»).

П омимо приведен ных выше требований и рекомендаций в монографии Фармацевтические дозированные формы <1151> также приведены некоторые требования к парентеральным ЛС. В частности, в разделе, посвященном инъекционным ЛС, приведены требования к объему наполнения упаковки растворов для инъекций [7].

В JP приведены основные показатели качества парентеральных ЛС — «Бактери-

альные эндотоксины», «Пирогенность», «Стерильность», «Механические включения», «Извлекаемый объем», «Однородность дозированных единиц». Указаны часто встречающиеся размеры частиц суспензий и эмульсий для инъекций [8]. На практике в нормативной документации встречается большое число специфических показателей, характерных для определенных разновидностей парентеральных ЛФ.

Кроме того, ни в отечественных, ни в зарубежных нормативных документах не отражены характерные особенности контроля инфузионных парентеральных лекарственных препаратов. Проведенное сопоставление требований отечественных и зарубежных нормативных документов к качеству ЛФ для парентерального применения, показало необходимость разработки классификации ЛФ для парентерального применения и формирования единого подхода к стандартизации требований, предъявляемых к парентеральным ЛФ.

Таким образом, в проекте ОФС «Лекарственные формы для парентерального применения» должна быть представлена классификация ЛФ для парентерального применения, в полной мере отражающая представленные на фармацевтическом рынке лекарственные препараты в виде парентеральных ЛФ. Перечень показателей качества и их нормируемые значения также должны отражать требования отечественных и зарубежных нормативных документов с целью их гармонизации. ■

Литература

1. Семенченко В. Ф. История фармации/ М. Март, 200Ъ.

2. Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации. [Электронный ресурс]. http://grls. rosminzdrav.ru/

Ъ. Государственная Фармакопея СССР: 11-е изд., Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье/МЗ СССР. М.: Медицина, 19В9.- 400 с.

4. Отраслевой стандарт «91500.05.001.00 — Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения». Утвержден Приказом Министерства здравоохранения России от 01.11.2001 N ЪВВ «О государственных стандартах качества лекарственных средств».

5. European Pharmacopoeia lth edition. [Электронный ресурс]. EDOM (European Directorate for the Quality of Medicines and Healthcare). http://online.edqm.eu/entry.htm

б. The International Pharmacopoeia 4th edition. [Электронный ресурс]. World Health Organization. http://apps. who.int/phint/en/p/about/

l. United States Pharmacopeia 34th edition. [Электронный ресурс]. United States Pharmacopeial Convention. http://www.uspnf.com/uspnf/login В. Japanese Pharmacopoeia 1бШ edition. [Электронный ресурс]. Ministry of Health, Labour and Welfare of Japan. http://jpdb.nihs.go.jp/jp1ee/

9. Национальный стандарт Российской Федерации ГОСТ Р 52249-2009 «Правила производства и контроля качества лекарственных средств. Good manufacturing practice for medicinal products (GMP)».//Утвержден Приказом Федерального агентства по техническому регулированию и метрологии от 20 мая 2009 г. № 159-ст.

Раздел для практикующего врача аллерголога

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

Медицинский совет, № 7, 2015

Е.Н. МЕДУНИЦЫНА, к.м.н., старший научный сотрудник отделения Иммунодефицитов ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России

Лечение обострения аллергических заболеваний — задача, которая решается комплексом мероприятий медикаментозного и немедикаментозного характера. Несмотря на достаточно широкий спектр лекарственных средств, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний с поражением различных органов и систем, наиболее часто применяющимися препаратами остаются антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды. Эти группы препаратов оказывают наиболее выраженный клинический эффект, связанный с фармакологическими особенностями указанных лекарственных средств, позволяющими достаточно быстро воздействовать практически на все стадии аллергической реакции. В аллергологической практике также находят достаточно широкое применение другие противоаллергические препараты — антагонисты лейкотриеновых рецепторов, стабилизаторы мембран тучных клеток и др. Основная задача аллерголога-иммунолога состоит в выборе правильной тактики ведения больного в период обострения, подбор адекватной противоаллергической терапии с учетом индивидуальных особенностей пациента, характера течения и тяжести обострения заболевания.

Лечение аллергических заболеваний — это целый комплекс профилактических и терапевтических мероприятий, направленных на купирование обострения, а также предотвращение рецидивов и прогрессирования заболевания.

Аллергия (греч. аllos — другой и ergon — действие) — состояние измененной реактивности организма, проявляющееся повышением его иммунологически опосредованной чувствительности к различным веществам экзогенного и эндогенного происхождения — аллергенам (веществам, вызывающим сенсибилизацию организма и аллергические реакции — чужеродные белки, липиды, мукополисахариды, соединения небелковой природы, некоторые низкомолекулярные вещества — гаптены). Первичный контакт организма с аллергеном, который может осуществляться разными путями — парентерально, ингаляционно, энтерально, через кожу или слизистые, при наличии генетической предрасположенности к подобному способу реагирования, приводит к сенсибилизации, которая в свою очередь сопровождается образованием антител или сенсибилизированных лимфоцитов. При повторном попадании аллергена развивается аллергическая реакция по немедленному или замедленному типу, включающая 3 стадии. В иммунологической стадии повторное попадание аллергена в организм приводит к реакции аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов с аллергеном. В патохимической стадии происходит ряд биохимических реакций, приводящих к высвобождению медиаторов из клеток. Патофизиологическая стадия характеризуется наличием клинических проявлений замедленного и немедленного типа. Основными патофизиологическими изменениями при аллергической реакции являются сокращение гладкой мускулатуры, расширение мелких сосудов и капилляров, выход жидкости во внесосудистое пространство.

Существует целый ряд заболеваний, в основе который лежит аллергический процесс. Аллергические болезни — (греч. аllos — другой и ergon — действие) — группа заболеваний человека, обусловленных повышением чувствительности к экзоаллергенам: аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, бронхиальная астма, атопический и контактный аллергический дерматит, аллергическая крапивницы и отек Квинке, лекарственная аллергия, пищевая и инсектная аллергия и др. Существуют аллергические нозологии, в генезе которых участвует несколько типов аллергической реакции, а также группа заболеваний, в которых аллергический процесс является компонентом основного заболевания. Клиническая картина аллергии зависит от пути попадания аллергена в организм, типа аллергической реакции и локализации аллергического воспаления. Аллергические заболевания протекают с поражением дыхательного тракта, кожи и слизистых, сердечно-сосудистой и других систем организма. Степень тяжести состояния при обострении аллергических заболеваний может варьировать от легкой до крайне тяжелой. Острые реакции, в т. ч. при лекарственной аллергии, могут приводить к тяжелой полиорганной недостаточности.

Лечение

Воздействие на аллергическое воспаление предполагает не только применение фармакотерапии, но и выполнение ряда профилактических мер. В случае легких обострений, не требующих госпитализации в стационар, лечение проводится амбулаторно под динамическим наблюдением аллерголога-иммунолога с коррекцией терапии по результатам оценки состояния больного в динамике. При более тяжелых обострениях аллергического заболевания пациенту показана госпитализация в аллергологический стационар или, в случаях развития острой анафилактической реакции, астматического статуса и др. жизнеугрожающих состояний — в отделение реанимации и интенсивной терапии.

К немедикаментозным методам лечения аллергических заболеваний относятся мероприятия, направленные на элиминацию причинно-значимого аллергена и провоцирующих факторов. Элиминация аллергена — основополагающая мера, которая применяется как на этапе купирования обострения заболевания, так и в последующий период, и должна осуществляться при любой форме аллергии. В каждом отдельном случае рассматривается комплекс элиминационных мероприятий: назначение гипоаллергенной диеты, проведение мероприятий, направленных на исключение или минимизацию контакта с лекарственными, ингаляционными, инсектными, пищевыми и другими аллергенами. От своевременности выполнения элиминационных мероприятий во многом зависит длительность и эффективность лечения [1].

Фармакотерапия обострения аллергического заболевания

В период обострения аллергического заболевания первостепенным является правильный выбор тактики ведения пациента. Купирование обострения или острого состояния и контроль над симптомами аллергии осуществляется целым рядом лекарственных средств, относящихся к разным фармакологическим группам. Разработка индивидуального комплекса противоаллергических средств должна осуществляться с учетом клинической картины заболевания, антропометрических данных и физиологических особенностей пациента и других параметров.

Существует основной перечень лекарственных препаратов, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний. Но надо учитывать и тот факт, что при тяжелых обострениях, как правило, применяется более широкий спектр лекарственных средств, как симптоматических, так и направленных на борьбу с системными нарушениями, септическими и иными осложнениями. В случае развития тяжелых обострений с признаками полиорганной недостаточности (в т. ч. при тяжелых реакциях на лекарственные средства) применяются различные средства и методы дезинтоксикационной терапии, лечение метаболических нарушений. При наличии инфекционных осложнений применяются антибактериальные, антимикотические препараты, проводятся санационные мероприятия. При выборе препарата, его дозы и длительности курса лечения оценивается эффективность и переносимость лекарственного средства, физиологические и антропометрические данные больного, его возраст и пр. При лечении обострения аллергического заболевания у детей и беременных женщин также учитывается профиль безопасности препаратов, уделяется особое внимание форме препарата и его дозировке [2].

Основные противоаллергические средства, использующиеся в период обострения аллергического заболевания:

1. Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину.

2. Глюкокортикостероидные препараты.

3.Другие лекарственные средства (антихолинолитики, блокаторы лейкотриеновых рецепторов, антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием).

Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину (антигистаминные препараты)

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, действие которых опосредуется их взаимодействием с рецепторами гистамина на клетках и различных тканях.

Одним из самых важных медиаторов аллергии является гистамин. Антагонисты Н1-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином и блокируют указанные рецепторы по принципу конкуренции с гистамином. Действие антагонистов носит обратимый характер.

Гистамин — 5[2-аминоэтил] имидазол — образуется из аминокислоты гистидин при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы — гистидиндекарбоксилазы. Гистамин депонируется в гранулах базофилов, тучных клеток, локализующихся в органах-мишенях, и находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом гранул, имеет сродство к гепарино-белковому комплексу гранул соединительно-тканных тучных клеток. При аллергической реакции активация тучных клеток и базофилов приводит к вытеснению гистамина из гранул. Фармакологическое действие гистамина на организм опосредуется через четыре типа гистаминовых рецепторов (Н1, Н2, Н3, Н4). Локализация Н1-рецепторов — гладкие мышцы бронхов, артерий, пищеварительной системы и мочевого пузыря, сердце и головной мозг. Через Н1-рецепторы гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, сосудов малого круга кровообращения, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи слизистыми железами носа, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов и усиливает образование простаноидов (простагландинов F2, F2, D2, тромбоксана, простациклина). Клиническими проявлениями действия гистамина являются: зуд кожи и слизистых, волдырная реакция, формирование отека слизистых и гиперсекреция слизи в дыхательных путях, бронхоспазм, боли, усиление продукции пепсина, соляной кислоты в желудке, падение артериального давления, нарушение сердечного ритма и ряд других нарушений. Существующие на данный момент антигистаминные лекарственные средства подразделяют на препараты I и II поколения. По форме лекарственного средства антигистаминные подразделяются на препараты системного (пероральные и парентеральные формы) и местного (в виде средств для нанесения на кожу, а также интраназальных средств и капель для глаз).

Антигистаминные препараты I поколения

Основные представители I поколения АГ — хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, ципрогептадин, гидроксизин, хифенадин, мебгидролин, диметинден, и др. Препараты могут оказывать блокирующее действие не только на Н1-рецепторы, но и на рецепторы других медиаторов, в т.ч. холинорецепторы и адренорецепторы, чем определяется различие их клинических эффектов. Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Некоторые антигистаминные препараты обладают свойствами местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии [3, 4]. Антигистаминные препараты I поколения обладают липофильностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Этим обусловлен их седативный эффект. Помимо этого, они могут затруднять отхождение вязкой мокроты из бронхов при наличии сопутствующих бронхолегочных заболеваний, в т. ч. бронхиальной астмы. Действие Н1-блокаторов I поколения кратковременное, в связи с чем необходимо неоднократное применение препаратов в течение суток, а развитие тахифилаксии диктует необходимость чередования разных групп препаратов каждые 2—3 недели.

Фармакологические особенности этой группы препаратов хоть и ограничивают возможность их назначения, однако, несмотря на существующие побочные эффекты, антигистаминные препараты I поколения по-прежнему широко используются в аллергологической практике, в том числе их парентеральные формы (клемастин, хлоропирамин, дифенгидрамин). Показанием к парентеральному введению указанных средств являются острые аллергические реакции, требующие немедленного медикаментозного вмешательства. Парентеральный путь введения обеспечивает хорошую биодоступность и быстрое начало действия препарата. Это особенно актуально при лечении острых проявлений аллергии: крапивницы, отека Квинке, аллергического дерматита, острых тяжелых форм ринита/конъюнктивита, различных форм лекарственной, пищевой и инсектной аллергии и пр. Однако необходимо учитывать и тот факт, что при развитии острых аллергических реакций, сопровождающихся значимым снижением артериального давления (анафилактический шок), применение системных антигистаминных препаратов может усугубить гипотонию. Н1-блокаторы I поколения благодаря своей способности блокировать рецепторы других медиаторов также находят свое применение у пациентов с аллергическими заболеваниями, чаще аллергодерматозами, сопровождающимися выраженным зудом, у которых избирательное воздействие на Н1-рецепторы не приводит к формированию достаточного клинического ответа. В ряде случаев также возможно местное применение антигистаминных препаратов I поколения в составе местных лекарственных средств, в частности, в виде геля. Некоторые препараты (антазолин, диметинден и дифенгидрамин) применяются в виде интраназальных средств и средств для нанесения на кожу в качестве моно- или комбинированной терапии у пациентов с аллергическим ринитом и зудящими дерматозами.

Антигистаминные препараты II поколения

Антигистаминные препараты II поколения обладают избирательным действием на Н1-рецепторы и не блокируют рецепторы других медиаторов (в частности, ацетилхолина, катехоламинов, дофамина) и, вследствие этого, не дают многих побочных эффектов, свойственных Н1-антагонистам I поколения [3, 4]. По сравнению с антигистаминными препаратами I поколения они обладают значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, не вызывают или вызывают крайне незначительное седативное действие. В связи с более продолжительным действием антигистаминные препараты II поколения отличаются более удобным режимом приема и могут применяться один раз в сутки. Тахифилаксии при приеме этой группы препаратов также не возникает.

Представители антигистаминных препаратов II поколения: акривастин, азеластин, эбастин, меквитазин, мизоластин, рупатадин, лоратадин, левоцетиризин, цетиризин, фексофенадин и дезлоратадин. Последние три из указанных препаратов некоторые специалисты относят к III поколению АГ препаратов, не имеющих тех побочных эффектов, которые присутствуют у АГ I и II поколения. Они являются фармакологически активными метаболитами Н1-блокаторов и могут подавлять как раннюю, так и позднюю фазу аллергического ответа [4].

Инструкция к некоторым антигистаминным препаратам II поколения также содержит информацию о предостережениях, связанных с приемом этих препаратов. Согласно рекомендациям Экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии по безопасному применению антигистаминных средств следует избегать одновременного назначения препаратов, которые конкурируют с Н1-блокаторами, вовлекающие в метаболизм цитохром Р450. В конечной биотрансформация активных метаболитов препаратов II поколения изофермент CYP3А4 цитохрома Р450 не участвует, поэтому эта группа лекарственных средств характеризуются высоким профилем безопасности.

Топические антигистаминные препараты азеластин, левокабастин относятся к препаратам II поколения. Они обладают антигистаминным, мембраностабилизирующим и противовоспалительным действием. Для местных антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения). Препараты могут использоваться как в монотерапии, так и в сочетанной терапии легких форм аллергического ринита/конъюнктивита.

Глюкокортикостероидные препараты


Глюкокортикостероиды (ГКС) воздействуют на разные фазы аллергического воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен целым комплексом воздействия на аллергическое воспаление: снижением проницаемости сосудистой стенки, торможением миграции лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов в очаг воспаления. ГКС стабилизируют клеточные мембраны, тормозят пролиферативный процесс, повышают чувствительность к -агонистам, а также обладают иммуносупрессивным действием, проявляющимся в угнетении Т и В–лимфоцитов.

Глюкокортикостероиды применяются в разных формах — парентерально, перорально, а также в виде средств для ингаляционного введения, интраназально, конъюнктивально, местно с нанесением на кожные покровы.

Основные группы системных глюкокортикостероидов, использующиеся в клинической практике: гидрокортизоновая, преднизолоновая, триамцинолоновая, дексаметазоновая группы. По продолжительности угнетения адренокортикотропного гормона после разовой дозы глюкокортикостероиды подразделяются на препараты:

— короткого действия (24—36 часов) — гидрокортизон, преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;

— промежуточного действия (до 48 часов) — триампцинолон;

— длительного действия (свыше 48 часов) — бетаметазон, дексаметазон.

Фармакокинетика глюкокортикостероидов представлена в таблице 1.

Системные глюкокортикостероиды могут применяться для лечения обострения практически любого аллергического заболевания: бронхиальной астмы, атопического дерматита, крапивницы, отека Квинке, различных проявлени лекарственной, пищевой и инсектной аллергии. Однако при длительном применении ГКС возможно развитие ряда нежелательных явлений: нарушение электролитного обмена, повышение артериального давления, прибавка в весе, формирование остеопороза, миопатия, атрофия надпочечников, нарушение углеводного обмена и др. Поэтому, решение о применении системных глюкокортиостероидов должно быть обоснованным. В период терапии важен мониторинг состояния пациента, своевременная профилактика инфекционных, метаболических и других осложнений, связанных с применением указанной группы препаратов. Применение системных ГКС при аллергическом рините и конъюнктивита нежелательно в связи с большим количеством побочных эффектов, развивающихся вследствие их применения. Препараты могут быть назначены только при тяжелом течении аллергического ринита (конъюнктивита) коротким курсом и при полном отсутствии эффекта комплексной противоаллергической терапии, включающей топические ГКС.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) применяются для базисной терапии бронхиальной астмы средней и тяжелой степени, а также для купирования обострения бронхиальной астмы. К ингаляционным глюкокортикоидам относятся беклометазон, будесонид, флутиказон, мометазон, триамцинолон. Ингаляционные глюкокортикостероиды действуют в минимальных дозах, отличаются выраженным местным противовоспалительным действием, быстро инактивируются. ИГКС снижают бронхиальную реактивность и бронхиальную секрецию, потенциируют действие бета2-адреномиметиков, характеризуются низкой системной биодоступностью. Системное действие у ИГКС минимальное, однако, оно может иметь клиническое значение в случае длительного применения препаратов в высоких дозах. Как правило, в случае обострения бронхиальной астмы применяется будесонид в виде раствора для небулайзера (удобной и эффективной системы доставки препарата в легкие). При обострении бронхиальной астмы ИГКС можно сочетать с применением системных ГКС, особенно при существенной бронхиальной обструкции, затрудняющей попадание препарата в нижние отделы дыхательных путей. Однако при отсутствии показаний к дальнейшему введению системных ГКС, пациент переводится на ингаляционные препараты. ИГКС нередко применяются в комбинации с другими ингаляционными препаратами (чаще, β2-агонистами), а также другими группами лекарственных средств, обладающих бронхолитической и противовоспалительной активностью. Интраназальные ГКС являются самыми эффективными средствами в лечении обострения аллергического ринита [5]. Основными представителями интраназальных ГКС являются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Препараты обладают высокой местной активностью, значительно уменьшают назальную обструкцию, секрецию желез слизистой оболочки и тканевой отек, снижают чувствительность к неспецифическим раздражителям и превосходят по своей эффективности интраназальные антигистаминные и кромогликаты. Системный эффект ГКС при интраназальном применении незначительный. Интраназальные ГКС нередко используются в комбинации с препаратами других фармакологических групп, в т.ч. в виде назальных спреев. ГКС могут применяться и при лечении аллергических конъюнктивитов в виде глазных капель или мазей (дексаметазон, гидрокортизон) коротким курсом с проведением мониторинга возможных осложнений, в т.ч. присоединения вторичной инфекции. Топические ГКС применяются активно для лечение аллергических дерматитов. Наружная терапия ГКС проводится в случаях обострения кожного процесса, сопровождающегося признаками выраженного воспаления, и при отсутствии достаточной эффективности применения препаратов других фармакологических групп. Существуют различные лекарственные формы топических ГКС — лосьоны, эмульсии, кремы, мази. Выбор формы препарата зависит от зоны нанесения, тяжести и характера поражения кожи. При назначении топических ГКС необходимо учитывать не только показания, но и противопоказания или ограничения к их назначению — местный инфекционный процесс любой этиологии, трофические изменения кожи и др. Также необходимо мониторировать побочные эффекты топических ГКС, которые могут носить как местный, так и системный характер. Топические кортикостероиды классифицируют по составу действующих веществ, а также по содержанию или отсутствию фтора, по силе противовоспалительной активности. Выделяют фторированные (содержащие фтор) и нефторированные препараты. К нефторированным ГКС относятся: гидрокортизон и его производные, преднизолон и его производные, мометазона фуроат, мезипредон, метилпреднизолона ацепонат. К фторированным ГКС относят: дексаметазон, бетаметазон, флуметазон, флутиказон, триамцинолон, клобетазол. Нередко характер кожного процесса требует назначения комбинированного лечения. Комбинированные ГКС имеют в своем составе антибактериальные и/или противомикотические компоненты и применяются при наличии признаков вторичного инфицирования.

Другие противоаллергические лекарственные средства

Антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим эффектом, тормозят как раннюю, так и позднюю фазы аллергической реакции, снижают гиперреактивность слизистых. Препараты показаны для профилактики и лечения обострения легких форм аллергических заболеваний. Представителем системных препаратов этой группы является кетотифен, который ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и медленно реагирующей субстанции анафилаксии из базофилов и нейтрофилов. Терапевтический эффект развивается медленно в течение 1—2 недель, препарат обладает седативным эффектом. Применение кетотифена возможно при легких формах аллергического ринита, конъюнктивита, атопического дерматита, крапивницы. Кромоглициевая кислота также применяется с целью купирования обострения легких форм бронхиальной астмы, аллергического ринита и конъюнктивита/кератоконъюнктивита, а также для лечения пищевой аллергии. Препарат стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов, постагландинов и др. активных веществ, блокирует рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Кромоглициевая кислота может использоваться ингаляционно при лечении бронхиальной астмы, применяться в интраназальной и конъюнктивальной формах, а также перорально (при наличии пищевой аллергии). Указанное лекарственное средство предназначено для лечения легких форм заболевания, однако являются безопасными и практически полностью лишено побочных эффектов. В качестве антихолинергического средства достаточно широко применяется ипратропиум бромид, который представляет собой М-холиноблокатор. Может применяться ингаляционно и интраназально. Подавляет бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхов. Практически не обладает системной антихолинергической активностью. Возможно как кратковременное, так и длительное применение ипратропиум бромида. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов — группа препаратов, основными представителями которой являются монтелукаст и зафирлукаст. Действие антагонистов лейкотриеновых рецепторов состоит в угнетении лейкотриенов, участвующих в формировании воспалительных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, в т.ч. у больных с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов, а также лечении сезонного и круглогодичного ринита. Препараты переносятся достаточно хорошо и могут использоваться длительно уже после прекращения симптоматики в качестве базисной терапии.

Заключение

Таким образом, лечение обострения аллергических заболеваний — это комплекс мероприятий, направленных на лечение аллергического воспаления и относящихся к медикаментозным и немедикаментозным методам воздействия. Применение тех или иных препаратов должно быть взвешенным и обоснованным. Противоаллергические лекарственные средства в случае необходимости необходимо сочетать с другими группами фармакологических средств, позволяющих усилить терапевтический эффект, а также купировать инфекционные, метаболические и иные осложнения аллергического заболевания. При проведении терапии должны учитываться степень тяжести обострения, эффективность и индивидуальная переносимость препаратов, наличие осложнений и сопутствующих заболеваний у пациента, физиологические особенности больного. Только комплексный подход к ведению пациентов с аллергическими заболеваниями может обеспечить наилучший эффект от проводимой терапии [6].

Литература

1.    Аллергология. Клинические рекомендации. Под редакцией Р.М. Хаитова, Н.И.Ильиной. — Москва, издательская группа ГЭОТАР-Медиа, — 2006, — 227 с., тираж 3000 экз.,15 п.л.

2.    Курбачева О.М., Швец С.М. Аллергический ринит и беременность: возможности современной терапии. Эффективная фармакотерапия, 2013, 18: 74–80.

3.    Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. — М.: Фармарус Принт, 1998. — 251 с.

4.    Гущин И.С., Курбачева О.М. Лечение аллергического круглогодичного ринита антигистаминными препаратами. Лечащий врач, 2004, 8: 20-23.

5.    Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов. Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита, 2013 г.

6.    Аллергология и иммунология. Национальное руководство. АСМОК. РААКИ. «Геотар-Медиа». — 2009. — С. 245-250.

Парентеральное питание в домашних условиях для людей с кишечной непроходимостью, вызванной злокачественной опухолью

В чем суть проблемы?

У людей на поздней стадии рака с опухолью в брюшной полости может развиться закупорка кишечника, которую невозможно устранить хирургическими методами. Такое состояние может вызвать тошноту, рвоту и неспособность кишечника должным образом усваивать питательные вещества. В тех случаях, когда кишечник не выполняет свою функцию и обычное питание невозможно, применяется альтернатива в виде введения питательных веществ через вену, т.е. парентеральное питание (ПП). Этот метод часто используют в больницах для поддержки пациентов, у которых ожидают восстановление функции кишечника. Однако ПП можно рассматривать и как часть паллиативной помощи при запущенных формах рака, когда восстановление функции кишечника маловероятно.

Почему это важно?

Применение ПП у людей с непроходимостью кишечника, возникшей вследствие развития рака, не поддающегося хирургическому лечению, в настоящее время является предметом дискуссий. Варианты лечения в основном сводятся к тщательному уходу и в этой ситуации имеются аргументы за и против искусственного кормления. Есть некоторые доказательства, что этот метод может увеличивать продолжительность жизни больного, но при этом он может быть тягостным и рискованным при том, что качество жизни у таких людей является приоритетом.

Мы задали вопрос:

Является ли ПП эффективным в улучшении выживаемости и качества жизни у людей с неоперабельной непроходимостью кишечника, вызванной запущенной формой рака?

Мы обнаружили:

Польза ПП является неопределенной ввиду того, что имеющиеся доказательства имеют очень низкую степень определенности, т.к. представлены в основном исследованиями, в которых наблюдали за пациентами, получавшими ПП, а не исследованиями по сравнению пациентов, получавших и не получавших ПП. Поскольку мы не нашли ни одного рандомизированного контролируемого испытания, мы включили результаты 13 наблюдательных исследований с общим числом участников 721 человек. В 12 из этих исследований была лишь одна группа лечения и отсутствовала контрольная группа лечения. Таким образом, результаты относятся только к людям, получавшим ПП, тогда как по пациентам, которые не получали ПП, информации нет. Средняя продолжительность жизни у людей на ПП варьировала от трех до 1278 дней. Только в трех исследованиях использовали общепризнанные шкалы оценки качества жизни. Одно исследование показало улучшение качества жизни, а в двух исследованиях примерно равное число участников отмечали как улучшение, так и ухудшение качества жизни. Однако, в трех исследованиях проводили мониторинг качества жизни в разные моменты времени и с разными способами его оценки. Побочные эффекты возникли у 12% людей в восьми исследованиях, в которых оценивали безопасность.

Это означает:

Необходимы дальнейшие исследования для того, чтобы выяснить, приносит ли ПП пользу людям с неоперабельной непроходимостью кишечника при поздней стадии рака.

Введение ЛС 3: парентеральное

В третьей части этой серии из четырех частей рассматриваются преимущества и недостатки парентерального введения

Шеперд М (2011) Введение препаратов 3: парентерально. Время ухода; 107: 36, ранняя онлайн-публикация.

• Рисунки и таблицы можно увидеть в прилагаемом PDF-файле для печати полной статьи

5 ключевых точек

• Медицинские работники должны продемонстрировать свою компетентность, прежде чем брать на себя ответственность за парентеральное введение

• Неправильная техника может причинить физический вред и отрицательно повлиять на абсорбцию лекарства

• Национальное агентство по безопасности пациентов предложило квалификацию персонала, занимающегося парентеральным введением лекарств.

• Внутримышечное и подкожное введение лекарств может обеспечить их постепенное высвобождение

• Внутривенное введение позволяет мгновенно высвобождать лекарства

Парентеральное введение лекарственного средства означает любые непероральные способы введения, но обычно интерпретируется как относящееся к инъекциям непосредственно в организм, минуя кожу и слизистые оболочки.Обычные парентеральные пути — внутримышечный (IM), подкожный (SC) и внутривенный (IV). Во вставке 1 описаны преимущества и недостатки парентеральных путей.

Вставка 1. Парентеральное введение

Преимущества

• Может использоваться для лекарств, которые плохо абсорбируются, неактивны или неэффективны при пероральном применении
• Внутривенное введение обеспечивает немедленное начало действия
• Внутримышечный и подкожный пути могут использоваться для достижения медленного или отсроченного начала действия
• Проблемы с конкордантностью пациента можно избежать

Недостатки

• Персоналу требуется дополнительное обучение и аттестация
• Может быть дорого
• Может быть болезненным
• Требуется асептическая техника
• Может потребоваться дополнительное оборудование, например, программируемые инфузионные устройства

Парентеральное введение требует соответствующей техники инъекции.При неправильном выполнении — например, с использованием иглы или канюли неправильного размера — это может вызвать повреждение нервов, мышц и сосудов и может отрицательно повлиять на абсорбцию лекарства.

Внутримышечно и подкожно

Как правило, при внутримышечном и подкожном введении лекарств образуется отложение, или «депо», которое постепенно выводится в системный кровоток. Состав препарата будет влиять на период, в течение которого он высвобождается; например, состав антипсихотических средств, таких как флупентиксол в масле, позволяет вводить их один раз в месяц или каждые три месяца.

Внутривенное

Внутривенный путь связан с наибольшим риском из всех способов введения лекарств. При введении непосредственно в системный кровоток путем прямой инъекции или инфузии лекарство мгновенно распределяется по участкам его действия. Этот способ введения может быть сложным и запутанным. Может потребоваться расчет доз, разведения, сбор информации о скорости введения и совместимости с другими растворами для внутривенного вливания, а также использование программируемых инфузионных устройств.

Приготовление лекарств для внутривенного вливания требует использования асептических методов, часто в палатах, которые не подходят для такой работы. Чтобы свести к минимуму риск ошибок, крайне важно, чтобы практикующие специалисты могли продемонстрировать свою компетентность для безопасной практики и имели доступ к экспертной информации и советам. Во вставке 2 перечислены рекомендации по приготовлению препаратов для внутривенного введения.

Вставка 2. Соображения по поводу внутривенного введения

• Подходит ли препарат для приготовления в отделении или его нужно готовить в аптеке?
• Требуется ли первоначальное разведение препарата? Какой разбавитель и объем?
• Требуется ли дальнейшее разведение препарата? Какой разбавитель и объем?
• Подходит ли препарат для прямой инъекции или для введения в течение длительного времени?
• В течение какого времени его можно вводить?
• Требуется ли инфузионное устройство?
• Совместим ли данный препарат с другими лекарствами или жидкостями, которые следует вводить одновременно?
• Вызывает ли препарат местную реакцию?
• Требуется ли какой-либо мониторинг во время или после введения?

Национальное агентство по безопасности пациентов (2007) выделило риски, связанные с приготовлением и применением инъекционных лекарств, и предложило набор компетенций.Они обеспечивают полезную основу для разработки политики и обучения в этой области.

Мартин Шеперд — руководитель отдела управления лекарствами в Chesterfield Royal Hospital Foundation Trust

Национальное агентство по безопасности пациентов (2007) Содействие более безопасному использованию инъекционных лекарственных средств. Лондон: NPSA.

Парентеральное введение лекарств — обзор

Способ применения

Парентеральная терапия (это может быть i.м. или i.v.) предпочтительнее для лечения серьезных инфекций, поскольку высокие терапевтические концентрации достигаются надежно и быстро. Первоначальную парентеральную терапию следует, по возможности, переключить на пероральный путь после того, как состояние пациента улучшится клинически, и до тех пор, пока доступен подходящий пероральный антибиотик и он способен его абсорбировать (то есть не при рвоте, кишечной непроходимости или диарее). Многие антибиотики хорошо всасываются при пероральном приеме, и давнее мнение о том, что длительная парентеральная терапия необходима для адекватной терапии серьезных инфекций (таких как остеомиелит), часто не подтверждается результатами клинических испытаний.

Хотя i.v. терапия обычно ограничивается больничными пациентами, продолжением парентеральной терапии определенных инфекций, например целлюлит у пациентов по месту жительства иногда проводится специально обученными медсестрами. Расходы на пребывание в больнице и некоторые риски инфекций, связанных с оказанием медицинской помощи, можно избежать, но этот тип лечения подходит только тогда, когда клиническое состояние пациента стабильно, пероральная терапия не подходит, и инфекция поддается введению один раз в день. подходящего антибиотика (обычно с длительным периодом полураспада).

Пероральная терапия инфекций обычно дешевле и позволяет избежать рисков, связанных с поддержанием внутривенного доступа; с другой стороны, он может подвергнуть желудочно-кишечный тракт воздействию более высоких локальных концентраций антибиотика с, как следствие, более высоких рисков диареи, связанной с антибиотиками. Некоторые противомикробные средства доступны только для местного применения на коже, передних отделах носа, в глазах или во рту; в общем, лучше избегать антибиотиков, которые также используются для системной терапии, потому что местное применение может быть наиболее вероятным для выбора резистентных штаммов.Местная терапия конъюнктивального мешка используется для лечения инфекций конъюнктивы и передней камеры глаза.

Ингаляционные антибиотики доказали свою эффективность при колонизации легких псевдомонадой у детей с муковисцидозом (тобрамицин дважды в день), пентамидин ежемесячно для профилактики пневмоцистоза и занамивир при гриппе A и B (если начать в течение 48 часов). Кроме того, колистин может быть полезен при муковисцидозе и в качестве дополнения к парентеральным антибиотикам при грамотрицательной пневмонии, аминогликозидам при бронхоэктазиях и рибавирине при инфекции RSV у детей.

Другие пути введения антибиотиков иногда включают ректальный (в виде суппозиториев), внутриглазный, интратекальный (в спинномозговую жидкость), а также путем прямой инъекции или инфузии в инфицированные ткани.

Парентеральный путь введения лекарства: преимущества и недостатки

Парентеральный путь (также называемый инъекционным путем) является самым быстрым и вторым по распространенности способом введения лекарства. Термин «парентеральный» состоит из двух слов — «за пределами» и «кишечник».Следовательно, мы можем сказать, что парентеральное введение буквально означает введение веществ в организм путями, отличными от желудочно-кишечного тракта, но практически этот термин применяется к инъекциям веществ в форме раствора или суспензии в организм в различные места и на разную глубину с использованием игла (обычно игла для подкожных инъекций) и шприц.

Парентеральное введение лекарств может быть выполнено путем инъекции (небольшие объемы), инфузии (большие объемы) или имплантации, и хотя его типичная цель состоит в достижении быстрых системных эффектов, его также можно использовать локально в данной области, ткани или орган путем инъекции лекарственного вещества непосредственно в место действия, чтобы достичь высоких концентраций лекарственного средства в месте действия и / или минимизировать системные побочные эффекты.

Наиболее важными и наиболее часто используемыми парентеральными путями являются внутривенный (IV), внутримышечный (IM) и подкожный (SC) путь. Другие менее частые пути (специализированные парентеральные пути) кратко описаны ниже.

1. Интраспинальный путь: Включает введение лекарственного средства в позвоночный столб. Двумя наиболее частыми путями интраспинальной доставки лекарств являются эпидуральный путь и интратекальный путь. Эти пути используются в основном для анестезии (например,грамм. лидокаин, бупивакаин) и обезболивание (например, опиоидный анальгетик).

а. Эпидуральный путь: Это метод введения лекарства, при котором лекарство вводится в твердую мозговую оболочку или поверх нее. Препарат необходимо фильтровать через жир и вены, чтобы достичь нервных корней, отсрочивая начало эффекта. Он поддерживает постоянную сортировку катетера.

б. Интратекальный путь: Этот путь включает прямое введение лекарств в субарахноидальное пространство i.е. спинномозговую жидкость (CSF) через иглу для люмбальной пункции. Этот путь предлагает преимущество высокой доступности препарата в спинномозговой жидкости, поскольку гематоэнцефалический барьер и гематоэнцефалический барьер обходятся. Следовательно, препарат действует непосредственно на центральную нервную систему (ЦНС). Интратекальное введение не поддерживает постоянный катетер.

2. Внутриартериальный путь: Внутриартериальный путь включает прямое введение в артерию, как правило, для местного воздействия на орошаемые органы или ткани.Например, противоопухолевые препараты, вводимые в окрестности опухоли, снижают системные побочные эффекты. Это также полезно для введения вазодилататоров при артериальных эмболиях или контрастных веществ для артериографии.

3. Внутрицеребровентрикулярный путь: Это включает прямое введение в желудочки головного мозга. Этот путь обходит гематоэнцефалический барьер и другие механизмы, ограничивающие распространение лекарства в мозг, позволяя высоким концентрациям лекарства попадать в центральный отсек.

Читайте также: Внутривенный путь введения лекарственного средства: преимущества и недостатки

4. Внутрисердечный путь: Этот путь введения лекарственного средства используется только в качестве экстренного пути во время остановки сердца (инъекция адреналина в камеры сердца) из-за серьезные травмы, которые могут быть нанесены иглой. Он включает в себя прямое введение лекарств в сердце.

5. Внутрикожный / внутрикожный путь: Этот путь включает введение лекарств через кожу, на уровне дермы, обычно в вентральную зону предплечья.Из-за крайне низкого кровоснабжения дермы внутрикожное введение подразумевает практически нулевую системную абсорбцию препарата. Обычно он используется для вакцин (например, вакцины БЦЖ) и для местной анестезии, а также для диагностических целей в тестах на гиперчувствительность.

6. Внутрисуставной путь: Это включает прямое введение в сустав, как правило, для местного воздействия. Например, противовоспалительные кортикостероиды при артрите.

7. Внутрилимфатический путь: Внутрилимфатический путь включает введение лекарств в лимфатический узел или сосуд.Его используют, например, для введения стволовых клеток во время лечения аутоиммунных заболеваний, противоопухолевой терапии и / или в диагностических целях (введение контрастных реагентов).

Читайте также: Подкожный путь введения лекарств: преимущества и недостатки

8. Внутрикостный путь: Это включает прямое введение лекарств в костный мозг. Его можно безопасно использовать для введения любого внутривенного лекарства или жидкости, необходимых во время педиатрической реанимации, поскольку сосудистое русло этих костей быстро переносит лекарство в остальную часть тела.Начало действия и уровни лекарств сопоставимы с теми, которые достигаются при внутривенном введении лекарств.

9. Внутрибрюшинный путь: Инъекция проводится в перитонеальное пространство, что обеспечивает высокую скорость абсорбции, обусловленную доступной большой площадью поверхности. Этот путь может вызвать инфекции в брюшной полости, он болезнен и опасен.

Сравнение внутривенного, внутримышечного и подкожного пути

между я.v. и s.c.

Рекомендуемый объем на большие объемы

Преимущества парентерального способа введения препарата

Преимущества парентерального введения следующие:

1. Парентеральный путь введения лекарств — это путь выбора для лекарств, которые плохо всасываются в ЖКТ, и таких лекарств, как инсулин, которые нестабильны в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и / или которые нестабильны в ЖКТ (например, инсулин, гепарин).

2. Парентеральные пути могут быть использованы у бессознательного, неконтролируемого и рвотного пациента или при обстоятельствах, требующих быстрого начала действия.

3. Биодоступность быстрее и предсказуемее.

4. Избегать влияния на метаболизм печени.

5. Нет никаких шансов на вмешательство пищи или пищеварительных ферментов.

6. Иногда это необходимо при абсорбции активной формы препарата.

Недостатки парентерального пути введения лекарственного средства

Основные недостатки парентерального введения следующие:

1. Введение лекарственных средств этими путями необратимо и представляет больший риск, чем другие пути

2. Это инвазивный способ введения лекарства, поэтому он может вызывать страх, боль, повреждение тканей и / или инфекции.

3. Инъекции имеют ограничения по доставке белковых продуктов, особенно тех, которые требуют стабильных уровней.

4. Обычно это более рискованно.

5. Препарат для инъекций должен быть стерильным.

6. Лекарство, вводимое парентерально, за исключением внутриартериального пути, все еще может выводиться путем метаболизма первого прохождения в печени до распределения в остальном организме.

7. Для введения парентеральной лекарственной формы всегда требуется помощь.

Ссылки

• Кватра, С., Танежа, Г. и Наса, Н. (2012). Альтернативные пути введения лекарств — трансдермальный, легочный и парентеральный. Indo Global Journal of Pharmaceutical Sciences , 2 (4): 409-426
• Радж Г. и Равендран Р. (2019). Введение в основы фармакологии и токсикологии Том 1: Общая и молекулярная фармакология: принципы действия лекарств. Springer Nature Singapore Pte Ltd.
• Талеви А. и Кирога П. (2018). Процессы ADME в фармацевтических науках: дозировка, дизайн и успех фармакотерапии. Швейцария AG: Springer.

Парентеральные методы введения лекарств | Orbis Biosciences

«Инъекции являются одними из самых распространенных медицинских процедур во всем мире, ежегодно в развивающихся странах и странах с переходной экономикой проводится не менее 16 миллиардов инъекций».
— Джин и др. Пациенты предпочитают приверженность лечению.2015; 9: 923

Большой выстрел — это кто-то важный. Однако в области медицины важны все виды инъекций, инъекционные или парентеральные способы введения. Три наиболее распространенных типа парентеральных препаратов — это внутримышечные, подкожные и внутривенные.

«Исследования и разработки внутримышечной доставки лекарств приобрели значительный импульс в фармацевтической промышленности за последние несколько десятилетий», — говорится в отчете Research and Markets 2015. Согласно отчету, внутримышечная доставка лекарств связана с высокими профилями безопасности и эффективности.Внутримышечная доставка лекарств хорошо подходит для лекарств с пролонгированным высвобождением, особенно тех, которые требуют больших объемов инъекций.

Подкожная (SC) доставка лекарств также хорошо подходит для лекарств с пролонгированным высвобождением. «Во многих случаях ПК является предпочтительным путем введения лекарственного средства путем инъекции из-за большей площади для целевых мест инъекции, использования более коротких игл, простоты самостоятельного введения, меньшего дискомфорта и неудобств для пациентов и лучшего профиля безопасности», — Ри и другие. напишите в статье PharmTech за 2010 год.Этот метод доставки лекарств менее опасен, но медленнее, чем внутривенное введение.

Внутривенная доставка лекарств — наиболее распространенная форма парентерального введения лекарств. Поскольку врач вводит лекарство прямо в кровоток, при этом способе доставки лекарство может действовать гораздо быстрее, чем при других. Однако внутривенная доставка лекарств сопряжена с риском инфицирования, эмболии и неправильной дозировки, поэтому для ее введения требуется обученный врач.

Внутримышечные, подкожные и внутривенные препараты являются наиболее распространенными типами парентеральных препаратов. Orbis Biosciences® понимает преимущества всех типов парентеральных препаратов. Платформа Stratµm ^TM нашей технологии Precision Particle Fabrication ^TM используется для парентеральных продуктов. С нашей технологией все лекарства, вводимые парентерально, — это большие шишки.

7.2: Лекарства для парентерального введения и приготовление лекарств из ампул и флаконов

Парентеральное введение означает путь, по которому лекарство попадает в организм. Лекарства для парентерального введения попадают в организм путем инъекции через ткани и систему кровообращения. Лекарства для инъекций всасываются быстрее и используются у пациентов, которые испытывают тошноту, рвоту, не могут принимать оральные жидкости или не могут глотать. Парентеральные препараты могут быть эффективными и безопасными при правильном приготовлении и применении. Однако, поскольку они инвазивны и легко и быстро всасываются в организм, их применение связано с многочисленными рисками (Perry et al., 2014).

Существует четыре пути приема парентеральных препаратов (см. Также рис. 7.1). Каждый тип инъекции требует определенного набора навыков, чтобы лекарство было приготовлено должным образом и введено в правильное место (Perry et al., 2014). Четыре типа инъекций:

1. Подкожно (SC): Эта инъекция помещает лекарство / раствор в рыхлую соединительную ткань прямо под дерму.
2. Intradermal (ID): Эта инъекция вводит лекарство в дерму прямо под эпидермисом.
3. Внутримышечно (IM): Эта инъекция вводит лекарство в тело мышцы.
4. Внутривенно (IV): Эта инъекция вводит лекарство / раствор в вену через существующую внутривенную линию или устройство для короткого венозного доступа (солевой замок). Лекарства, вводимые внутривенно, могут вводиться в виде болюса внутривенного введения, прерывистого (комбинированного) приема или в виде непрерывной инфузии большого объема.

Рисунок 7.1: Углы вставки

Для безопасного парентерального введения лекарств необходимо понимать, как предотвратить инфекцию, избежать ошибок при приеме лекарств, предотвратить укол иглой и предотвратить дискомфорт для пациента.Таблицы 7.1–7.4 посвящены конкретным методам устранения угроз безопасности пациентов и медицинских работников.

Предотвращение заражения во время инъекции

Согласно Seigel et al, (2007), исследования показали, что небезопасная практика инъекций привела к заражению пациентов инфекциями, ведущим к вспышкам инфекционных заболеваний. Эти ненужные воздействия были результатом неправильной медицинской помощи. Инъекционные препараты необходимо вводить безопасным способом, чтобы поддерживать стерильность оборудования и предотвращать передачу инфекционных заболеваний между пациентами и медицинскими работниками.В таблице 7.1 показано, как предотвратить инфекцию во время инъекции.

Администрация безопасных лекарств

Ошибки при приеме лекарств существенно влияют на здравоохранение в Канаде (Butt, 2010). При приготовлении и применении лекарств, а также при обследовании пациентов после приема лекарств всегда следуйте политике агентства, чтобы обеспечить безопасную практику. Ознакомьтесь с таблицей 7.2, в которой приведены рекомендации по безопасному применению лекарств.

Обеспечение безопасности и комфорта пациента во время инъекции

Инъекции можно делать безопасно и эффективно, и вред можно предотвратить, если использовать правильную технику инъекции.Большинство осложнений, связанных с инъекциями, связаны с внутримышечными инъекциями, но могут возникать при любом способе введения. Осложнения могут возникнуть при использовании неправильного участка или при несоответствующей глубине или скорости инъекции (Малкин, 2008). Чтобы обеспечить безопасность и комфорт пациента во время инъекции, ознакомьтесь с рекомендациями в Таблице 7.3.

Предотвращение травм от укола иглой

Медицинские работники могут подвергаться риску травм от укола иглой в любом медицинском учреждении.Чаще всего травмы от укола иглой возникают в операционной и палатах пациентов. Задачи, которые ставят под угрозу поставщика медицинских услуг, включают замену игл и неправильное обращение с линиями внутривенного введения. В таблице 7.4 приведены рекомендации по предотвращению травм от укола иглой.

Приготовление лекарств из ампул и флаконов

Для приготовления и введения парентеральных лекарств требуется специальное оборудование, такое как шприцы и иглы. Выбор шприца и иглы зависит от типа и места инъекции; количество, качество и тип лекарства; и размер тела пациента. Многие шприцы поставляются с безыгольными системами или иглами с защитными кожухами для предотвращения травм (Perry et al., 2014). При приготовлении и применении этих лекарств первостепенное значение имеет асептическая техника.

Лекарства для парентерального введения поставляются в стерильных флаконах, ампулах и предварительно заполненных шприцах. Ампулы — это стеклянные контейнеры размером от 1 мл до 10 мл, в которых содержится разовая доза лекарства в жидкой форме. Они сделаны из стекла и имеют насечку на шейке, указывающую место разрыва ампулы (см. Рис. 7.2). Лекарство забирается с помощью шприца и фильтровальной иглы. Тупая игла для заполнения с фильтром (см. Рисунок 7.3) необходимо использовать при извлечении лекарства, чтобы предотвратить попадание частиц стекла в шприц (см. Рисунок 7.4). Никогда не используйте иглу с фильтром для инъекций лекарств (Perry et al., 2014).

Рисунок 7.2 Разрыв ампулы

Рисунок 7.3 Игла для затупления с фильтром

Рисунок 7.4 Использование тупой иглы для заполнения с фильтром с ампулой

Прочтите эту информацию об ампулах, чтобы узнать, как приготовить лекарство из ампулы.

Флакон представляет собой одно- или многодозовый пластиковый контейнер с резиновым уплотнением верхней части, закрытый металлической или пластиковой крышкой (см. Рисунок 7.5). Одноразовый флакон следует выбросить после одного использования; на флаконе с несколькими дозами должна быть указана дата его открытия. Ознакомьтесь с политикой больницы, чтобы узнать, как долго можно использовать открытый флакон. Флакон представляет собой закрытую систему, и для удаления раствора во флакон необходимо ввести воздух (Perry et al., 2014) (см. Рисунок 7.6).

Рисунок 7.5 Приготовление лекарств из флакона

Рисунок 7.6 Флакон с вставленной безопасной иглой

Прочтите эту информацию о флаконах, чтобы узнать, как приготовить лекарство из флакона и восстановить лекарство.

Шприц (см. Рис. 7.7) — это стерильное одноразовое устройство, имеющее блокировку Люэра (см. Рис. 7.8) или наконечник без люэровского замка, что влияет на название шприца. Шприцы бывают разных размеров от 0,5 мл до 60 мл. Шприцы могут поставляться со стерильной иглой или без нее, и на игле будет защитный кожух.

Рисунок 7.7 Шприц с этикеткой

Рисунок 7.8 Игла Люэра

Инсулин вводится только с помощью инсулинового шприца (см. Рисунок 7.9). Инсулин заказывается в единицах. Важно использовать правильный шприц и иглу для конкретной инъекции. Всегда проверяйте шкалу измерения на шприце, чтобы определить, что у вас правильный шприц (Lynn, 2011).

Рисунок 7.9 Инсулиновый шприц с защитным кожухом

Прочтите эту информацию о шприцах, чтобы ознакомиться с различными типами шприцев.

Иглы изготовлены из нержавеющей стали, являются стерильными и одноразовыми, бывают различной длины и размера.Игла состоит из ступицы, вала и скоса. Скос — это кончик иглы, который наклонен для создания надреза на коже. Втулка устанавливается на кончик шприца. Все три части должны всегда оставаться стерильными. Длина иглы будет варьироваться от 1/8 дюйма до 3 дюймов, в зависимости от инъекции. Калибр иглы — это диаметр иглы. Калибры могут варьироваться от очень малого диаметра (от 25 до 29 калибра) до большого диаметра (от 18 до 22 калибра). Калибр и длина иглы будут указаны на внешней упаковке; выберите правильный калибр и длину для заказанного впрыска (Lynn, 2011) (см. рисунки 7.10, 7.11 и 7.12).

Прочтите эту информацию об иглах, чтобы узнать об иглах и о том, как «зачерпывать колпачок».

Рисунок 7.10 Разнообразие игл разного диаметра и длины

Рисунок 7.11 Типы игл с защитными кожухами

Рисунок 7.12 Игла с предохранительным колпачком

Упражнения на критическое мышление

1. Какие три стратегии можно применить, чтобы уменьшить отвлекающие факторы при приготовлении лекарств?
2. Какие два способа предотвратить травмы от укола иглой?

10.Парентеральное введение: безопасное приготовление лекарств для парентерального введения

Безопасное приготовление, введение и утилизация лекарств и расходных материалов для парентерального введения

Ошибки при приготовлении и введении лекарств были определены как факторы, способствующие высокой частоте нежелательных явлений, как описано в главе 7. Фактический уровень ошибок, возникающих во время приготовления и приема лекарств, неизвестен, но вероятность высока. Таким образом, медсестра должна быть старательной, чтобы не допустить ошибок.

Роль медсестры в обеспечении точного приема лекарств требует внимания к деталям во всех аспектах фармакотерапии. Важно, чтобы медсестры, которые готовят и вводят лекарства, сосредотачиваются на следующем: (1) базовые знания, необходимые в отношении отдельных лекарств, которые заказываются, готовятся и вводятся; (2) симптомы, при которых прописано лекарство, и сбор исходных данных, которые будут использоваться для оценки терапевтических результатов, желаемых для прописанного лекарства; и (3) медсестринское обследование, необходимое для выявления, предотвращения или смягчения побочных эффектов.Наконец, медсестра должна выносить клиническое заключение относительно планирования новых заказов на лекарства, пропущенных доз, измененных заказов на лекарства, замены терапевтически эквивалентных лекарств в аптеке или изменений в состоянии пациента, которые требуют консультации с врачом, поставщиком медицинских услуг, или фармацевт.

Введение лекарств требует навыков и особой осторожности из-за травмы в месте укола иглой, возможности инфицирования, вероятности аллергической реакции и того факта, что после введения лекарство невозможно восстановить.Поэтому лекарства нужно готовить и вводить осторожно и аккуратно. Асептическая техника используется для предотвращения инфекции, а точное дозирование лекарств — наряду с правильной скоростью и местом инъекции — следует во избежание травм, таких как образование абсцесса, некроз, шелушение кожи, травмы нервов и продолжительная боль. Таким образом, парентеральное введение лекарств требует специальных знаний и ручных навыков для обеспечения безопасности и терапевтической эффективности для пациентов.

Специалисты здравоохранения ставят безопасность своих пациентов на первое место, но Управление по охране труда (OSHA) сообщило, что более 5 миллионов рабочих в сфере здравоохранения и смежных профессий подвергаются риску профессионального воздействия патогенов, передаваемых с кровью. , включая такие разрушительные заболевания, как вирус иммунодефицита человека, вирус гепатита В и вирус гепатита С.По оценкам, ежегодно медицинские работники получают от 600 000 до 800 000 уколов иглой и чрескожных травм. Исследования показали, что медсестры получают большинство этих травм и что до одной трети всех травм от острых предметов (например, от игл, ланцетов и скальпелей) связаны с процессом утилизации. По оценкам Центров по контролю и профилактике заболеваний, от 62% до 88% травм от колющих предметов можно предотвратить с помощью более безопасных медицинских устройств и надлежащей утилизации (см.147).

Следовательно, у медсестер есть три основных вопроса безопасности: для пациента, для себя и для других медицинских работников. Для безопасного приема лекарств первостепенное значение имеет необходимость того, чтобы медсестры следовали установленным правилам и процедурам при проверке и расшифровке приказов; подготовка, введение, запись и мониторинг терапевтических ответов на лекарственную терапию; и утилизация парентеральных принадлежностей и оборудования.

Парентеральное введение (инъекционное)

Примечание: здесь не показан правильный угол.Это сделано для того, чтобы прояснить разницу в ГЛУБИНЕ ИГЛЫ.

Внутривенно (IV): Он попадает прямо в вену и немедленно попадает в кровоток. Это единственный способ введения, при котором вам гарантировано 100% абсорбции .

Подкожно: Проходит под кожу в рыхлую соединительную ткань с максимальным объемом от 1 до 2 мл. Даже 2 мл подталкивают его, поскольку в большинстве случаев 1 мл — это максимум. Какие препараты вводят таким образом? Инсулин.Ботокс. И некоторые прививки, такие как новая от опоясывающего лишая (Зоставакс).

Внутримышечно (IM): Это более крупная игла, которая проникает глубже, вводя между слоями мышц с максимальным объемом 2–3 мл. Тем не менее, 3 мл — большая редкость, если вы дойдете до этого.

Некоторые примеры: Некоторые вакцины. Депо-Провера. Стероиды. Адреналин может вводиться внутримышечно или подкожно.

Z-track: Также есть небольшое изменение IM, называемое Z-track.Вы оттягиваете кожу в сторону, затем вводите иглу, а затем после того, как вы вынимаете иглу, вы возвращаете кожу в правильное положение. Есть несколько лекарств, с которыми вы должны это делать, например, инъекции железа, которые имеют темно-черный цвет. Если вы не сделаете Z-track, раствор может вернуться обратно по каналу, из которого он только что пришел, выйти из кожи и на долгие годы испачкать кожу и одежду.

Это называется z-образной причиной зигзагообразного пути.

Внутрикожно: Это находится чуть ниже поверхности кожи и имеет максимальный объем 0.1 мл. Таким образом проводится кожная проба PPD.

Intrathecal: Здесь инъекция вводится прямо в спинномозговую жидкость. Эпидуральная анестезия проводится таким образом, потому что мы хотим, чтобы анестетики поступали прямо. Иногда, когда необходимо использовать определенный антибиотик, но он не может преодолеть гематоэнцефалический барьер, вам нужно сделать интратекальную инъекцию.

Внутрисуставные: Непосредственно в суставы. Таким образом лечат ревматоидный артрит.

.